АЗИНОМ

Инструкция для медицинского применения препарата АЗИНОМ (AZINOM)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: azithromycin; 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритромицину А дигидрат;

Основные физико-химические свойства: красно-белые твердые желатиновые капсулы, наполненные белым порошком;

Состав: 1 капсула содержит азитромицина эквивалентно безводном азитромицина 250 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, кальция фосфат двухосновный, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиди, стрептограмини. Азитромицин.

Код АТС J01FА10.

Фармакологические свойства. Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков-азалидов.

Фармакодинамика. При создании в очаге воспаления высокой концентрации азитромицин оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококки групп C, F, G. Среди грамотрицательных микроорганизмов к азитромицину чувствительны: Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp. Чувствительны анаэробы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. К азитромицину чувствительны: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Helicobacter pylori, Erythema migrans.

Грамположительные микроорганизмы, устойчивые к действию эритромицина, имеют перекрестную устойчивость к азитромицину. Большинство штаммов Enterococcus faecallis и метициллинрезистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.

Антимикробное действие азитромицина обусловлена нарушением синтеза белка в рибосомах микробной клетки. Подавляется синтез белка на уровне связывания 5OS субъединицами рибосом 7OS у чувствительных микроорганизмов. Угнетение происходит на уровне торможение реакции транслокации аминоацильного радикала и нарушение образования инициаторних комплексов. Кроме антимикробного действия, оказывает умеренное иммуномодулирующее и противовоспалительное активность.

Фармакокинетика. Азитромицин при пероральном приеме быстро всасывается, что обеспечивается его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема 500 мг максимальная терапевтическая концентрация в крови достигается через 2,5–3 часа и составляет 0,4 мг/л; биодоступность - 37%. Распределяется по всему организму. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы мочеполовой системы (в том числе в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Слабо связывается с белками плазмы крови, концентрируется в среде с низким рН вокруг лизосом. Это обеспечивает высокую концентрацию препарата в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения. Это, в свою очередь, определяет достаточно большой коэффициент распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. 35% метаболизируется в печени путем деметилирования. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах важна для элиминации внутриклеточных возбудителей заболеваний. Азитромицин способен связываться с фагоцитами, которые обеспечивают его поступление к очагу инфекции, где происходит его высвобождение в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции превышает концентрацию в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы препарата, что позволяет проводить короткие курсы лечения в течение 3-5 суток. Выводится из организма медленно. Выведение из плазмы крови происходит в два этапа: период полувыведения составляет 14-20 часов в интервале от 8 до 24 часов после приема препарата и 41 час в интервале от 24 до 72 часов, что дает возможность применять препарат 1 раз в сутки. Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику: на 52% снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови. Метаболиты азитромицина не активные. С желчью в неизмененном виде выводится 50%, с мочой – 6%. У мужчин пожилого возраста (65 – 85 лет) показатели фармакокинетики не изменяются, у женщин повышается максимальная концентрация препарата в плазме крови на 30 – 50%.

Показания для применения. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей (ангина, бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);

скарлатина;

инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, повторные пиодерматозы);

болезнь Лайма (начальной стадия erythema migrans);

инфекции урогенитальных путей (неосложненный уретрит, цервицит);

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы. Азином следует принимать за час до или через 2 часа после еды. Препарат принимают 1 раз в сутки.

Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 40 кг): при инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) назначают по 500 мг (2 капсулы) в сутки в течение 3 дней (курсовая доза составляет 1,5 г).

При хронической erythema migrans: 1 раз в сутки в течение 5 дней и в 1-й день - 1 г (4 капсулы по 250 мг), затем по 500 мг (по 2 капсулы) с 2-го по 5-й день (курсовая доза составляет 3 г).

При инфекциях, которые передаются половым путем: 1 г однократно (4 капсулы по 250 мг).

При язве желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylorи: 1 г (4 капсулы по 250 мг ) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии вместе с другими лекарственными средствами. Для пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек дозировку не меняют.

Детям Азином назначают, учитывая массу тела, 1 раз в сутки (суточная доза - 10 мг/кг массы тела) в течение 3 дней. Доза на курс - 30 мг/кг массы тела. Детям до 5 лет назначают в соответствующей данному возрасту лекарственной форме. Детям в возрасте от 5 до 11 лет (с массой тела 20-37 кг) по 1 капсуле 1 раз в сутки в течение 3 дней. При лечении еrythema migrans детям с 5 лет (с массой тела 20-37 кг) назначают 20 мг/кг массы тела (2 капсулы) в 1-ый день и по 10 мг/кг (1 капсула) – с 2-го по 5-ый день 1 раз в сутки.

В случае пропуска приема дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

Побочное действие. При приеме Азиному побочные реакции возникают редко. Могут наблюдаться: со стороны желудочно-кишечного тракта – метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, понос и кожные высыпания. Возможно обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов, нейтропения, в отдельных случаях – нейтрофилия и эозинофилия. Измененные показатели возвращаются к норме через 2 – 3 недели после прекращения лечения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.

Выраженные нарушения функции печени и почек.

Беременность.

Кормление грудью (прекращают на время лечения).

Передозировка. Боль в животе, тошнота, рвота, диарея, анорексия, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, слабость. Лечение: промывание желудка, активированный уголь внутрь. В тяжелых случаях: меры по восстановлению водно-электролитного состояния, экстракорпоральная гемосорбция. Специфического антидота нет.

Особенности применения. Осторожно применяют для лечения больных с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В исследованиях репродукции у животных вредного влияния азитромицина на плод не отмечалось. Вследствие немногочисленности клинических данных не рекомендуется назначать препарат беременным и женщинам, кормящим грудью (за исключением необходимости назначения по жизненным показаниям).

Азином не влияет на способность управлять автомобильным транспортом и выполнять работу, требующую повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Абсорбция Азиному существенно не изменяется при применении антацидных средств или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, но рекомендуется, чтобы интервал между приемом этих препаратов составлял не менее 2 часов.

Не отмечено взаимодействие препарата с дигоксином, эрготамином, циклоспорином, карбамазепином, теофиллином, фенитоином, пероральными антикоагулянтами (с синкумаром, неодикумарином).

Условия хранения. Хранить при температуре до +25 ºС в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: азином инструкция, азином применение, азином состав, азином отзывы, азином аналоги, азином дозировка, лекарство азином, азином цена, азином инструкция по применению.