БИГАФЛОН

Инструкция для медицинского применения препарата БИГАФЛОН (Bigaflon)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: gatifloxacin; (+)-1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-(3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолкарбоново кислоты гидрохлорид 1,5;

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтовато-зеленого цвета едва опалесцирующая жидкость без запаха, солонкувата на вкус;

Состав: 100 мл раствора содержит 0,4 г гатифлоксацина;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, гидроксид натрия или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения, производные фторхинолону.

Код АТС J01M A16.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Бигафлон как противомикробное средство группы фторхинолонов имеет широкий спектр антибактериального действия. Высокоактивен в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также внутриклеточных микроорганизмов Е. Соli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobaсter spp., Hafnia spp., Yersenia spp., Staphilococcus spp., Streptococcos spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Brucella spp., Vibrio spp., Providencia spp., Chlamydia spp., Campylobaсter spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp. Гатифлоксацин эффективен также в отношении бактерий, продуцирующих β-лактамазы, в том числе неферментуючих бактерий - возбудителей нозокомиальнои инфекции, а также в отношении атипичных микроорганизмов, таких как Chlamydia Pneumoniae, Chlamydia. Trahomatis, M. Pneumoniae, L. Pneumophila, Ureаplasma. Кроме того, к гатифлоксацина чувствительны такие возбудители, как микобактерии, H. Pylori, анаэробы.

Treponema palladium не чувствительна к Бигафлону.

Механизм бактерицидного действия Бигафлону связан с ингибицией бактериального фермента ДНК-гиразы и топоизомерази IV типа, что блокирует деление клеток и приводит бактерии к гибели.

Фармакокинетика. Бигафлон хорошо проникает в органы и ткани, создает высокие концентрации в слюне, мокроте, бронхиальной жидкости, легких, желчи, желчном пузыре, простате, моче, коже, костях. Фармакокинетика Бигафлону является линейной в диапазоне доз от 200 до 800 мг, которые вводятся в течение 14 дней. Равновесное состояние достигается на третий день приема препарата. Средняя максимальная и минимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии при введении 400 мг 1 раз в сутки составляет, соответственно, 4,6 г/мл и 0,4 г/мл.

Примерно 20% препарата связывается с белками плазмы крови. Пик концентрации Бигафлону в плазме крови (после внутривенного введения 200 мг в течение 30 мин) наступает сразу. Период полувыведения препарата составляет 7 - 14 ч и не зависит от дозы. Более 70% препарата выводится с мочой в течение 48 час. Менее 1% выводится с мочой в виде етилендиаминового и метилендиаминового метаболита, 5% выводится с калом. Почечный клиренс независимо от дозы становить124 - 161 мл/мин

Показания для применения. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции уха, горла, дыхательных путей, кожи и мягких тканей, органов брюшной полости, почек, мочевыводящих путей; при гинекологических инфекциях, остеомиелите, а также при септицемии, гонорее, туберкулезе, дизентерии, сальмонеллезе. Предоперационная профилактика и послеоперационное лечение хирургических инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Способ применения и дозы. Бигафлон вводят в дозе 400 мг 1 раз в сутки при клиренсе креатинина > 40 мл/мин. При хронических бронхитах в фазе обострения вводят 400 мг (100 мл) препарата 1 раз в сутки в течение 7 - 10 дней. При острых синуситах – 400 мг (100 мл) препарата 1 раз в сутки в течение 10 дней. При негоспитальний пневмонии – 400 мг (100 мл) препарата 1 - 2 раза в сутки в течение 7 - 14 дней. При неосложненных инфекциях мочевых путей - 400 мг однократно или по 200 мг в течение 3 дней, а при осложненных – 400 мг 1 раз в сутки в течение 7 - 10 дней. Для лечения инфекции кожи и мягких тканей рекомендуемая доза препарата - 200 мг в течение 5 - 7 дней. Для лечения туберкулеза в зависимости от формы и тяжести течения заболевания, назначают по 800 мг препарата один раз в сутки. Поскольку гатифлоксацин выделяется в основном почками, пациентам с клиренсом креатинина < 40 мл/мин, как и пациентам, которые находятся на удлиненном перитонеальном амбулаторном гемодиализе, необходима коррекция дозы в таком рекомендованном режиме:

Клиренс креатинина

Начальная доза в мг/сутки

Следующая доза в мг/сутки

> 40 мл/мин

400 мг

200 мг ежедневно

< 40 мл/мин

400 мг

200 мг ежедневно

< 10 мл/мин (включая гемодиализ)

400 мг

200 мг ежедневно

Удлиненный амбулаторный перитонеальный диализ

400 мг

200 мг ежедневно

Побочное действие. 3 стороны желудочно-кишечного тракта: иногда возникают тошнота, рвота, диарея, как проявление псевдомембранозного колита, гипербилирубинемия.

3 стороны центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, ощущение тревоги, общее угнетение, нарушения сна, головокружение, двигательное возбуждение, психозы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, отек лица, голосовых связок.

3 стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение активности АлАТ и АсАТ.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, иногда-острая почечная недостаточность.

Прочие: миалгия, артралгия, нарушение зрения, тахикардия, снижение артериального давления.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к Бигафлону и другим хинолонам. Поскольку прием препарата приводит к развитию хондропатий и артропатий не следует назначать его пациентам в возрасте до 18 лет.

Передозировка. Симптомы передозировки характеризуются проявлениями тошноты, рвоты, тахикардии, головной боли, двигательным возбуждением. В случае острой передозировки необходимо прекратить введение препарата, обеспечить адекватную гидратацию, проведение ЭКГ - контроля. Симптоматическая терапия.

Особенности применения. Введение Бигафлону может вызвать удлинение интервала QT на ЭКГ, поэтому ввиду отсутствия достаточного клинического опыта рекомендуется избегать назначения препарата пациентам с подобными ЭКГ-признакам, а также с выраженной брадикардией и ишемией миокарда. Следует с осторожностью назначать Бигафлон больным с патологией ЦНС и выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, поскольку введение препарата приводит к повышению внутричерепного давления и может вызвать психозы. С осторожностью назначают лицам, профессиональная деятельность которых связана с управлением автотранспортом и механизмами, или требует повышенной концентрации внимания. Через отсутствие достаточных клинических данных о применении препарата в периоды беременности и лактации его назначение возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не следует назначать Бигафлон пациентам, которые лечатся противоаритмическими препаратами. Одновременное назначение Бигафлону и дигоксина приводит к повышению концентрации последнего в сыворотке крови. Прием Бигафлону усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от +10 до +25ºС. Не защищенный от света раствор хранить не более 3-х суток. Незмочуванисть внутренней поверхности бутылок не является противопоказанием для применения препарата. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: бигафлон инструкция, бигафлон применение, бигафлон состав, бигафлон отзывы, бигафлон аналоги, бигафлон дозировка, лекарство бигафлон, бигафлон цена, бигафлон инструкция по применению.