БИЦИКЛОЛ
Инструкция для медицинского применения препарата БИЦИКЛОЛ (BICYCLOL)
Общая характеристика:
химическое название: виз.4,4'-диметокси-5,6,5',6'- бис (метилен-диокси) – 2 – гидроксиметил – 2' – метоксикарбонилбифенил;
основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета;
Состав: 1 таблетка содержит бициклолу 25 мг;
вспомогательные вещества: крахмал, сахар, карбоксиметилкрохмаль, магния стеарат, клейстер крахмальный 10%.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, используемые при заболеваниях печени.
Код АТС А05В.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Химическая структура Бициклолу подобная бифендату. Фармакодинамическими исследованиями доказано, что Бициклол способен снижать повышенный уровень трансаминаз при гепатитах, поражении печени хлороформом, D-галактозамином и ацетаминофеном и восстанавливать нарушения структуры печеночной ткани различной степени тяжести. В результате экспериментальных исследований in vitro на колонии клеток 2.2.1.5, а также в клинических исследованиях установлено, что Бициклол способен останавливать секрецию HbeAg, HbsAG, ДНК вируса гепатита В и РНК вируса гепатита С.
Бициклол подавляет продукцию фактора некроза опухоли (ФНО) активными нейтрофилами, купферовими клетками и макрофагами, а также выводит из клеток свободные радикалы. Таким образом, Бициклол подавляет окислювалье напряжение, вызванное нарушением печеночной функции митохондрий, что предупреждает некроз и апоптоз в гепатоцитах.
Бициклол также задерживает апоптоз гепатоцитов, стимулированный фактором некроза опухоли и цитотоксическими Т-клетками (ЦТЛ). В свою очередь, это приводит к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.
Бициклол также имеет значительный сдерживающий эффект на экспрессию HbsAg и HbeAg и заметно снижает содержание HBV-DNA и HCV-RNA.
Фармакокинетика. t(1/2)kα составляет 0,84 часов, t(1/2)ke составляет 6,26 часов, tpeak составляет 1,8 часов и Смах составляет 50 нг/мл. Смах и AUC находятся в прямой зависимости от принятой дозы препарата, но другие фармакокинетические параметры, такие как T(1/2)kα, t(1/2)ke, Vd/F, CL/F и tpeak, меняются не существенно, в зависимости от дозы, и соответствуют особенностям линейной фармакокинетики.
Препарат не накапливается в организме человека после многократного приема в обычных дозировках. Смах может возрастать в случае приема препарата после еды.
Метаболизация Бициклолу происходит в печени с участием цитохрома Р-450, с образованием основных метаболитов 4'OH-Bicyclol и 4OH-Bicyclol.
Препарат наблюдается в крови человека в неизмененном виде через 15 минут после перорального приема. Максимальная концентрация Бициклолу наблюдается в печени через 4 часа после приема препарата. Степень связи с белками плазмы крови достигает 78 %. Менее чем 30 % Бициклолу выводится из организма желудочно-кишечным трактом с калом в течение 24 часов. Около 1,3 % препарата выводится с мочой и 0,03 % - с желчью.
Показания для применения. Лечение хронических гепатитов различной этиологии (вирусный, токсический, алкогольный).
Способ применения и дозы. Бициклол принимается перорально, взрослым и детям старше 12 лет по 25 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки или, в случае необходимости, по 50 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.
Доза может быть увеличена до 50 мг 3 раза в сутки в случаях:
лечение хронического гепатита С;
при неконтролируемом повышении уровня трансаминаз или отсутствии существенного влияния на уровень АЛТ и АСТ в течение одного или двух месяцев приема Бициклолу в дозе 25 мг трижды в сутки;
при циррозе печени, жировой дистрофии печени, алкогольном гепатите;
при одновременном приеме нуклеозидных препаратов, таких как ламивудин.
Препарат Бициклол желательно принимать через 2 часа после еды.
Минимальный период лечения 6 месяцев или согласно назначению врача. Курс лечения при необходимости может быть повторен через месяц в соответствии с рекомендациями врача.
Побочное действие. Бициклол хорошо переносится пациентами. В единичных случаях могут наблюдаться высыпания на коже, головокружение.
Противопоказания. Аллергические реакции на Бициклол или другие компоненты препарата, острые гепатиты, беременность, кормление грудью, дети младше 12 лет.
Передозировка. Согласно с проведенными клиническими наблюдениями при приеме Бициклолу в дозе 150 мг три раза в сутки никаких побочных эффектов не наблюдалось. Кроме того, превышение обычной дозировки для человека в 400 раз не вызвало токсического реакции.
Особенности применения. Симптомы, клинические признаки и изменения функции печени должны постоянно контролироваться во время лечения.
Бициклол следует с осторожностью назначать пациентам с декомпенсацией печеночной функции, такими как гипоальбуминемия, цирроз печени, варикозное расширение вен пищевода, печеночная энцефалопатия, тяжелые формы гепатита, почечная недостаточность. Следует осторожно назначать при аутоиммунном гепатите.
С осторожностью применять во время работы с транспортным средствами и механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме с нуклеозидными препаратами, такими как ламивудин, возможно снижение эффективности Бициклолу.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 8 до 25 ºС.
Срок годности - 2 года.
Ключевые слова: бициклол инструкция, бициклол применение, бициклол состав, бициклол отзывы, бициклол аналоги, бициклол дозировка, лекарство бициклол, бициклол цена, бициклол инструкция по применению.
