АЗИТРАЛ

Инструкция для медицинского применения препарата АЗИТРАЛ (AZITRAL)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: azithromycin; 9а-а3а-9а-метил-9-дезоксо-9а-гомоеритромицину А дигидрат;

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета, размером "0";

Состав: действующее вещество: 1 капсула содержит азитромицина 250 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды и линкозамиди. Азитромицин.

Код АТС J01FА10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков-азалидов.

При создании в очаге воспаления высокой концентрации оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококки групп C, F, G. Среди грамотрицательных микроорганизмов к азитромицину чувствительны: Bordetella pertussis, Bordetella parapertissis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophillus influenzae, Haemophillus parainfluenzae, Haemophillus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp. Чувствительны анаэробы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. К азитромицину чувствительны: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Helicobacter pylori.

Грамположительные микроорганизмы, устойчивые к действию эритромицина, имеют перекрестную устойчивость к азитромицину. Большинство штаммов Enterococcus faecallis и метициллинрезистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.

Антимикробное действие азитромицина обусловлена нарушением синтеза белка в микробных клетках. Кроме антимикробного действия, оказывает умеренное иммуномодулирующее и противовоспалительное активность.

Фармакокинетика. Азитромицин при приеме внутрь быстро всасывается, что обеспечивается его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После принятия 500 мг внутрь максимальная терапевтическая концентрация в крови достигается через 2,5–3 часа и составляет 0,4 мг/л; биодоступность 37%. Распределяется по всему организму. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы мочеполовой системы, в том числе в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. Слабо связывается с белками плазмы крови, хорошо проникает в эукариотные клетки, концентрируется в среде с низким рН вокруг лизосом. Это обеспечивает высокую концентрацию препарата в тканях (в 10-50 раз выше чем в плазме крови) и длительный период полувыведения. Это, в свою очередь, определяет достаточно большой коэффициент распределения (31,1 л/кг) и плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах важна для элиминации внутриклеточных возбудителей заболеваний. Азитромицин способен связываться с фагоцитами, которые обеспечивают его поступление к очагу инфекции, где происходит его высвобождение в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции превышает концентрацию в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы препарата, что позволяет проводить короткие курсы лечения в течение 3-5 суток. Выводится из организма медленно. Выведение из плазмы крови происходит в два этапа: период полувыведения составляет 14-20 часов в интервале от 8 до 24 часов после приема препарата и 41 час в интервале от 24 до 72 часов, что дает возможность применять препарат 1 раз в сутки.

Показания для применения.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции ЛОР-органов (ангина, бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);

скарлатина;

инфекции нижних дыхательных путей (бактериальные и атипични пневмонии, бронхит);

инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, повторные пиодерматозы);

хроническая мигрирующая эритема;

инфекции урогенитальных путей (неосложненный уретрит, цервицит);

заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori.

Способ применения и дозы.

Азитрал следует принимать за 1 час до или через 2 часа после еды. Препарат принимают 1 раз в сутки.

Взрослым и детям старше 12 лет: при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) назначают по 500 мг (2 капсулы) в сутки в течение 3 дней (курсовая доза составляет 1,5 г).

При хронической мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки в течение 5 дней 1-й день 1 г (4 капсулы по 250 мг), затем по 500 мг (по 2 капсулы) с 2-го по 5-й день (курсовая доза составляет 3 г).

При инфекциях урогенитальных путей: 1 г однократно (4 капсулы по 250 мг).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori - 1 г (4 капсулы по 250 мг ) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии другими лекарственными средствами по назначению врача.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

Побочное действие.

При приеме Азитралу побочные реакции возникают редко. Могут наблюдаться: метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, понос и кожные высыпания. Возможно обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.

Выраженные нарушения функции печени и почек.

Беременность.

Кормление грудью (прекращают на время лечения).

Дети в возрасте младше 12 лет.

Передозировка.

Сообщений о передозировке препарата нет.

Особенности применения.

Осторожно применяют для лечения больных с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В исследованиях репродукции у животных вредного влияния азитромицина на плод не отмечалось. Вследствие нечисельности клинических данных не рекомендуется назначать препарат беременным женщинам и матерям-кормилицам (исключение – необходимость по жизненным показаниям).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Абсорбция Азитралу существенно не изменяется при применении антацидных средств или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, но рекомендуется, чтобы интервал между приемом этих препаратов составлял не менее 2 часов.

Не отмечено взаимодействие препарата с дигоксином, эрготамином, циклоспорином, карбамазепином, теофиллином, фенитоином, пероральными антикоагулянтами (синкумар, неодикумарин).

Условия хранения. Хранить в сухом и недоступном для детей месте, при температуре до +25 ºС. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: азитрал инструкция, азитрал применение, азитрал состав, азитрал отзывы, азитрал аналоги, азитрал дозировка, лекарство азитрал, азитрал цена, азитрал инструкция по применению.