БОЛАРЕН

Инструкция для медицинского применения препарата БОЛАРЕН^® (Bolaren)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: двухслойные, круглые, не покрытые оболочкой, двояковыпуклые таблетки с одной стороны таблетка белого цвета с светло-оранжевыми вкраплениями, с другой – оранжевого с белыми и темно-оранжевыми вкраплениями;

Состав: 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, диклофенака натрия 50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крохмала гликолят, желатин, метилпарабен, пропилпарабен, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, целлюлозы ацетатфталат, кремний коллоидный безводный, барвниксансет желтый FCF.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептикив.

Код АТС N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Боларен^® – комбинированный препарат, имеющий выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Фармакологическая активность препарата обусловлена свойствами диклофенака и парацетамола, которые входят в состав Боларену^® . Диклофенак натрия оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее, а также умеренное жаропонижающее действие. Парацетамол имеет выраженный анальгетический и незначительный антипиретический эффект. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов.

Фармакологические свойства диклофенака обусловлены его свойством пригничу-ваты биосинтез некоторых простагландинов в результате ингибирования фермента простагландинсинтетазы. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак прекращает или значительно уменьшает выраженность симптомов воспаления, а также приостанавливает агрегацию тромбоцитов. Парацетамол ингибирует ЦОГ преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции.

Фармакокинетика. При приеме диклофенака натрия внутрь активное вещество быстро всасывается в кровь – максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Препарат на 99% связывается с белками плазмы, хорошо проникает в ткани и в синовиальную жидкость, где его концентрация может превышать такую в плазме крови. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости – 3-6 часов. Диклофенак быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Одновременный прием пищи приостанавливает скорость всасывания. Около 60% препарата выводится с мочой в виде метаболитов (глюкуронових конъюгатов). Около 1% – в неизмененном виде, а примерно 35% в виде метаболитов выводится с калом.

При приеме внутрь парацетамол всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 30 мин после приема и продолжается приблизительно 4 часа. Около 25% препарата связывается с протеинами плазмы, период полувыведения из плазмы – 1,5 - 2 часа. Подвергается метаболизму в печени, превращаясь в глюкурониды и сульфаты. Метаболизируется в печени, 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов. 17% – с образованием активных метаболитов, которые кон'югуються с глутатионином и образуют неактивные метаболиты. При недостаточности глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и возникать их некроз. Выводится почками, 3% в неизменном виде.

Концентрация препарата в моче выше, чем в плазме.

Показания для применения. Болевой синдром легкой и умеренной степени ( головная боль, зубная боль, боль при невралгии, люмбаго, ишиасе, радикулите, остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите; заболеваниях суставов и позвоночника, мягких тканей, тендинитах, бурситах, послеоперационная боль, дисменорея), фебрильные состояния.

Способ применения и дозы. Дозы определяются для каждого больного индивидуально, в зависимости от возраста пациента, характера и течения заболевания, индивидуальной непереносимости и лечебной эффективности препарата.

Взрослым и детям старше 12 лет – по 1 таблетке 2 или 3 раза в сутки, после еды.

Курс лечения составляет 5-7 дней и зависит от динамики симптомов. Максимальная суточная доза препарата для взрослых составляет 3 таблетки в сутки.

Побочное действие.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, анорексия, боль в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея. В отдельных случаях, особенно при частом и длительном применении препарата, возможны эрозивно-язвенное поражение органов пищеварения с признаками желудочно-кишечного кровотечения (дьогтьоподибне стул), гепатит, панкреатит.

Со стороны центральной нервной системы (редко): головная боль, депрессия и сонливость, возбуждение, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы (редко): гематурия, протеинурия, нефротический синдром, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения (очень редко): тромбоцитопения, анемия (вследствие скрытых кровотечений из органов желудочно-кишечного тракта), гемолитическая анемия.

Аллергические реакции (особенно у больных бронхиальной астмой): кожные высыпания, бронхоспазм, эритема, зуд, синдром Лайелла, анафилактические реакции.

Прочие: асептический гепатит, повышение артериального давления, нарушение зрения, судороги.

Противопоказания. Боларен^® противопоказан:

- при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

- при заболеваниях печени и почек;

- при повышенной чувствительности к компонентам препарата и других нестероидных противовоспалительных лекарственных средств;

- при бронхиальной астме;

- при крапивнице;

- при остром рините и остальных аллергических реакциях, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств;

- при нарушениях кроветворение невыясненного генеза;

- в периоды беременности и лактации;

- детям до 12 лет;

- больным на алкоголизм.

Передозировка.

Симптомы: артериальная гипотензия, угнетение дыхания, судороги, почечная недостаточность, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, судороги, гепатонекроз.

Лечение: срочные меры симптоматической терапии, промывание желудка, энтеросорбенты.

Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия неэффективны, поскольку активные вещества препарата в значительной мере связываются с белками плазмы крови. Метионин или N-ацетилцистеин – антидоты парацетамола.

Особенности применения. Во время применения Боларену^® за больными, которые жалуются на заболевания желудочно-кишечного тракта или имеют анамнестические сведения, касающиеся язвенных поражений желудка или кишечника, а также за больными язвенным колитом или болезнью Крона, которые имеют нарушения функции печени, необходим тщательный врачебный контроль.

Во время применения Боларену^® , как и других нпвп, может повышаться активность одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Болареном в качестве предупредительной меры показано регулярное исследование функции печени. Если нарушение функциональных показателей усиливаются или развиваются симптомы, указывающие на заболевание печени, или возникают другие побочные явления (например эозинофилия, сыпь и др.), Боларен^® необходимо отменить.

Осторожность необходима также при назначении Боларену^® больным с симптомами печеночной порфирии, поскольку препарат может провоцировать ее приступы.

Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, поэтому особенная осторожность необходима при лечении Болареном^® у пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также лиц со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (например, после хирургических вмешательств). В таких случаях во время применения Боларену^® в качестве меры предосторожности рекомендуется регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня. При длительном применении Боларену^® , как и других нпвп, показан систематический контроль картины периферической крови.

Боларен^® может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль лабораторных показателей.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Пациентам, которые чувствуют во время применения Боларену^® головокружение или нарушение зрения, не следует управлять автомобилем или работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме Боларен^® уменьшает эффект фуросемида и гипотензивных препаратов, повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию гиперкалиемии. При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами или кортикостероидными препаратами возрастает риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Нежелательно сочетать Боларен^® с метотрексатом и циклоспорином.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Барбитураты уменьшают жаропонижающую активность. Повышает концентрацию в крови лития, пероральных противодиабетических препаратов (возможна гипергликемия).

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: боларен инструкция, боларен применение, боларен состав, боларен отзывы, боларен аналоги, боларен дозировка, лекарство боларен, боларен цена, боларен инструкция по применению.