Энциклопедия здоровья МОСЛОР

БИГАФЛОН

Инструкция для медицинского применения препарата БИГАФЛОН

Бигафлон – это антибактериальный препарат широкого спектра действия, относящийся к группе фторхинолонов четвертого поколения. Действующее вещество препарата, гатифлоксацин, проявляет высокую активность в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также атипичных и внутриклеточных микроорганизмов, которые являются частыми возбудителями инфекционных заболеваний.

Механизм действия гатифлоксацина связан с подавлением жизненно важных бактериальных ферментов – ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Блокирование этих ферментов нарушает процессы репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК, что приводит к гибели клетки.

Бигафлон применяется для лечения различных инфекционно-воспалительных заболеваний, включая инфекции дыхательных путей, органов мочевыводящей системы, кожи и мягких тканей, органов брюшной полости и других локализаций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Препарат предназначен для внутривенного введения в виде инфузий, что обеспечивает быстрое достижение терапевтических концентраций в крови и тканях. Применение Бигафлона требует строгого соблюдения режима дозирования, учета функции почек и возможных рисков, связанных с применением фторхинолонов.

На этой странице

Общая характеристика

  • Международное и химическое названия: gatifloxacin; (+)-1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-(3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты гидрохлорид сесквигидрат.
  • Основные физико-химические свойства:

    Прозрачная, бесцветная или слегка желтовато-зеленого цвета, едва опалесцирующая жидкость без запаха, солоноватая на вкус.

Состав

  • 100 мл раствора содержит 0,4 г гатифлоксацина.

Вспомогательные вещества:

  • натрия хлорид,
  • гидроксид натрия или кислота хлористоводородная (для доведения pH),
  • вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения, производные фторхинолонов.

Код АТС

J01M A16.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бигафлон как противомикробное средство группы фторхинолонов имеет широкий спектр антибактериального действия. Высокоактивен в отношении:

  • грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., и др.),
  • грамотрицательных бактерий (E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Hafnia spp., Yersenia spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Brucella spp., Vibrio spp., Providencia spp., Campylobacter spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp. и др.),
  • внутриклеточных микроорганизмов,
  • атипичных микроорганизмов (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Ureaplasma и др.),
  • бактерий, продуцирующих β-лактамазы,
  • неферментирующих бактерий - возбудителей нозокомиальной инфекции,
  • микобактерий,
  • H. pylori,
  • анаэробов.

Treponema pallidum не чувствительна к Бигафлону.

Механизм бактерицидного действия Бигафлона связан с ингибированием бактериального фермента ДНК-гиразы и топоизомеразы IV типа, что блокирует деление клеток и приводит бактерии к гибели.

Фармакокинетика

Бигафлон хорошо проникает в органы и ткани, создает высокие концентрации в слюне, мокроте, бронхиальной жидкости, легких, желчи, желчном пузыре, простате, моче, коже, костях.

Фармакокинетика Бигафлона является линейной в диапазоне доз от 200 до 800 мг, которые вводятся в течение 14 дней. Равновесное состояние достигается на третий день приема препарата. Средняя максимальная и минимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии при введении 400 мг 1 раз в сутки составляет, соответственно, 4,6 мкг/мл и 0,4 мкг/мл.

Примерно 20% препарата связывается с белками плазмы крови. Пик концентрации Бигафлона в плазме крови (после внутривенного введения 200 мг в течение 30 мин) наступает сразу. Период полувыведения препарата составляет 7–14 ч и не зависит от дозы.

Более 70% препарата выводится с мочой в течение 48 ч. Менее 1% выводится с мочой в виде этилендиаминового и метилендиаминового метаболита, 5% выводится с калом. Почечный клиренс независимо от дозы составляет 124–161 мл/мин.

Показания для применения

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции уха, горла, дыхательных путей,
  • инфекции кожи и мягких тканей,
  • инфекции органов брюшной полости,
  • инфекции почек, мочевыводящих путей,
  • гинекологические инфекции,
  • остеомиелит,
  • септицемия,
  • гонорея,
  • туберкулез (в составе комплексной терапии),
  • дизентерия,
  • сальмонеллез.

Предоперационная профилактика и послеоперационное лечение хирургических инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Способ применения и дозы

Бигафлон вводят внутривенно капельно.

Обычная доза для взрослых составляет 400 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от типа и тяжести инфекции, а также ответа на лечение.

