БЛЕОЛЕМ

Инструкция для медицинского применения препарата БЛЕОЛЕМ (BLEOLEM)

Общая характеристика:

международное название: блеомицин (bleomycin);

Основные физико-химические свойства: лиофилизированный порошок белого цвета;

Состав: в 1 флаконе содержится 15 ЕД блеомицину (в виде блеомицину сульфата);

растворитель: вода для инъекций.

Форма выпуска. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций .

Фармакотерапевтическая группа. Противоопухолевые антибиотики.

Код АТС L01DC01.

Фармакологические свойства. Противоопухолевая активность. In vitro было показано, что блеомицин замедляет рост и синтез ДНК/протеинов в клетках типа Hela S3, клетках карциномы Эрлиха, саркомы Йошида. In vivo блеомицин имеет противоопухолевый эффект при спонтанной лимфосаркомы у собак.

Механизм действия препарата. Основной механизм действия заключается в замедлении синтеза ДНК и фрагментации молекул ДНК.

Фармакокинетика. Концентрация в крови. Изменение уровня в сыворотке крови больных раком, которые получили 15 ЕД Блеолему однократно внутривенно и внутримышечно, была такой:

внутривенно — после введения концентрация составляла примерно 0,65 мкг/мл, через 1 час после введения — приблизительно 0,4 мкг/мл, через 2 часа — примерно 0,3 мкг/мл, через 4 часа — приблизительно 0,15 мкг/мл, через 8 часов — приблизительно 0,1 мкг/мл;

внутримышечно — после введения концентрация составляла примерно 0,6 мкг/мл, через 1 час после введения — примерно 0,55 мкг/мл, через 4 часа — примерно 0,3 мкг/мл, через 8 часов — примерно 0,2 мкг/мл.

Показания для применения. Рак кожи, головы и шеи (рак верхней челюсти, языка, губы, горла, плоскоклеточный рак легкого), рак пищевода, рак шейки матки, злокачественная лимфома (ретикулосаркома, лимфосаркома, болезнь Ходжкина и др.), глиома и рак щитовидной железы.

Способ применения и дозы. Внутривенно, внутримышечно или подкожно: обычно доза составляет 10-20 ЕД/м² поверхности тела еженедельно или дважды в неделю. Для проведения внутримышечной или подкожной инъекции содержимое флакона с Блеолемом необходимо растворить в 1-5 мл изотонического раствора хлорида натрия, воды для инъекций или 5% раствора глюкозы. Повторная инъекция в то же самое место может вызвать местные реакции, поэтому рекомендуется менять место введения. При внутривенной инъекции содержимое флакона с Блеолемом необходимо растворить в

5 – 20 мл изотонического раствора натрия хлорида и медленно вводить в течение

5 – 10 минут. В случае лечения лимфомы рекомендуется начинать с дозы 2-3 ЕД/м². Если не будет выявлено анафилактоидных реакций, лечение можно продолжить обычными дозами 10-20 ЕД/м² один раз в неделю. Курс лечения повторяют через каждые 3-4 недели.

Рекомендуется не превышать кумулятивную курсовую дозу 400 ЕД (225 МЕ/м²). Для пожилых пациентов общая курсовая доза не должна превышать 300 ЕД. Детям Блеолем назначают только в особых случаях, дозу определяют из расчета поверхности тела или массы тела. Блеолем назначают вместе с другими антинеопластическими препаратами. При проведении лучевой терапии доза Блеолему должна быть уменьшена, поскольку облученные ткани более чувствительны к препарату.

Побочное действие.

Со стороны органов дыхания: побочный эффект, что чаще всего встречается, – токсическое действие на легкие с появлением кашля, одышки, хрипов, которая может переходить в пневмофиброз. Чаще всего этот эффект наблюдается у пациентов, возраст которых превышает 70 лет, или у пациентов, которым было введено дозу более 23 ЕД/м² или кумулятивную дозу 400 ЕД.

Со стороны кожи: часто встречается токсическое действие на кожу и слизистые оболочки

(25 – 50% больных): утолщение, покраснение, чрезмерное ороговение, повышение чувствительности и набухание кончиков пальцев, обесцвечивание и ломкость ногтей, зуд, высыпания и гиперпигментация кожи на ладонях, локтях. Язвенное поражение слизистой оболочки может усиливаться при использовании вместе с лучевой терапией других химиопрепаратов, которые могут быть токсичными для слизистой оболочки.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, стоматит, диарея, редко – гепатотоксическое действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко встречается токсическое действие на сосуды, включая церебральный артериит, инсульт, инфаркт миокарда, тромботичну микроангиопатию, синдром Рейно, кровотечение.

Прочие: аллергические реакции, уменьшение массы тела (при длительном применении), олигурия, обратимое выпадение волос (начинается через несколько недель после начала лечения), лихорадка (наблюдается через 2-6 часов после первой инъекции у 20-60 % больных, при проведении последующих инъекций значительно уменьшается). Может возникать боль в месте введения препарата или опухоли, а также артериальная гипотензия и венозная окклюзия при внутривенной инъекции.

Противопоказания. Выраженные нарушения функции дыхания, острые легочные инфекции, фиброз легочной ткани, выраженные нарушения функции почек, заболевания сердечно-сосудистой системы тяжелого течения. Беременность и кормление грудью, повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка. Не существует специфических антидотов, поэтому при превышении дозы препарата лечение должно быть симптоматическим.

Особенности применения. Лечение препаратом может проводить только опытный химиотерапевт в условиях специализированного стационара.

Поскольку при внутривенном введении возможны болевые ощущения, необходимо уделять внимание концентрации и скорости введения. Введение необходимо проводить медленно. Внутримышечное введение может вызвать уплотнения в месте введения. Желательно не вводить препарат повторно в одно и то же место. Выбирают участок тела, удаленную от расположения нервов.

Токсичность Блеолему увеличивается при достижении кумулятивной дозы 400 ЕД, однако токсическая доза может быть значительно ниже у больных пожилого возраста, больных с нарушением функции легких и почек, в случаях ранее проведенного облучения грудной клетки, головы, шеи. Во время лечения Блеолемом необходимо проводить систематический контроль функции легких, а также рентгеноскопию грудной клетки 1 раз в 2 недели.

Препарат является сильнодействующим средством. После разведения препарат следует применять как можно быстрее. Обычных мер предосторожности следует придерживаться в процессе приготовления раствора препарата и его введения. Медицинскому персоналу в работе с препаратом необходимо пользоваться защитной одеждой (перчатки, халат, маска). При попадании препарата на кожу или слизистые оболочки необходимо промыть их большим количеством воды.

Блеолем проникает сквозь плаценту, поэтому женщинам детородного возраста рекомендуется предохраняться. Во время лечения Блеолемом следует отказаться от грудного вскармливания.

Информация о влиянии Блеолему на способность управлять транспортными средствами отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Блеолем (блеомицин) может влиять на клеточное восприятие метотрексата. Раствор Блеолему нельзя смешивать с растворителями, которые содержат аминокислоты, рибофлавин, аскорбиновую кислоту, дексаметазон, фуросемид.

Условия хранения. Хранить при температуре от +2ºС до +8ºС в защищенном от света, недоступном для детей месте. Не замораживать. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: блеолем инструкция, блеолем применение, блеолем состав, блеолем отзывы, блеолем аналоги, блеолем дозировка, лекарство блеолем, блеолем цена, блеолем инструкция по применению.