АТЕНОЛОЛ-ФАРМАК
Инструкция для медицинского применения препарата АТЕНОЛОЛ-ФАРМАК (ATENOLOL-FARMAK)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: atenolol; 4-(2-окси-3-изопропиламинопропокси) фенилацетамид;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого с кремоватым оттенком цвета с риской или без риски, на поверхности таблеток допускается мраморность.
Состав: 1 таблетка содержит атенолола 50 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, натрия кроскармелоза, магния карбонат основной, тальк, кальция стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Атенолол.
Код АТС С07А В03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Атенолол-Фармак относится к фармакологической группе селективных блокаторов b1-адренорецепторов. Препарат оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие. В терапевтических дозах блокирует преимущественно b1-адренорецепторы сердца (индекс селективности 1: 35); за счет чего уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической нервной системы и циркулирующих в крови катехоламинов. Атенолол уменьшает автоматизм синусового узла и частоту сердечных сокращений (ЧСС) как в покое, так и при физических нагрузках, снижает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Антиангинальное действие препарата обусловлено уменьшением потребности сердца в кислороде за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффектов. Возможные механизмы антигипертензивного действия включают снижения минутного объема, уменьшение симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетения высвобождения ренина почками. Регулярный прием препарата сопровождается снижением систолического и диастолического артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу второй недели лечения.
Препарат не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.
Фармакокинетика. В пищеварительном тракте абсорбируется 50-60% введенной дозы препарата Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2-4 часа после перорального приема. Связывание с белками очень низкое. Биотрансформация в печени минимальная. Выводится почками. До 85-100% в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 6-9 часов, у больных с почечной недостаточностью может значительно увеличиваться. Удаляется при гемодиализе. Атенолол проникает через плаценту, проникает в грудное молоко.
Показания для применения. Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии напряжения, суправентрикулярные и желудочковые тахиаритмии (профилактика и лечение), инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики).
Способ применения и дозы. Дозу и продолжительность терапии устанавливают индивидуально. При стенокардии атенолол назначают в дозе 50-100 мг в сутки в 1-2 приема, при необходимости может быть использована максимальная доза 200 мг в сутки.
При аритмиях суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема. Максимальная доза - 200 мг в сутки.
При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25-50 мг с последующим ее увеличением до 100-200 мг, при необходимости под контролем АД. Режим дозирования 1-2 раза в сутки. Максимальный терапевтический эффект развивается через 1-2 недели лечения.
Необходима коррекция дозы при нарушении экскреторной функции почек. При клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин. максимальная суточная доза препарата не должна превышать 50 мг, при клиренсе ниже 15 мл/мин. – максимальная суточная доза 50 мг через день.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, в том числе, что сопровождается клиническими проявлениями (головокружение), нарушение АV-проводимости, гипотензия, ортостатические явления, ощущение холода в конечностях, в отдельных случаях – появление/усиление симптомов застойной сердечной недостаточности; редко - аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, бронхоспазм. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, необычная усталость, слабость, нарушение настроения, депрессия, нарушение сна, спутанность сознания. Со стороны ЖКТ: тошнота, запоры, диарея, дискомфорт в эпигастральной области, редко – сухость во рту. Аллергические реакции: покраснение кожи, зуд. Со стороны половой системы: в ряде случаев – снижение потенции. Прочие: заложенность носа, неспецифические боли различной локализации, усиление потоотделения, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, появление/усиление псориатического сыпи, лейкопения, тромбоцитопения.
Противопоказания. Индивидуальная гиперчувствительность к препарату, синусовая брадикардия (ЧСС < 50 в минуту), синдром слабости синусового узла, АВ блокада II-III ст, вираженна артериальная гипотензия, кардиогенный шок, застойная сердечная недостаточность, беременность, период кормления грудью. Препарат не назначают детям.
Передозировка. Симптомы: сонливость, головокружение, потеря сознания, рвота, судороги, гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, бронхоспазм, гипогликемия. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия: атропин (при неэффективности изопротеренол), глюкагон, симпатомиметики (допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин, адреналин), для снятия бронхоспазма – β-агонисты в виде аэрозоля или эуфиллин в/в струйно, при генерализованных судорогах – диазепам в/в медленно, обеспечение проходимости дыхательных путей и функцции дыхания. Возможно проведение диализа. Контролируют артериальное давление, поддерживают водно-электролитный баланс.
Особенности применения. Больные преклонного возраста могут оказаться более чувствительными к препарату. Необходима осторожность и соответствующая коррекция доз атенолола у больных с нарушениями функции почек. Препарат не показан для лечения застойной сердечной недостаточности. Применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, синдроме Рейно, других заболеваниях периферических артерий, бронхиальной астме в анамнезе, эмфиземе легких, хронических бронхитах, нарушениях функций почек, миастении, псориазе, депрессии в анамнезе, состояниях, сопровождающихся риском развития метоболичного ацидоза у больных с аллергическими заболеваниями в анамнезе. При сахарном диабете необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови, поскольку применение блокаторов β-адренорецепторов может маскировать тахикардию, связанную с гипогликемией и потенцировать действие антидиабетических средств. При гиперфункции шитовиднои железы может маскировать тахикардию, вызванной тиреотоксикозом. При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β2-адреномиметиков. Назначение атенолола противопоказано при феохромоцитоме, если предварительно не проводилась терапия α-адреноблокаторами. Нецелесообразно прекращения терапии b-адреноблокаторами при плановых хирургических операциях, особенно у больных стенокардией и кардиомиопатией, а также у лиц со стенозом почечной артерии или тех, что находятся на гемодиализе, но следует застосвувати средства для наркоза с минимальным отрицательным инотропным эффектом. В случае необходимости внутривенного введения верапамила, это следует делать не менее чем через 48 часов после приема атенолола.Через риск развития "синдрома отмены" при необходимости – дозу атенолола следует снижать постепенно, обеспечивая медицинский контроль за состоянием пациента.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Применение аллергенов, используемых для иммунотерапии и кожных проб с атенололом может повышать возможность тяжелых системных реакций или анафилаксии. Следует соблюдать особую осторожность при одновременном назначении атенолола с антиаритмическими препаратами (включая амиодарон, дифенин, лидокаин, пропафенон), гликозидами наперстянки. Средства для ингаляционного наркоза (хлороформ, циклопропан и др.) при одновременном использовании с атенололом повышают риск угнетения функции миокарда и развития выраженной гипотензии. Атенолол потенцирует действие пероральных антидиабетических препаратов и инсулина (может потребоваться коррекция доз названных препаратов при назначении их с атенололом). Антагонисты кальция, клонидин, диазоксид, резерпин, другие препараты, снижающие давление – потенцирование антигипертензивного эффекта. Недигидропиридинови антагонисты кальция, клонидин, резерпин – суммация отрицательных инотропного и хронотропного эффектов, угнетение АВ-проводимости. Йодвмисни рентгенконтрастные вещества - при назначении с атенололом может повышаться риск развития анафилаксии. Фентанил и его производные вместе с атенололом – возможно усиление брадикардии. Ксантини (аминофиллин, теофиллин) - взаимное угнетение терапевтиних еффектив. Эстрогены, нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин), симпатомиметики – могут способствовать ослаблению действия атенолола. Не рекомендовано одновременное использование атенолола с ингибиторами МАО.
Условия хранения. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: атенолол-фармак инструкция, атенолол-фармак применение, атенолол-фармак состав, атенолол-фармак отзывы, атенолол-фармак аналоги, атенолол-фармак дозировка, лекарство атенолол-фармак, атенолол-фармак цена, атенолол-фармак инструкция по применению.
