АРВИПРОКС-400
Инструкция для медицинского применения препарата АРВИПРОКС-200 (ARVIPROX-200)
АРВИПРОКС-400
(ARVIPROX-400)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: Иbирrоfеп, 2-(пара-изобутилфенил)-пропионовая кислота;
Основные физико-химические свойства: Арвипрокс-200 и Арвипрокс-400 - розово-красная, круглая, двоопукла таблетка, покрытая пленочной оболочкой, гладкая с обеих сторон;
Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 200 мг или 400мг ибупрофена;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), магния стеарат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, пропиленгликоль, краситель Эритрозин супра (Е 127).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Ибупрофен.
Код АТС М01АЕ01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ибупрофен относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП),которые имеют противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Характер его действия, как и других НПВП, до конца не исследован, хотя может быть связан с ингибицией простагландинсинтетазы. После абсорбции рацемичного ибупрофена [-]R-энантиомер конвертируется в форму [+]S-енантиомера. Биологическая активность ибупрофена связана именно с этой [+]S-форме.
Снижение температуры при лихорадке начинается через 30 минут после приема, максимальное действие наблюдается через 3 часа.
Анальгезирующее действие ощущается уже через 15 минут после приема ибупрофена и достоверно сильнее плацебо через 30 минут.
Жарознижуюча и обезболивающее действие проявляются раньше противовоспалительное действие, которое наступает на 5-7 день лечения.
Фармакокинетика. Ибупрофен является рацемичною смесью [-]R - и [+]S-изомеров. Как было установлено в исследованиях in vivo и ип vitro, клиническую активность проявляет только [+]S - изомер. [-]R-изомер, хотя и считается менее активным в фармакологическом отношении, однако медленно и лишь частично (60%) взаимно превращается в активную [+]S форму у взрослых. Степень конвертируемости у детей неизвестен, но считают, что он должен быть таким же.
[-]R-изомер выполняет роль резерва в системе циркуляции, что поддерживает необходимые уровни активной формы препарата. Ибупрофен хорошо абсорбируется после приема внутрь, при этом в неизмененном виде с мочой экскретируется менее 1% вещества. Кривая зависимости элиминации ибупрофена от времени имеет двухфазный распределение, при этом время полувыведения равен приблизительно 2 часам. Исследования у детей с лихорадкой показали пропорциональность доз 5 и 10 мг/кг. Исследованиями у взрослых была установлена пропорциональность доз ибупрофена, принятого перорально, в виде одноразовых доз в диапазоне от 50 до 600 мг для препарата в целом, и в дозах до 1200 мг ибупрофена, не связанного с белками плазмы крови.
Абсорбция
В исследованиях in vivo было установлено, что после перорального приема ибупрофен хорошо абсорбируется из суспензий, капель, жевательных таблеток, при этом максимальный уровень в плазме обычно достигается в течение 1-2 часов. Различия фармакокинетических свойств между этими продуктами обусловлено различием в скорости абсорбции ибупрофена из этих фармацевтических форм. В клинических условиях было показано, что это обстоятельство не влияет ни на начало снижения температуры у детей, ни на ее максимальное значение.
Распределение
Ибупрофен, как и большинство других соединений этого класса, легко связывается с белками плазмы (при концентрации 20 мкг/мл связывается более 99% ибупрофена). Однако связывание является насыщенной, поэтому уже при концентрации более 20 мкг/мл оно становится нелинейным. Объем распределения ибупрофена, как показывают исследования перорально введенных доз препарата зависит от возраста пациентов и от их температурного состояния.
У детей младше 11 лет с повышенной температурой объем распределения составляет приблизительно 0.2 л/кг, тогда как у взрослых он равен примерно 0.12 л/кг. Клиническое значение этих результатов остается пока непонятным.
