БЕКЛОНАЗАЛ АКВА
Инструкция для медицинского применения препарата БЕКЛОНАЗАЛ АКВА (BECLONASAL AQUA)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: beclometasone, (11б, 16б)-9-хлор -11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион дипропионат;
Основные физико-химические свойства: белая или кремово-белая суспензия. Спрей: тонкий пыль;
Состав: 1 одноразовая доза (0,09 мл) содержит 50 мкг беклометазону дипропионата. 1 мл суспензии содержит 0,555 мг беклометазону дипропропионату;
вспомогательные вещества: полисорбат 80, глюкоза безводная, целлюлоза дисперсная, бензалкония хлорид, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная (для корректировки рН), вода очищенная.
Форма выпуска. Спрей назальный дозированный.
Фармакотерапевтическая группа. Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды.
Код АТС R01AD01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. При нанесении на слизистую оболочку носа беклометазон 17,21-дипропионат (БДП) имеет сильное противовоспалительное и сосудосуживающее действие. БДП является пролекарством с низкой степенью родства с кортикостероидными рецепторами. Беклометазону дипропионат гидролизуется с помощью ферментов эстеразы до активного метаболита беклометазон-17-монопропионату (Б-17-МП), который имеет высокую местную противовоспалительную активность. При применении к действию аллергенов БДП предупреждает лихорадку .
Фармакокинетика.
Абсорбция. После интраназального применения БДП системная абсорбция оценивалась путем измерения концентрации в плазме его активного метаболита Б-17-МП, который проявлял абсолютную биодоступность 44 %. Менее 1 % дозы абсорбируется слизистой оболочкой носа. После вывода из носа (путем дренажа или мукоцилиарного клиренса) остаток абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Б-17-МП, что обнаруживается в плазме, почти полностью попадает из дозы, что была проглочена. При пероральном применении БДП системная абсорбция оценивалась путем измерения концентрации в плазме его активного метаболита Б-17-МП, который проявлял абсолютную биодоступность 41 %. После перорального приема дозы Б-17-МП всасывается медленно, его пиковые уровни в плазме достигаются через 3-5 час.
Метаболизм. БДП очень быстро выводится из кровообращения, его концентрации в плазме не обнаруживаются (<50 пг/мл) после перорального или интраназального применения. Большая часть дозы БДП, что была проглочена, подвергается быстрому метаболизму первого прохождения в печени. Основным метаболитом является активный метаболит Б-17-МП. В небольшом количестве образуются также неактивные метаболиты, такие как беклометазон-21-монопропионат (Б-21-МП) и беклометазон, но они имеют незначительный системный эффект.
Распределение. Объем равновесной концентрации распределения БДП составляет лишь 20 л, однако его метаболит Б-17-МП распределяется шире (424 л). Связывание с белками плазмы является достаточно высоким (87 %).
Вывод. Выведение БДП и Б-17-МП характеризуется высоким плазменным клиренсом (150 л/час. и 120 л/час. соответственно). Соответствующие полупериоды конечного вывода составляют 0,5 час. и 2,7 ч. После перорального применения БДП, маркированного тритием, примерно 60 % выводится с фекалиями в течение 96 час., главным образом в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов. Примерно 12 % дозы выводится с мочой в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов.
Показания для применения.
Круглогодичный и сезонный аллергический ринит (включая сенную лихорадку), а также вазомоторный ринит (лечение и профилактика).
Способ применения и дозы.
Беклоназал Аква назальный спрей, предназначен только для интраназального применения.
Взрослые и дети в возрасте от 6 лет. Рекомендуемая дозировка составляет одно-два распыления (50-100 мкг) в каждую ноздрю два раза в сутки (200-400 мкг/сутки). Следует применять минимальную дозу, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов.
Общая суточная доза обычно не должна превышать 8 распылений (400 мкг).
Для достижения полного терапевтического эффекта лекарственное средство следует применять регулярно. Следует обратить внимание пациента на важности регулярного применения препарата и объяснить, что после нескольких первых применений полного эффекта достичь невозможно.
После достижения контроля симптомов дальнейшее поддержание контроля возможно с помощью меньшей дозы.
Хорошо встряхивать флакон перед каждым применением. Во время первого применения препарата необходимо сделать 3-6 распылений в воздух до появления равномерного распыления. Если некоторое время препарат не применяли, рекомендуется проверить качество распыления, распыляя препарат в воздух 1-2 раза. После применения следует тщательно вытереть насадку. При необходимости промыть насадку и защитный колпачок теплой водой.