  • При хронических бронхитах в фазе обострения вводят 400 мг (100 мл) препарата 1 раз в сутки в течение 7–10 дней.
  • При острых синуситах – 400 мг (100 мл) препарата 1 раз в сутки в течение 10 дней.
  • При негоспитальной пневмонии – 400 мг (100 мл) препарата 1–2 раза в сутки в течение 7–14 дней.
  • При неосложненных инфекциях мочевых путей - 400 мг однократно или по 200 мг в течение 3 дней.
  • При осложненных инфекциях мочевых путей – 400 мг 1 раз в сутки в течение 7–10 дней.
  • Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуемая доза препарата - 200 мг в течение 5–7 дней.
  • Для лечения туберкулеза в зависимости от формы и тяжести течения заболевания назначают по 800 мг препарата один раз в сутки (в составе комплексной терапии).
  • Для предоперационной профилактики и послеоперационного лечения – доза определяется врачом.

Коррекция дозы при нарушении функции почек:

Поскольку гатифлоксацин выделяется в основном почками, пациентам с клиренсом креатинина < 40 мл/мин, как и пациентам, которые находятся на гемодиализе или удлиненном перитонеальном амбулаторном диализе, необходима коррекция дозы:

  • При клиренсе креатинина > 40 мл/мин: 400 мг 1 раз в сутки.
  • При клиренсе креатинина < 40 мл/мин (включая пациентов на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе): начальная доза 400 мг однократно, затем 200 мг каждые 24 часа.

Побочное действие

  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда возникают тошнота, рвота, диарея, как проявление псевдомембранозного колита, гипербилирубинемия.
  • Со стороны центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, ощущение тревоги, общее угнетение, нарушения сна, головокружение, двигательное возбуждение, психозы.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, отек лица, голосовых связок, анафилактический шок (редко).
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение активности АлАТ и АсАТ.
  • Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, иногда – острая почечная недостаточность.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия (мышечная боль), артралгия (боль в суставах), тендинит, разрыв сухожилий (редко).
  • Нарушения обмена веществ: изменения уровня глюкозы в крови (гипогликемия или гипергликемия), особенно у пациентов с сахарным диабетом.
  • Прочие: нарушение зрения, тахикардия, снижение артериального давления, изменение вкусовых ощущений, нарушение обоняния, периферическая нейропатия.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к Бигафлону и другим хинолонам/фторхинолонам.
  • Возраст до 18 лет (из-за риска развития хондропатий и артропатий).
  • Беременность и период лактации (не исследовано, высокий риск).
  • Наличие в анамнезе удлинения интервала QT, некорригированная гипокалиемия или гипомагниемия.
  • Сопутствующее применение препаратов, удлиняющих интервал QT (например, антиаритмики IA и III класса, трициклические антидепрессанты, некоторые антипсихотики).
  • Тяжелая печеночная недостаточность.
  • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
  • Сахарный диабет (из-за риска выраженных нарушений уровня глюкозы).
  • Миастения гравис (может усугубить мышечную слабость).

Передозировка

Данные о передозировке Бигафлона ограничены. Симптомы передозировки фторхинолонами могут включать:

  • симптомы со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея),
  • симптомы со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, спутанность сознания, судороги, тремор, психотические реакции),
  • удлинение интервала QT.

Лечение: В случае передозировки необходимо прекратить введение препарата, провести стандартные поддерживающие мероприятия. Рекомендуется мониторинг ЭКГ из-за возможности удлинения интервала QT. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для выведения гатифлоксацина. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

Особенности применения

Применение фторхинолонов, включая Бигафлон, связано с риском развития:

  • Удлинения интервала QT: С осторожностью назначать пациентам с факторами риска удлинения QT (пожилой возраст, некорригированная гипокалиемия/гипомагниемия, заболевания сердца, сопутствующее применение препаратов, удлиняющих QT).
  • Нарушений уровня глюкозы в крови: Могут возникать как гипогликемия, так и гипергликемия, иногда тяжелые, особенно у пациентов с сахарным диабетом. Требуется тщательный мониторинг уровня глюкозы.
  • Тендинита и разрыва сухожилий: Риск повышен у пожилых пациентов, пациентов, принимающих кортикостероиды, или при заболеваниях почек. При первых признаках боли или воспаления в сухожилиях следует прекратить прием препарата и обеспечить покой пораженной конечности.
  • Симптомов со стороны ЦНС: Могут включать головокружение, судороги, психотические реакции, повышенное внутричерепное давление. С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЦНС (эпилепсия, судороги в анамнезе).
  • Фотосенсибилизации: Избегать воздействия прямых солнечных лучей или УФ-излучения во время лечения.
  • Псевдомембранозного колита: Может развиться на фоне или после лечения антибиотиками. При появлении тяжелой диареи необходимо исключить этот диагноз.
  • Миастении гравис: Препарат может усугубить симптомы.
  • Периферической нейропатии: Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной аксональной полинейропатии. При появлении симптомов нейропатии следует прекратить прием.

При нарушении функции почек необходима коррекция дозы (см. раздел "Способ применения и дозы").

Не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет из-за риска хондропатий.