Метаболизм
После приема внутрь большая часть введенной дозы в течение 24 часов поступает в мочу в виде метаболитов гидрокси-фенилпропионовои (25%) и карбоксипропил - фенилпропионовои (37%) кислоты. Процентное содержание свободного и конъюгированного ибупрофена составляет 1% и 14% соответственно. Часть препарата, оставшаяся содержится в фекалиях как в виде метаболитов, так и в виде не абсорбированного соединения.
Экскреция
Ибупрофен быстро метаболизируется и элиминируется с мочой. Экскреция ибупрофена фактически заканчивается через 24 часа после приема последней дозы препарата.
Характер элиминации - двухфазный, а время полувыведения составляет около 2-х часов. Нет различия ни в конечном времени элиминации, ни времени полувыведения между взрослыми и детьми. Однако общий клиренс меняется в зависимости от возраста и температурного состояния. Этот факт подтверждает предположение, что изменения клиренса, которые наблюдаются, обусловлены изменениями в объеме распределения ибупрофена.
Показания для применения.
- Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, цервикальный спондилез;
- радикулит, люмбаго, ишиас, бурсит, тендинит;
зубная боль, слабая и умеренная боль, ассоциированный с хирургическими операциями в ротовой полости и удалением зубов;
первичная дисменорея.
Способ применения и дозы.
У взрослых
Обычная суточная доза для взрослых составляет от 1,2 до 1,8 г, разделенная на 3-4 приема.
Максимальная суточная доза - 2,4 г.
У детей старше 12 лет
Доза 10-20 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 3-4 приема. Для снижения температуры тела не более 10 мг/кг массы тела в сутки. Курс лечения при различных показаниях определяется индивидуально.
Побочное действие.
Наиболее частыми являются пептическая язва желудка, острый боль в желудке, рвота. Редко - высыпания на коже, головная боль, депрессия, сонливость, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и других нестероидных противовоспалительных препаратов. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, бронхиальная астма, носовые полипы, ангионевротический отек.
Дети в возрасте до 12 лет (для данной лекарственной формы препарата).
Выраженная лейкопения, тромбоцитопения, поражения зрительного нерва.
III триместр беременности, период кормления грудью.
Передозировка.
Симптомы и лечение
Симптомы: эрозии и геморрагии или перфорация желудочно-кишечного тракта; нарушение функции почек, печени, сердца; гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, серозный менингит. Головокружение, головная боль, звон в ушах, спутанность сознания, нечеткость зрения, ментальные нарушения, стоматит, отек, снижение чувствительности сетчатки, отложения на роговице и
гиперкалиемия.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическое лечение. Гемодиализ не эффективен.
Особенности применения.
У пациентов, которые длительное время принимают ибупрофен, может появиться острая желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация.
Анафилактическая реакци, может возникнуть даже у пациентов, которые ранее не принимали Арвипрокс.
У пациентов с заболеванием почек рекомендуется проводить тщательный мониторинг показателей функции почек.
При появлении нарушений со стороны зрения следует прекратить применение препарата.
Беременность и лактация. Поскольку отсутствуют хорошо контролируемые, адекватные исследования у беременных женщин, пациентам во время беременности Арвипрокс можно назначать лишь в случае, когда польза для матери превышает риск для ребенка. Во время лечения прекращают кормление грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами. В период лечения следует воздерживаться от тех видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психической и двигательной реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Ацетилсалициловую кислоту и ибупрофен нельзя назначать одновременно, поскольку при этом уровень ибупрофена в плазме может снизиться.
Ибупрофен способен повышать токсичность метотрексата и лития.
Ибупрофен может снижать антигипертензивное действие АСЕ-ингибиторов, снижает действие фуросемида и гипотиазиду. При применении с кортикостероидами повышает риск кровотечений. Повышает концентрацию дигоксина в плазме.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше +25ºС, в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Ключевые слова: арвипрокс-400 инструкция, арвипрокс-400 применение, арвипрокс-400 состав, арвипрокс-400 отзывы, арвипрокс-400 аналоги, арвипрокс-400 дозировка, лекарство арвипрокс-400, арвипрокс-400 цена, арвипрокс-400 инструкция по применению.
