АРТРОДАР

Инструкция для медицинского применения препарата Артродар (ARTRODAR^®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: диацереин; (4,5-бис-(ацетокси)-9,10-дигидродиоксо-2-антраценкарбонова кислота 9,10-дигидро-4,5-дигидрокси-9,10-диоксо-2-антраиковои кислоты диацетат;

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые бело-зеленые, непрозрачные капсулы;

Состав: 1 капсула содержит диацереину 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, поливидон.

Форма выпуска. Капсулы желатиновые твердые.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01АХ21.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Хондропротектор, аналгетик и противовоспалительное средство для лечения дегенеративных заболеваний суставов (остеоартрита и подобных заболеваний). Вследствие специфического механизма действия, не связан с влиянием на синтез простагландинов, диацереин имеет свойства хондропротектора и имеет анаболическое, антикатаболическое действие на суставной хрящ, а также противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Установлено, что диацереин облегчает течение остеоартрита. Диацереин значительной степени устраняет такой симптом остеоартрита, боль, восстанавливает функцию суставов.

Механизм противовоспалительного действия не обусловлен влиянием на Цог и липооксигеназу. Диацереин ингибирует продукцию ИЛ-1 макрофагами и синовиоцитами, угнетает продукцию миелопероксидазы, бета-глюкуронидазы и эластазы, уменьшает содержание металлопротеиназ в хряще, стимулирует синтез паротеогликанив, глюкозаминогликанов и гиалуроновой кислоты. Уменьшает выраженность воспаления синовиальной оболочки и повреждение хряща.

Клинический эффект препарата проявляется после 2-4 недель лечения (эффект последействия).

Фармакокинетика.

Полнота всасывания составляет 50-100% введенной дозы. Повторное введение не влияет на параметры фармакокинетики. Изучение распределения в органах выявило высокие концентрации в основном в органах экскреции – почках и очень незначительное содержание препарата – в мозге. Диацереин очень быстро метаболизируется, главным образом пресистемно, к реину и конъюгатов реину. Количество конъюгатов разнится.

Связывание метаболитов препарата с белками плазмы крови составляет 80-90%. С белками плазмы связывается 99% реину.

Полученные при изучении метаболизма данные показывают, что диацереин может быть пролекарством, потому что он не был определен в большом количестве во всех образцах плазмы и мочи.

Показания для применения.

Остеоартрит, остеоартроз.

Способ применения и дозы. Обычный режим дозирования Артродару для взрослых - одна капсула два раза в сутки, во время основного приема пищи, в течение длительного времени (не менее 6 месяцев). Учитывая то, что диацереин может ускорить время прохождения содержимого кишечника в течение первых двух недель, рекомендуется начинать курс лечения с одной капсулы Артродару в сутки, во время еды, каждый вечер, в течение 4 недель. Как только больной адаптируется к препарату, следует увеличить дозу до 2 капсул в сутки, которые необходимо принимать во время еды. Продолжительность лечения определяет врач, но она не должна быть менее 6 месяцев.

Можно рекомендовать назначать Артродар в составе комбинированной терапии с анальгетиками и нестероидными противовоспалительными средствами в течение первых 2-4 недель лечения.

Побочное действие. Чаще всего (у 7% больных) отмечается ускорение прохождения содержимого кишечника в виде диареи (симптомы могут возникнуть в течение первых нескольких суток лечения). В основном при продолжении лечения симптомы исчезают самостоятельно. Про диарею и боли в эпигастрии сообщили 3-5% больных; тошнота и рвота возникают менее, чем у 1% больных. Иногда прием Артродару может привести к более интенсивной желтой окраски мочи (это обычное явление для соединений этого типа, которое не имеет клинического значения).

Противопоказания. Диацереин не следует принимать больным с известной повышенной чувствительностью к препарату, в которых ранее были проявления повышенной чувствительности к антрахинона.

Периоды беременности и лактации, дети до 15 лет.

Передозировка. При случайном или преднамеренном приеме больших доз диацереину может возникнуть диарея. Специфического антидота не существует. Неотложное лечение заключается в восстановлении электролитного баланса.

Особенности применения.

Каждые 4 месяца необходимо проводить развернутый анализ крови, а также анализ ферментов печени и анализ мочи. Вследствие позднего начала действия (после 2-4 недель лечения) и исключительного восприятия органами желудочно-кишечного тракта можно принимать диацереин одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами или анальгетиками в течение 2-4 недель лечения.

При почечной недостаточности может изменяться фармакокинетика диацереину. В этих случаях рекомендуется снижать дозу до 1 капсулы в сутки (клиренс креатинина <30 мг/мл). При применении диацереину с пищей возрастает всасывание препарата (на 24%); с другой стороны, длительный дефицит пищи снижает биодоступность диацереину. Как частота возникновения побочных эффектов, так и ускоренный транзит по кишечнику, прямо пропорционально зависит от количества диацереину, что впитался. Прием препарата натощак или после очень небольшого количества пищи может привести к развитию побочного действия.

Следует временно прекратить лечение в случае терапии антибиотиками, поскольку последние могут повлиять на кишечную флору и кинетику препарата. Следует взвесить соотношение польза/риск при назначении Артродару больным с предыдущими случаями энтероколита, особенно с раздражением толстого кишечника.

Лечение диацереином может усилить симптомы энтероколита у больных, которые принимают антибиотики и химиотерапию, влияющие на кишечную флору.

Беременность и лактация. Несмотря на то, что в проведенных исследованиях на животных не установлено токсического действия на фертильность и развитие плода, диацереин не следует принимать беременным и женщинам, которые кормят грудью, поскольку незначительное количество препарата обнаруживают в грудном молоке.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Диацереин не имеет седативного действия, которая может повлиять на способность управлять автомобилем или механизмами.

Диацереин не следует принимать детям до 15 лет, поскольку в этой возрастной категории клинические исследования не проводились.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Диацереин не следует принимать одновременно с препаратами, которые изменяют прохождение содержимого кишечника (например волокна или продукты растительного происхождения). Следует избегать одновременного применения препаратов, содержащих гидроксид алюминия и магния, потому что это может повлиять на всасывание диацереину. Не следует одновременно принимать диацереин и слабительные средства.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре до 25ºС.

Срок годности - 3 года при условии хранения в оригинальной упаковке. Препарат не следует принимать после даты, указанной на упаковке.

Ключевые слова: артродар инструкция, артродар применение, артродар состав, артродар отзывы, артродар аналоги, артродар дозировка, лекарство артродар, артродар цена, артродар инструкция по применению.