Побочное действие.
Нечасто наблюдаются такие побочные эффекты:
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (сообщалось о сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и горла. Однако причинная связь этих реакций с препаратом не установлена).
Со стороны нервной системы: (неприятные обонятельные и вкусовые ощущения, головная боль).
Со стороны органа зрения: (повышенное внутриглазное давление или глаукома).
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: (раздражение и сухость в носу и горле, чихание, носовое кровотечение, изъязвление слизистой оболочки носа, перфорация носовой перегородки).
Интраназальные кортикостероиды могут вызвать системные эффекты, особенно при применении высоких доз в течение длительного времени. Имеются сообщения о задержке роста у детей, принимавших рекомендованные дозы.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к беклометазону дипропионата или к любому из ингредиентов препарата.
Передозировка.
Единственным симптомом, который наблюдается после применения большого количества препарата в течение непродолжительного времени, является угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой залознои (НРА) функции. Специальные неотложные меры нужны. Следует продолжать лечение в рекомендованной дозе назального спрея. Гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая злозна функция нормализуется в течение нескольких дней.
Особенности применения.
Через недостаточный клинический опыт не рекомендуется применять для лечения детей в возрасте до 6 лет.
Рекомендуется регулярно контролировать рост у детей, получающих длительное лечение интраназальними кортикостероидами. При задержке роста дозу следует снизить до наименьшей возможной, при применении которой поддерживается эффективный контроль симптомов. Кроме того, следует рассмотреть необходимость обращения пациента к педиатру.
Лечение дозами, превышающих рекомендуемую, может привести к клинически значимого угнетения функции надпочечников. Пациентам, которые принимали высокие дозы, чем рекомендованные, может быть необходимым дополнительное применение системных кортикостероидов в период стресса или плановых хирургических вмешательств.
Если есть любой повод подозревать недостаточность функции надпочечников, следует с осторожностью переводить пациента с терапии системными кортикостероидами на лечение назальным спреем "Беклоназал Аква".
Следует также с осторожностью лечить пациентов, которые страдают на частые носовые кровотечения, тех, которые перенесли травмы носа или интраназальные хирургические вмешательство, пациентов с неликованими грибковыми, бактериальными или системными вирусными инфекциями, пациентов, страдающих астмой или туберкулезом.
Инфекции носовых ходов и околоносовых пазух следует лечить соответствующим образом, однако они не являются препятствием для применения назального спрея.
Хотя Беклоназал Аква в большинстве случаев контролирует сезонный аллергический ринит, иногда, особенно в периоды высокой активности пыльцы, может оказаться необходимым вспомогательная терапия, в частности для контроля глазных симптомов.
Беременность и кормление грудью.
Беременность. Применение беклометазону дипропионата требует, чтобы польза от терапии для матери превышала потенциальный риск для плода. Информация относительно безопасности применения препарата во время беременности недостаточна. Применение кортикостероидов у беременных животных может вызвать аномалии развития плода, включая расщепление неба и задержку внутриматочного развития. Таким образом, существует очень небольшой риск таких эффектов и у человека. Однако следует отметить, что изменения плода у животных возникают вследствие относительно большого системного воздействия. Назальный спрей "Беклоназал Аква" позволяет наносить беклометазону дипропионат непосредственно на слизистую оболочку носа и таким образом сводит к минимуму системное воздействие.
Кормление грудью. Проникновение беклометазону дипропионата в молоко животных не изучалось. Можно предположить, что беклометазону дипропионат выделяется в грудное молоко, но при дозах, применяемых интраназально, эти уровни, вероятно, остаются очень низкими. Применение беклометазону дипропионата требует, чтобы польза от терапии для матери превышала потенциальный риск для матери и ребенка.
Влияние на способность управлять транспортом и работать со сложными механизмами. Не обнаружено.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. О косвенном взаимодействии между беклометазоном для местного применения и другими препаратами не сообщалось (однако применение совместно с другими системными или ингаляционными стероидами может потенцировать угнетение функции надпочечников).
Условия хранения.
Хранить при комнатной температуре (15-25 ºС).
Не хранить в холодильнике и не замораживать.
Срок годности – 3 года. Использовать в течение 6 месяцев после вскрытия флакона.
Ключевые слова: беклоназал аква инструкция, беклоназал аква применение, беклоназал аква состав, беклоназал аква отзывы, беклоназал аква аналоги, беклоназал аква дозировка, лекарство беклоназал аква, беклоназал аква цена, беклоназал аква инструкция по применению.
