БАЗЕТАМ

Инструкция для медицинского применения препарата БАЗЕТАМ (BAZETHAM^®)

Состав:

действующее вещество: tamsulosin (тамсулозин);

1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг в пересчете на тамсулозин 0,367 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кислота метакриловая и етакрилату сополимер (1: 1), полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, триетилцитрат, тальк, вода очищенная,

желатин, железа оксид красный (Е 172), индигокармин – FD&C Blue2 (Е 132), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный (Е 172).

Лекарственная форма. Капсулы с модифицированным высвобождением.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые применяются при доброкачественной гипертрофии предстательной железы.

Код АТС G04CA02.

Клинические характеристики..

Показания.

Лечение дизурических симптомов нижних отделов мочевыводящих путей, обусловленных доброкачественной гиперплазией простаты.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из ингредиентов препарата; ортостатическая гипотензия в анамнезе; тяжелая форма печеночной недостаточности, тяжелые заболевания печени и почек.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза для взрослых – 1 капсула ежедневно, после завтрака; капсулу следует глотать целиком, не разжевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента, запивать 1 стаканом воды, стоя или сидя.

Побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны респираторной системы: ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, понос, тошнота, рвота.

Со стороны кожи: сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны половой системы: ретроградная эякуляция.

Прочие: астения.

Передозировка.

При острой передозировке возможно развитие артериальной гипотензии.

Лечение: поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. Артериальное давление и частота сердечных сокращений нормализуются при горизонтальном положении тела, в случае необходимости дополнительно вводят препараты для восстановления объема циркулирующей крови, сосудосуживающие средства. Проводят мониторинг почечной функции; диализ не эффективен ввиду высокой родство тамсулозина с белками плазмы.

Чтобы предотвратить абсорбции, вызывают рвоту, при приеме больших доз – промывают желудок, применяют активированный уголь или осмотическое слабительное средство, например, сульфат натрия.

Особенности применения.

Подобно другим α1-блокаторам тамсулозин может вызывать снижение ад, в единичных случаях – обморок. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) необходимо усадить больного или придать горизонтальное положение до исчезновения симптомов.

Лечению тамсулозином должно предшествовать предварительное обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, протекает с жалобами, похожими на таковые при доброкачественной гиперплазии простаты. Лечению должны предшествовать предварительные ректальное дигитальне обследование простаты и измерение уровня специфического антигена простаты (PSA), которые в ходе лечения регулярно повторяют.

При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) применение препарата требует особой осторожности из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Препарат предназначен для мужчин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения необходимо придерживаться осторожности при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможности возникновения у отдельных пациентов сонливости, снижение остроты зрения, головокружение, обмороки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином, теофиллином.

Циметидин повышает, а фуросемид понижает концентрацию тамсулозина в плазме, при этом уровни всех лекарственных препаратов сохраняются в пределах нормы, и изменение дозирования не требуется.

Тамсулозин не влияет на свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазиду и хлормадинону.

В исследованиях микросомальной фракции печени in vitro (энзимная система метаболизма лекарственных средств, связанная с цитохромом Р450) тамсулозин не взаимодействует с амитриптилином, салбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Диклофенак и варфарин увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение с другими антагонистами альфа1-адренорецепторов может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Препарат избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выделения мочи. Одновременно ослабляются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели от начала приема препарата.

Способность препарата влиять на альфа1А-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1А-адренорецепторами в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) у больных артериальной гипертонией, так и у пациентов с нормальным начальным АД.

Фармакокинетика. Препарат почти полностью всасывается в кишечнике. При приеме во время еды абсорбция уменьшается. Прием препарата в одно и то же время суток и после устойчивому рационе обеспечивает идентичные условия для всасывания. Биодоступность – около 100 %. Кинетика носит линейный характер. Максимальная концентрация в плазме после приема одной капсулы определяется примерно через 6 часов. При повторных приемах стадия насыщения наступает на 5 сутки, при этом максимальная концентрация плазмы в крови на ⅔ выше, чем после однократной дозы. У молодых больных и больных пожилого возраста предполагаются подобные показатели. При однократном и повторном приемах отмечается индивидуальная вариабильнисть плазменных уровней.

Связь с белками плазмы в организме мужчин – 99 %, объем распределения небольшой (0,2 л/кг).

Биотрансформируется в печени, тамсулозин метаболизируется медленно, фаза первичного метаболизма незначительна. Большое количество тамсулозина находится в плазме крови в неизмененной форме. Метаболиты менее активны.

Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, 9 % введенной дозы выводится в неизмененном виде. Период полувыведения после применения одноразовой дозы, определенный в фазе насыщения – 10 - 13 часов. При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется.

Фармацевтические характеристики.:

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с корпусом оранжевого цвета и крышкой оливкового цвета, на поверхности имеют маркировку черного цвета "TSL 0,4" с обеих сторон, содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Ключевые слова: базетам инструкция, базетам применение, базетам состав, базетам отзывы, базетам аналоги, базетам дозировка, лекарство базетам, базетам цена, базетам инструкция по применению.