БИЛЬТРИЦИД
Инструкция для медицинского применения препарата БИЛЬТРИЦИД® (BILTRICIDЕ®)
Общая характеристика:
международное название: praziquantel;
Основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки, покрытые лаковой оболочкой белого цвета или белого с оранжевым оттенком, с закругленными краями и фаской, с тремя распределительными рисками, с надписью "LG" на одной стороне и "BAYER" - на другой;
Состав: 1 таблетка содержит 600 мг празиквантела;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противогельминтные средства. Средства, применяемые при трематодозах.
Код АТС Р02ВА01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Бильтрицид® - антигельминтное средство, действующим веществом которого является производное хинолина празиквантел. Препарат проявляет активность в отношении шистосом (например, S. haematobium, S. mansoni, S. intercalatum, S. japonicum, S. mecongi печеночных трематод (например, Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) и легочных трематод (например, Paragonimus westermani и другие виды). В опытах in vitro на трематодах и цистодах (ленточные черви) показано, что за счет специфического воздействия на проницаемость клеточных мембран паразитов для ионов кальция празиквантел вызывает быстрое сокращение шистосом с последующей вакуолизациею и дезинтеграцией их оболочки. Вторичным эффектом является ингибирование обратного захвата глюкозы, понижения уровня гликогена и стимуляция высвобождения лактата. Действие празиквантела специфически распространяется только на трематоды и цистоди; препарат не влияет на нематоды, в том числе - на филярии.
Фармакокинетика.
Всасывание: при приеме внутрь празиквантел быстро и полностью всасывается, достигая максимальных концентраций в плазме крови в течение 1-2 часов. При приеме 5-50 мг/кг концентрации препарата в периферической крови достигают 0,05 - 5 мг/л; по сравнению с периферической кровью концентрация в брижовий артерии в 3 - 4 раза выше.
Период полувыведения неизмененного празиквантела составляет 1 - 2,5 часа. Период полувыведения общей радиоактивности (празиквантел плюс метаболиты) после введения 14С-празиквантела равна 4 часам. Для выявления терапевтического действия концентрация препарата в плазме крови должна поддерживаться на уровне 0,6 цМ/л (=0,19 мг/л) в течение по крайней мере 4-6 (до 10) часов.
Распределение: празиквантел в неизмененном виде проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация препарата в ликворе достигает 10 - 20 % концентрации в плазме крови. Метаболизм: празиквантел быстро метаболизируется при первичном прохождении через печень. Основными метаболитами являются гидроксильовани продукты деградации празиквантела. Элиминация: празиквантел в основном выводится почками. Более 80 % введенной дозы выводится почками в течение 4 сут, 90 % этого количества - в первые 24 часа.
Показания для применения.
Лечение инфекций, вызванных шистосомами, печеночными и легочными трематодами.
Способ применения и дозы. В каждом случае индивидуальные дозы назначаются в зависимости от диагноза. На основании клинического опыта для лечения пациентов, инфицированных указанными возбудителями, рекомендуются следующие режимы дозирования:
Schistosoma haematobium: 40 мг/кг веса тела 1 раз в сутки как однодневный курс лечения.
Schistosoma mansoni, S. intercalatum: 40 мг/кг 1 раз в сутки или 20 мг/кг 2 раза в сутки как однодневный курс лечения.
Schistosoma japonicum, S. mecongi: 60 мг/кг 1 раз в сутки или 30 мг/кг 2 раза в сутки как однодневный курс лечения.
Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini: 25 мг/кг веса тела 3 раза в сутки как одно-, трехдневный курсы лечения.
Paragonimus westermani и другие виды: 25 мг/кг веса тела 3 раза в сутки как двух-,трехдневный курсы лечения.
Таблетки следует глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости, желательно во время или после еды. При однократном применении суточной дозы таблетку рекомендуется принимать вечером. Если назначено принимать несколько таблеток в сутки, интервал между их приемом не должен превышать 4 часа или быть меньше 6 часов.
Специальные рекомендации по применению: при разломе таблетки каждый из четырех сегментов содержит 150 мг активного ингредиента. Таким образом, доза легко регулируется в зависимости от массы тела пациента. Дети: безвредность препарата для детей младше 4 лет не установлена. Печеночная недостаточность: см. Специальные предостережения и меры предосторожности. Почечная недостаточность: см. Специальные предостережения и меры предосторожности.
