АЗТОР
Инструкция для медицинского применения препарата АЗТОР (AZTOR)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: atorvastatin; [R-(R*,R*)]-2-(4-фторфенил)-β,δ-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино)-карбонил]-1H-п рол-1-гептанова кислота;
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой розового цвета с линией разлома на одной стороне;
Состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кальциевую соль аторвастатина, эквивалентно аторвастатину 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натриевая кроскармелоза, поливинилпирролидон К30, тальк, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния, гипромеллоза 2910, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, железа оксид красный.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты, снижающие уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.
Код АТС С10А А05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Аторвастатин кальция - синтетический гиполипидемический средство. Это селективный, конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ КоА-редуктазы) - фермент, который подавляет синтез холестерина в печени. Превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту является одним из ранних этапов синтеза эндогенного холестерина. Подавление аторвастатином синтеза холестерина (ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы) способствует снижению количества внутриклеточного холестерина. Это обусловливает повышение количества ЛПНП-рецепторов, которые увеличивают захват холестерина ЛПНП из крови и, таким образом, восстановят внутриклеточный гомеостаз холестерина. Увеличение количества ЛПНП-рецепторов способствует снижению их предшественников в крови - липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), что также способствует снижению как ЛПНП, так и общего холестерина. Аторвастатин снижает уровни общего холестерина, холестерина-ЛПНП и аполипротеину В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (СГ), несимейними формами гиперхолестеринемии и смешанными дислипидемиями. Аторвастатин снижает также уровень холестерина ЛПОНП, уровень триглицеридов и повышает уровни холестерина ЛПВП и аполипротеину.
Фармакокинетика. Аторвастатин быстро всасывается после перорального приема; максимальные концентрации в плазме крови достигаются в течение 1 - 2 час. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы - 30%, относительная – 95 - 99%, абсолютная – 12%. Пища снижает уровень и степень всасывания препарата на 25% и 9% соответственно. Концентрации аторвастатина в плазме крови после приема на ночь ниже по сравнению с приемом препарата утром натощак, однако уровни снижения холестерина в течение дня одинаковы и не зависят от времени приема препарата. Аторвастатин на 98% связывается с белками плазмы крови. Аторвастатин метаболизируется в печени с образованием орто - и парагидроксилированных производных и других продуктов b-окисления (70%). Метаболиты выводятся из организма главным образом с желчью. Средний период полувыведения препарата составляет примерно 14 час. Ингибирующая активность препарата относительно ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется в течение 20 - 30 ч благодаря наличию активных метаболитов. 2% принятой дозы аторвастатина выводится из организма с мочой. Максимальная эффективность развивается через 4 недели.
Терапевтический эффект отмечается после 2 недель непрерывного приема препарата, максимальный терапевтический эффект отмечается через 4 недели.
Показания для применения.
Гиперлипидемия. Азтор показан для снижения повышенного уровня общего холестерина, ЛПНП-холестерина, аполипопротеина В и триглицеридов у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несимейною гиперхолестеринемией и смешанной (комбинированной) гиперлипидемией (тип IIa и IIb) при неэффективности немедикаментозных мер для снижения уровня общего холестерина и ЛПНП-холестерина у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией как дополнение к другим средствам коррекции уровня липидов в случае неэффективности таких средств; как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем триглицеридов (тип IV) и пациентов с первичной дисбеталипопротеинемией (тип III) при неэффективности немедикаментозных мероприятий.
Ишемическая болезнь сердца. Азтор назначается для снижения риска инфаркта миокарда, инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения. Показан для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.
Способ применения и дозы. Перед началом лечения и во время терапии больные должны находиться на гипохолестеринемичний диете.
Обычная начальная доза Азтору для взрослых составляет 10 мг 1 раз в сутки, терапевтическая доза составляет 10 - 80 мг на сутки. Препарат можно принимать один раз в день в любое время независимо от приема пищи. Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от уровня ЛПНП-холестерина, цели лечения и ответа пациента на терапию. Уровни липопротеидов в крови необходимо контролировать в течение 2 - 4 недель после начала лечения, а также в случае коррекции дозы препарата.
При первичной гиперхолестеринемии и смешанной (комбинированной) гиперлипидемии обычная доза Азтору для взрослых составляет 10 мг в сутки. При гомозиготний семейной гиперхолестеринемии доза препарата для взрослых составляет 80 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 80 мг.
Побочное действие. Как правило, препарат переносится хорошо. Возможные побочные эффекты слабо выражены, имеют преходящий характер и включают: запор, метеоризм, диспепсию, боль в животе, тошноту, диарею, головную боль, астению, миалгию, бессонницу. Очень редко могут отмечаться головокружение, миопатии, парестезии, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, зуд, высыпания, рвота, гипергликемия, гипогликемия.
Противопоказания. Гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата, заболевания печени в активной фазе, повышение уровней трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза и выше неясной этиологии, беременность, кормление грудью.
Передозировка. Симптомы: миопатия (рабдомиолиз), нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея. В случае передозировки необходимо промыть желудок, провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ неэффективен.
Особенности применения. Азтор, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, может вызвать миопатию, которая проявляется в виде мышечной слабости или мышечной боли и обусловлена резким повышением уровня креатинфосфокиназы (КФК) более, чем в 10 раз в плазме крови. Во время терапии препаратом пациенты должны немедленно сообщать врачу о всех случаях невыясненного боли в мышцах, слабости. Лечение Азтором необходимо прекратить при возникновении любых симптомов миопатии. Лечение препаратом требует гипохолестеринемической диеты. Препарат необходимо отменить у пациентов с риском развития рабдомиолиза (тяжелая острая инфекция, гипотензия, хирургические вмешательства, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения, неконтролируемые судороги). При длительном лечении Азтором возможно умеренное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови. До начала терапии и во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать показатели функции печени, почек, проводить анализы крови и мочи. При повышении активности АСТ и АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с нормой, необходимо снижение дозы препарата или его полная отмена. Азтор следует с осторожностью назначать пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени. Препарат может быть назначен женщинам репродуктивного возраста при надежной контрацепции. В случае выявления беременности во время терапии препаратом прием Азтору необходимо немедленно прекратить.
Безопасность и эффективность препарата у детей не исследовалась.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение Азтору с циклоспорином, фибратами, эритромицином, противогрибковыми средствами из группы азолов и ниацином может увеличивать риск развития миопатии. Одновременное применение с антацидными средствами, содержащими гидроксид магния и гидроксид алюминия, приводит к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Одновременное применение Азтору с эритромицином может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Одновременное применение с препаратами дигоксина приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови на 20%. Одновременное применение препарата с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами может привести к снижению протромбинового времени. Одновременное применение с пероральными контрацептивами, которые содержат норэтиндрон и этинилэстрадиол приводит к повышению концентраций норэтиндрона и этинилэстрадиола в плазме крови. Одновременное применение Азтору с холестиполом приводит к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: азтор инструкция, азтор применение, азтор состав, азтор отзывы, азтор аналоги, азтор дозировка, лекарство азтор, азтор цена, азтор инструкция по применению.
