БИКАЛУТЕРА
Инструкция для медицинского применения препарата бикалутера (bicalutera)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: bicalutamide, (2RS)-N-(4-циано-3-(трифторметил)фенил)-3-((4-фторфенил)сульфонил)-2-гидрокси-2-метилпранамид;
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета;
Состав: 1 таблетка содержит бикалутамиду 50 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, поливидон, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза № 20, полиэтиленгликоль, титана диоксид.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противоопухолевые средства. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Антиандрогенни средства.
Код АТС L02ВВ03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Бикалутера есть антиандрогенним нестероидним препаратом, который не осуществляет других эндокринных эффектов. После связывания с андрогенными рецепторами, не вызывая экспрессии генов, препарат блокирует андрогенный эффект, что приводит к регрессии карциномы предстательной железы. Бикалутамид представляет собой рацемат, однако антиандрогенное действие осуществляет исключительно R(-)-энантиомер.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременное употребление пищи на биодоступность бикалутамиду не влияет. S(+)-энантиомер быстро выводится из организма по сравнению с R(-)-енантиомером, период полувыведения которого составляет около 1 недели. При применении в суточной дозе 50 мг лекарственного средства R(-)-энантиомер бикалутамиду кумулирует в плазме крови через характерный для него длительный период полувыведения, достигая 10-кратной концентрации, и уровень концентрации R(-)-энантиомера в плазме крови составляет
9 мкг/мл. Это дает возможность принимать препарат один раз в сутки. В равновесном состоянии 99% общего количества энантиомеров в плазме крови составляет активный R(-)-энантиомер. Возраст, наличие почечной недостаточности и легкой/умеренной печеночной недостаточности не влияют на фармакокинетику R(-)-енантиомеру. При тяжелых заболеваниях печени энантиомер выводится из организма в течение более длительного времени.
Бикалутамид на 96% связывается с белками плазмы крови и метаболизируется путем окисления и глюкуронизации в почках и печени. Его метаболиты в равном соотношении выводятся с мочой и калом.
Показания для применения.
Лечение запущенного рака предстательной железы в сочетании с рилизинг-фактором лютеинизирующего гормона или хирургической кастрацией.
Способ применения и дозы.
Взрослые, в том числе люди пожилого возраста: суточная доза Бикалутери составляет 50 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Применение Бикалутери начинают одновременно с приемом рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или проведением хирургической кастрации.
У больных с почечной недостаточностью и незначительными нарушениями функции печени нет необходимости в коррекции дозы препарата. При среднем/тяжелом поражении печени возможна кумуляция бикалутамиду в организме. Длительность терапии минимум в течение 2 лет или до изменений в течении болезни.
Побочное действие.
в Общем бикалутамид хорошо переносится и побочные действия, которые требуют прекращения лечения, возникают очень редко. Но могут возникать такие побочные эффекты как зуд, отеки молочных желез и гинекомастия, которую можно устранить хирургическим путем. Также может быть диарея, тошнота, рвота, астения и сухость кожи.
В клинических испытаниях при комбинированном применении бикалутамиду с аналогом рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона в ≥1% случаев выявили следующие побочные эффекты (их связь с лечением не доказана, поскольку большая часть симптомов может быть связана с пожилым возрастом больных):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, бессонница, повышенная сонливость, снижение либидо.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Со стороны мочеполовой системы: импотенция, никтурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия.
Со стороны кожи: сыпь, повышенное потоотделение, гирсутизм, алопеция.
Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, гипергликемия, увеличение или уменьшение массы тела.
Прочие: боль в животе, грудной клетке, малом тазу, головная боль, отеки, озноб.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к бикалутамиду или других компонентов препарата; одновременное лечение терфенадином, астемизолом или цизапридом. Не назначают бикалутамид женщинам и детям.
Передозировка.
Не описано. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим. В случае необходимости проводят мониторинг жизненно важных функций организма. Проведение диализа не имеет смысла из-за высокой степени связывания бикалутамиду с белками плазмы крови.
Особенности применения.
У больных с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени с целью избежания возможной кумуляции препарат Бикулатера следует применять с осторожностью.
Лечение препаратом может вызвать нарушение функции печени, поэтому следует регулярно контролировать функциональное состояние печени во время лечения. Иногда может отмечаться выраженное нарушение функции печени, что требует прекращения применения бикалутамиду.
Женщинам, особенно беременным, следует с осторожностью контактировать с таблетками, особенно поврежденными.
Препарат не угнетает сперматогенез.
Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами.
Сведений относительно негативного влияния бикалутамиду на способность управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами нет, но следует учитывать возможность возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы, которые будут влиять на скорость психомоторных реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Нет данных относительно взаимодействия бикалутамиду и аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.
Исследования in vitro показали, что R-бикалутамид подавляет цитохром Р450 в изоформи 3A4, в меньшей степени изоформы 2С9, 2С19 и 2D6. Применение бикалутамиду в течение 28 дней на фоне приема мидазолама приводило к увеличению значения AUC мидазолама на 80%. Поэтому применение Бикалутери вместе с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Бикалутери с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Может потребоваться снижение дозы этих препаратов. Пациенты, которые принимают циклоспорин, должны находиться под наблюдением врачей, особенно в начале лечения Бикалутерою и при его отмене.
Необходимо быть осторожным при назначении Бикалутери одновременно с препаратами, циметидином, кетоконазолом. Теоретически назначение такой комбинации может привести к повышению концентрации Бикалутери в крови и повышение частоты развития побочных эффектов.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из мест связывания с белками. Поэтому при назначении Бикалутери больным, которые получают антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15 - 30ºС.
Срок годности – 2 года. Не применять препарат после окончания срока годности.
Ключевые слова: бикалутера инструкция, бикалутера применение, бикалутера состав, бикалутера отзывы, бикалутера аналоги, бикалутера дозировка, лекарство бикалутера, бикалутера цена, бикалутера инструкция по применению.
