АСАКОЛ
Инструкция для медицинского применения препарата АСАКОЛ (ASACOL)
Общая характеристика:
международное название: mesalazine; 5-аминосалициловая кислота;
Основные физико-химические свойства: овальные таблетки от красного до коричневого цвета, покрытые оболочкой;
Состав: 1 таблетка содержит месалазину 400 мг или 800 мг;
вспомогательные вещества: ядро: лактозы моногидрат, натрия крохмальгликолат, магния стеарат, тальк, повидон;
оболочка: метакриловой кислоты и метакрилата сополимер (1: 2), тальк, дибутилфталат, краситель желтый (железа оксид), краситель красный (железа оксид), макроголь 6000.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные препараты, применяющиеся при заболеваниях кишечника.
Код АТС A07E C02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. В препарате Асакол содержится месалазин, что представляет собой 5-аминосалицилову кислоту, которая имеет противовоспалительное действие. Механизм действия до сих пор полностью не выяснен. Месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов, а также активность липооксигенази. Вследствие этого подавляется синтез противовоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника. Месалазин ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов (ФАТ), кроме того он также является антиоксидантом: снижает синтез веществ, содержащих активный кислород, и связывает свободные радикалы.
Фармакокинетика. Таблетки Асакол, покрытые полимерной оболочкой, что обеспечивает высвобождение действующего вещества в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, которые являются основными очагами воспаления. Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазину в пищеварительном тракте. Всасывание после перорального приема составляет почти 26%. Соответственно 74% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, проявляя там местное противовоспалительное действие. Метаболизм осуществляется в печени и слизистой оболочке кишечника, образуется неактивный метаболит N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Период полувыведения составляет менее часа. Экскреция происходит в основном с фекалиями и мочой в неизмененном виде и в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.
Показания для применения. Язвенный колит:
- лечение заболевания легкой и средней степени тяжести;
- поддерживающее лечение в стадии ремиссии.
Болезнь Крона:
поддерживающее лечение в стадии ремиссии.
Способ применения и дозы.
Язвенный колит: при лечении заболевания легкой и средней степени тяжести суточная доза составляет 2,4 - 4,8 г, распределенных на несколько приемов.
При поддерживающем лечении в стадии ремиссии суточная доза составляет 1,2 - 2,4 г, распределенных на несколько приемов.
Болезнь Крона: при поддерживающем лечении в стадии ремиссии суточная доза составляет 2,4 г, распределенных на несколько приемов.
Дозы для взрослых и детей одинаковые.
Пациентам старшей возрастной группы препарат назначается с осторожностью и только при сохранении нормальной функции почек.
Таблетки принимают перед едой, глотая их целиком, не разламывая и не разжевывая.
Побочное действие. В отдельных случаях наблюдаются реакции гиперчувствительности: повышенная температура тела, бронхоспазм, выпадение волос (1 случай на 1 000 - 10 000 пациентов). Выпадение волос может быть проявлением хронического воспаления кишечника. Редко отмечается также боли в животе и диарея.
Очень редко встречаются следующие побочные эффекты со стороны систем и органов.
Кровь и лимфа: дискразия, угнетение функции костного мозга, что приводит к лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении, панцитопении вплоть до апластической анемии.
Нервная система: головная боль, головокружение, артралгия.
Сердечно-сосудистая система: миокардит, перикардит.
Мускулатура: миалгия.
Дыхательная система: аллергические реакции со стороны легких, бронхоспазм, эозинофильная пневмония.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, панкреатит, гепатит, колит.
Кожа: волчаночноподобный синдром с перикардитом и плевроперикардитом как основные симптомы, а также высыпания на коже и артралгия.
Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, нефротический синдром, нарушение функции почек, иногда нормализуется после отмены препарата.
Противопоказания. Гиперчувствительность к салицилатам; гиперчувствительность к любому компоненту препарата; выраженные нарушения функции печени и почек; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; повышенная склонность к кровотечениям; дети до 2 лет.
Передозировка. В целом симптомы передозировки аналогичны признакам отравления салицилатами: нарушение кислотно-щелочного равновесия (ацидоз-алкалоз), гипервентиляция, отек легких, обезвоживание вследствие повышенного потоотделения, рвота, гипогликемия. Специфического антидота нет.
Лечение: при необходимости – восстановление кислотно-щелочного равновесия, трансфузия электролитов, восполнение потерянной жидкости, введение глюкозы.
Назначается промывание желудка и стимуляция диуреза.
Особенности применения. Не рекомендуется назначать пациентам с нарушениями функции почек.
С осторожностью следует назначать пациентам с повышенной концентрацией мочевины в крови и протеинурией. Если во время лечения месалазином отмечено нарушение функции почек, это может быть проявлением нефротоксического действия препарата. Рекомендуется проводить контроль функции почек для всех пациентов перед началом лечения Асаколом, а также во время лечения по схеме: через 14 суток от начала терапии, затем еще 2 - 3 раза с 4-недельными интервалами. При нормальных результатах контроля анализы повторяют ежеквартально. При наличии признаков нарушения функции почек необходимы дополнительные исследования.
Пристальный контроль состояния пациента необходим при нарушениях дыхательной функции, особенно при появлении астматических приступов.
При наличии у пациента гиперчувствительности к сульфасалазина лечение проводят только под постоянным медицинским контролем и немедленно прекращают его при развитии признаков острой непереносимости препарата, таких как судороги, боли в животе, повышенная температура тела, сильная головная боль, высыпания на коже.
Пациенту нужно сделать анализ крови перед началом лечения, затем кровь берут на анализ на взгляд врача, обычно через 14 суток от начала терапии, затем еще 2 - 3 раза с 4-недельными интервалами. При нормальных результатах анализы повторяют ежеквартально. При наличии признаков нарушения функции почек необходимы дополнительные исследования. Особенно важно следить за картиной крови с появлением у пациента во время лечения таких симптомов: кровотечения невыясненного происхождения, гематомы, пурпура, анемия, повышение температуры тела, длительно сохраняется, а также при жалобах на боль в горле. В таких случаях лечение необходимо немедленно прекратить и оказать пациенту необходимую медицинскую помощь.
Пациентам старшей возрастной группы препарат назначается только при сохранении нормальной функции почек, с осторожностью.
Применение в периоды беременности и лактации. Асакол назначают в периоды беременности и лактации только по четким показаниям, учитывая пользу лечения для матери и возможный риск для плода.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Препарат не влияет на способность концентрировать внимание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении месалазину и дигоксина всасывание дигоксина снижается. Под действием месалазину может увеличиваться иммунодепрессивное активность азатиоприна и 6-меркаптопурина. Перед началом комбинированной терапии следует контролировать формулу крови, особенно количество лейкоцитов, периодически повторяя анализ крови в процессе лечения.
Месалазин при совместной терапии может уменьшать эффект пробенецида и сульфинпиразону, фуросемида и спиронолактона.
Выраженность побочных эффектов глюкокортикоидов в отношении желудочно-кишечного тракта при совместном применении с месалазином растет.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: асакол инструкция, асакол применение, асакол состав, асакол отзывы, асакол аналоги, асакол дозировка, лекарство асакол, асакол цена, асакол инструкция по применению.