Побочное действие.
Побочное действие зависит от дозы и продолжительности курса лечения празиквантелем, а также от вида паразитов, степени выраженности и продолжительности инфекции, локализации паразитов в организме. В публикациях и отчетах описаны такие побочные реакции:
Частота выявления >10%.
Система пищеварения: боль в области живота, тошнота, рвота.
Нервная система: головная боль, головокружение.
Частота выявления >1% - <10%.
Система пищеварения: анорексия (снижение аппетита).
Нервная система: головокружение, сонливость.
Организм в целом: астения, лихорадка.
Мышцы и скелет: миалгия.
Кожа и придатки: крапивница.
Частота выявления <0,01%
Организм в целом: аллергические реакции (генерализованная гиперчувствительность), в том числе полисерозит.
Система пищеварения: кровавый понос.
Сердечно-сосудистая система: аритмия.
Нервная система: судороги.
Часто неизвестно, вызваны жалобы пациентов или побочные реакции, отмеченные терапевтами, самым празиквантелем (прямая связь), или они могут рассматриваться как эндогенные реакции на гибель паразитов, вызванную празиквантелем (II, непрямая связь), или симптоматическими проявлениями инвазии (III, связь отсутствует). Провести границу между i, II И III не всегда легко.
Противопоказания. Не следует назначать празиквантел в случае известной повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также детям в возрасте до 4 лет. Поскольку разрушение паразитов в глазу может повлечь раздражение его тканей, не следует лечить этим препаратом цистицеркоз глаз. Не следует применять совместно с рифампицином.
Передозировка. ЛД50 для крыс и мышей при однократном введении примерно равна 2500 мг/кг. Сведения относительно токсичного воздействия на человека отсутствуют. В случае передозировки необходимо назначать слабительные средства быстрого действия.
Особенности применения.
Специальные предостережения и меры предосторожности
Поскольку 80 % празиквантела и его метаболитов выводится почками, экскреция препарата у пациентов с нарушенной функцией почек может быть замедленная. Нефротоксическое действие празиквантела не установлена. Необходимо быть осторожными при декомпенсированной печеночной недостаточности и в отношении пациентов с шистосомозом печени и селезенки, поскольку сниженный печеночный метаболизм, значительно более высокие и длительные концентрации неметаболизованого празиквантела могут возникать в сосудистом и/или колатеральному кровообращения, приводя к удлинению периода полувыведения. При необходимости пациент может быть госпитализирован на период лечения.
Пациенты, которые страдают на заболевания сердца, в период лечения должны находиться под наблюдением.
Когда шистосомоз или заражения трематодами обнаружены у пациентов, проживающих в зоне или прибывших из зоны эндемического шистосомозу человека, больного желательно госпитализировать на курс лечения.
Беременность и лактация
Согласно общим положениям по применению препаратов во время беременности, с целью обеспечения безопасности не рекомендуется принимать празиквантел в первом триместре беременности. Следует отметить, что исследования, проведенные на животных, подтвердили наличие негативного влияния празиквантела на мать или плод.
Празиквантел появляется в молоке женщин-матерей в концентрации, что соответствует 20 - 25 % содержания в плазме крови матери. При коротких курсах лечения кормление грудью следует отменить в течение дня (дней) лечения и дальнейших 24 часов.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
Поскольку не исключен неблагоприятное влияние празиквантела на сон, следует предупредить пациентов о невозможности управлять автомобилем и работать с механизмами в день лечения (или в течение последующих 24 часов).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием препаратов, которые повышают активность метаболизуючих ферментов печени (цитохром Р450), например средств лечения эпилепсии и дексаметазона, может снизить уровень празиквантела в плазме крови.
Одновременный прием препаратов, которые снижают активность метаболизуючих ферментов печени (цитохром Р450), например циметидина, может повысить уровень празиквантела в плазме крови. Сопутствующее приемки хлорахину может привести к снижению концентрации празиквантела в плазме крови.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте!
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30ºС!
Срок годности - 5 лет. Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Ключевые слова: бильтрицид инструкция, бильтрицид применение, бильтрицид состав, бильтрицид отзывы, бильтрицид аналоги, бильтрицид дозировка, лекарство бильтрицид, бильтрицид цена, бильтрицид инструкция по применению.
