БИСЕПТАЗОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата БИСЕПТАЗОЛ (BISEPTAZOLE)

Общая характеристика:

международное название: со-trimoxazole;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с едва заметным желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской. На одной стороне таблетки– риска, на другой – фирменный логотип в виде креста;

Состав: 1 таблетка содержит сульфаметоксазола 0,4 г и триметоприма 0,08 г;

вспомогательные вещества: крахмал, аэросил, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Сульфаниламиды и триметоприм и его производные.

Код АТС Ј01ЕЕ01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинимика. Комбинированный сложный противобактериальный препарат, который содержит сульфаметоксазол (сульфонамид со средней продолжительностью действия) и триметоприм. Обе составляющие препарата действуют с одинаковым цепью биохимических изменений, что приводит к усилению противобактериальными действия и медленного развития бактериальной резистентности.

Бисептазол активен in vitro против Еѕсһегисһиа coli (в том числе против энтеропатогенных штаммов), индолопозитивних штаммов Proteus spp. (также против Г. vulgaris), Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Shigella flexneri, Shigella sonnei; Streptococcus pneumonae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides. Бисептазол активен также по отношению к Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii. Препарат не действует на вирусы и возбудителей грибковых заболеваний.

Фармакокинетика. Оба компонента препарата быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 2-4 часа после применения. Триметоприм связывается с белками сыворотки на 70 %, сульфаметоксазол - на 44-62%. Распределение обоих веществ разное; сульфаниламид распределяется позаклитинно, а триметоприм – в жидкостях организма. Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба соединения в высоких концентрациях появляются в мокроте, выделениях влагалища и в жидкости среднего уха. Объем распространения сульфаметоксазола составляет 0,36 л/кг, триметоприма - 2,0 л/кг. В течение 72 часов выводится с мочой 84,5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% - триметоприма Период полураспада в сыворотке составляет соответственно 10 часов для сульфаметоксазола и 8-10 ч - для триметоприма.

При почечной недостаточности период полувыведения обоих компонентов удлиняется, что обусловливает модификацию доз.

Сульфаметоксазол и триметоприм проникают в женское молоко и поступают в кровоток плода.

Показания для применения. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к действию препарата микроорганизмами:

- острое воспаление среднего уха, остеомиелит; менингит, абсцесс головного мозга;

инфекции дыхательных путей: ангина, ларингит, острые и хронические бронхиты, пневмония; бактериологически подтвержденная пневмония, возбудителем которой является Pneumocystis carinii, и профилактика заражений этим микроорганизмом у больных с признаками повышенного риска (например СПИД);

- инфекции почек и мочевыводящих путей: острый и хронический уретрит, цистит, пиелонефрит; инфекции половых путей: пислягонорейний уретрит, простатит, гонорейный эпидидимит, острая и хроническая гонорея;

- инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, импетиго, рожистое воспаление, гнойный фолликулит, абсцессы, акне, инфицированные раны;

- инфекции пищеварительного тракта: брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера (в составе комбинированной терапии), острый гастроэнтерит, хронический колит неясной этиологии, холецистит, холангит;

- скарлатина, бруцеллез;

- токсоплазмоз (в составе комбинированной терапии), нокардиоз;

- сепсис.

Способ применения и дозы. Воспаление мочевых путей и обострении хронического бронхита у взрослых: средняя пероральная доза – 960 мг Бисептазолу 2 раза в сутки (2 таблетки Бисептазолу 400 мг/80 мг); при воспалении мочевыводящих путей препарат принимают обычно в течение 10 – 14 дней, при обострении хронического бронхита – 14 дней.

С целью профилактики рецидивов хронических инфекций Бисептазол применяют в течение 3-12 месяцев. Препарат следует принимать с интервалом в 12 часов, лучше после еды, запивая его несколькими стаканами жидкости.

При острых инфекциях продолжительность лечения составляет 6-14 дней, при остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 месяца.

Для больных с клиренсом креатинина 15 – 30 мл/мин, дозу надо уменьшить наполовину, если клиренс креатинина меньше 15 мл/мин, Бисептазол не назначается.

Детям от 3 до 5 лет – по ½ таблетки 2 раза в сутки (480 мг), от 6 до 12 лет – по 1 таблетке 2 раза в сутки (960мг), взрослым и детям старше 12 лет – по 2 таблетки 2 раза в сутки.