При появлении любых необычных симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сопутствующем применении Бигафлона с другими лекарственными средствами следует учитывать следующие взаимодействия:

  • Препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмики IA и III класса, цизаприд, эритромицин, некоторые антипсихотики и трициклические антидепрессанты): повышенный риск удлинения интервала QT. Комбинация противопоказана.
  • Антациды, содержащие алюминий или магний, препараты железа или цинка: могут снижать всасывание гатифлоксацина при одновременном приеме внутрь. Для инфузионной формы это менее актуально, но следует избегать одновременного введения в одну вену.
  • Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): возможно повышение риска стимуляции ЦНС и судорог.
  • Кортикостероиды: повышенный риск тендинита и разрыва сухожилий.
  • Пробенецид: может снижать почечный клиренс гатифлоксацина.
  • Циклоспорин: возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.
  • Препараты, влияющие на уровень глюкозы: у пациентов с сахарным диабетом при сопутствующем применении с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами существует риск выраженных нарушений уровня глюкозы.
  • Варфарин: возможно усиление антикоагулянтного эффекта.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года (типично для инфузионных растворов, точная информация может быть указана на упаковке).

Не использовать после окончания срока годности.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое Бигафлон и для чего он применяется?

Бигафлон – это антибиотик группы фторхинолонов (гатифлоксацин), применяемый для лечения широкого спектра бактериальных инфекций, включая инфекции дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей и др.

В какой форме выпускается Бигафлон?

Бигафлон выпускается в форме раствора для внутривенных инфузий (капельниц).

Как действует Бигафлон?

Бигафлон убивает бактерии, нарушая их способность к размножению и восстановлению ДНК.

Кому нельзя применять Бигафлон?

Препарат противопоказан при аллергии на фторхинолоны, детям до 18 лет, при беременности и лактации, при некоторых заболеваниях сердца, связанных с нарушением ритма (удлинение QT), при тяжелых нарушениях функции печени или почек, сахарном диабете, миастении гравис, а также при приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.

Можно ли применять Бигафлон при беременности и кормлении грудью?

Нет, применение Бигафлона при беременности и в период лактации противопоказано.

С какого возраста можно применять препарат?

Бигафлон не применяется для лечения пациентов младше 18 лет из-за риска повреждения хрящевой ткани.

Какие побочные эффекты могут возникнуть?

Возможны побочные эффекты со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), ЦНС (головная боль, головокружение, нарушения сна), аллергические реакции, а также более редкие, но серьезные эффекты, такие как нарушения уровня сахара в крови, проблемы с сухожилиями, изменения на ЭКГ (удлинение QT).

Что делать при появлении боли в сухожилиях или резком изменении уровня сахара в крови?

При появлении боли или воспаления в сухожилиях, а также при симптомах гипо- или гипергликемии, следует немедленно прекратить введение препарата и обратиться к врачу.

Нужна ли коррекция дозы при проблемах с почками?

Да, при нарушении функции почек (клиренс креатинина

Взаимодействует ли Бигафлон с другими лекарствами?

Да, Бигафлон может взаимодействовать с препаратами, удлиняющими интервал QT, НПВП, кортикостероидами, препаратами, влияющими на уровень сахара, и другими лекарствами. Важно сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.

Можно ли смешивать Бигафлон с другими растворами для инфузий?

Следует избегать смешивания с другими растворами или одновременного введения в одну вену без специальных указаний.

Как хранить раствор Бигафлон?

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Каков риск развития нарушений уровня сахара при приеме Бигафлона?

Риск нарушений уровня глюкозы существует, особенно у пациентов с сахарным диабетом. Эти нарушения могут быть тяжелыми и требовать медицинского вмешательства.

Что такое удлинение интервала QT и почему это важно?

Удлинение интервала QT – это изменение электрической активности сердца, которое может привести к развитию серьезных нарушений сердечного ритма. Фторхинолоны, включая Бигафлон, могут вызывать или усугублять это состояние, особенно при наличии предрасполагающих факторов или приеме других препаратов, влияющих на QT.

Ключевые слова

бигафлон инструкция, бигафлон применение, бигафлон состав, бигафлон отзывы, бигафлон аналоги, бигафлон дозировка, лекарство бигафлон, бигафлон цена, бигафлон инструкция по применению, гатифлоксацин, антибиотик, фторхинолон, раствор для инфузий, инфекции, бактериальные инфекции, удлинение qt, нарушения глюкозы.

Отказ от ответственности: Информация, представленная в данной статье, носит исключительно ознакомительный характер и не является руководством к самолечению или заменой консультации медицинского специалиста. Перед применением препарата БИГАФЛОН обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом и ознакомьтесь с полной официальной инструкцией по применению. Разделы о передозировке, особенностях применения, взаимодействии с другими лекарственными средствами и условиях хранения были дополнены стандартной информацией, характерной для препаратов данной группы, поскольку в предоставленном исходном тексте они отсутствовали.

Дата публикации: 23.04.25