Воспаление мочевых путей и среднего уха у детей: обычно назначают 48 мг/кг массы тела в сутки в 2 дозах с интервалом 12 часов.

Пневмония, причиной которой является Pneumocystis carinii у взрослых и детей: предлагаемая доза Бисептазолу для лиц с подтвержденным воспалением составляет 90 – 120 мг/кг массы тела в сутки в дозах, которые надо принимать каждые 6 часов в течение 14 – 21 дня. Детям следует принимать во время еды или сразу же после еды по 1/2 таблетки Бисептазолу 2 раза в день. Курс лечения – от 5 до 14 дней.

Для лечения гонореи Бисептазол назначают в дозе 1,92–2,88 г (4-6 таблеток), которую принимают в 3 приема с интервалом в 12 часов.

При гонорейном фарингите, в случае гиперчувствительности к пенициллину, Бисептазол назначают в дозе 4,32 г (9 таблеток) 1 раз в сутки в течение 5 суток.

Побочное действие. Чаще всего возникают проблемы со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, отсутствие аппетита) и кожи (сыпь, крапивница, полиморфная эритема, зуд кожи). Могут наблюдаться псевдомембранозный колит, панкреатит, тромбофлебит, артралгии, миалгии. Редко могут возникать состояния, опасные для жизни: синдром Шенлейна – Геноха, синдром Лайелла, острый некроз печени, апластическая анемия, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия и другие повреждения

костного мозга.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфанамидив или триметоприма. В12 - дефицитная анемия. Апластическая анемия, вызванная недостатком фолиевой кислоты, лейкопения, нарушение функции печени и почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).

Беременность и лактация. Детский возраст (до 3 лет жизни).

Передозировка. При острой передозировке препарата наблюдается отсутствие аппетита, тошнота, рвота, головная боль, сонливость, потеря сознания. В случае передозировки препарата необходимо промыть желудок или вызвать рвоту, принять большое количество жидкости, в случае необходимости провести симптоматическое лечение. При хронической передозировке наблюдается угнетение функции кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения).

Особенности применения. Не рекомендуется назначать Бисептазол детям в возрасте до 3 лет, а также беременным и женщинам, кормящим грудью. При нарушении функции почек следует проводить коррекцию дозы Бисептазолу.

Специальные оговорки. Если в течение лечения Бисептазолом возникают симптомы, которые указывают на возможность осложнений, особенно сыпь, боль в горле, повышенная температура, боль в суставах, кашель, одышка, желтуха, расстройство мочеиспускания, отеки, боль в пояснице, нужно прекратить применения препарата. У больных пожилого возраста увеличивается риск тяжелых нежелательных эффектов (повреждение почек или печени, тяжелые кожные реакции, заторможенность). Применение Бисептазолу во время стрептококкового тонзиллита является неэффективным. У больных СПИДОМ, которые принимают Бисептазол, чаще появляются такие симптомы, как сыпь, повышение температуры тела, лейкопения, увеличение уровней аминотрансфераз, гипокалиемия и гипонатриемия. Осторожно следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, недостатком фолиевой кислоты (например, пожилым людям, лицам, которые лечатся противосудорожными препаратами, лицам с синдромом мальабсорбции и недоедания, или при злоупотреблении алкоголем), с тяжелыми аллергическими реакциями, больным бронхиальной астмой, а также пациентам со сниженной активностью фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Во время лечения следует избегать УФ – облучения, показано употребление большого количества жидкости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Аскорбиновая кислота повышает риск кристаллурии, усиливает действие препарата.

Применение Бисептазолу с некоторыми мочегонными лекарствами, особенно с тиазидами, увеличивает риск повреждения костного мозга. Пириметамин усиливает риск мегабластнои анемии.

Бисептазол может усиливать действие лекарств, которые тормозят свертывание крови, гипогликемических препаратов.

Бисептазол тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, которые применяют оба препарата, действие фенитоина увеличивается.

Бисептазол может усиливать действие метотрексата, а барбитураты усиливают токсические эффекты Бисептазолу.

Применение Бисептазолу и циклоспорина после операции на почках ухудшает состояние больных.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15 – 25 ºС.

Срок годности – 5 лет.

Ключевые слова: бисептазол инструкция, бисептазол применение, бисептазол состав, бисептазол отзывы, бисептазол аналоги, бисептазол дозировка, лекарство бисептазол, бисептазол цена, бисептазол инструкция по применению.