ЦЕФАЗОЛИН
Инструкция для медицинского применения препарата ЦЕФАЗОЛИН (CEFAZOLIN)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: цефазолин (cefazolin); (6R-транс)-3-[[(5-метил 3,4-тиадиазол-2-ил)тио] метил]-8-оксо-7[[(1Н-тетразол-ил) ацетил] амино]-5-тиа-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота;
Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или почти белого цвета;
Состав: 1 флакон содержит цефазолина натриевую соль в пересчете на цефазолин 1 г.
Форма выпуска. Порошок для раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины первого поколения.
Код АТС J01DВ04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Цефазолин – антибиотик с широким спектром бактерицидного действия. Препарат является активным в отношении грамположительных микроорганизмов Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corinebacterium diphheriae, грамотрицательных микроорганизмов Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae. Устойчивыми к препарату являются индолположительные штаммы протея Р morgani, P. vulgaris, P. rettgeri, а также Pseudomonas aeruginosa. Препарат не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие. Цефазолин подавляет синтез клеточной стенки бактерий.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении быстро всасывается; около 90 % цефазолина связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении наблюдается через 1 час. после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется 8 – 12 часов.
При внутривенном введении образуется более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения около 2 ч). Цефазолин хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Практически не метаболизируется; основная часть введенной дозы выводится в неизмененном виде почками (около 90 %), и незначительное количество препарата выводится с желчью. Проникает через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации определяется в грудном молоке. Хорошо проникает через воспаленную синовиальную оболочку в полости суставов.
Показания для применения. Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры; перитонит, септицемия, эндокардит, остеомиелит, раневая инфекция, инфицированные ожоги; инфекции мочевых путей; инфекции кожи и мягких тканей, инфекции опорно-двигательного аппарата.
Способ применения и дозы. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Для внутримышечного введения содержимое флакона ex tempore растворяют в 4-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. При внутривенном капельном введении 0,5–1 г препарата растворяют в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; введение производят в течение 20-30 мин (скорость введения – 60-80 капель за минуту). Суточная доза препарата составляет для взрослых 1-4 г и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.
Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25–0,5 г каждые 8 часов. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевых путей препарат назначают по 0,5–1 г каждые 12 часов. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0,5–1 г каждые 6-8 ч.
При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть повышена до 6 г (максимальная доза) в 3-4 введения.
Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20 – 50 мг на 1 кг массы тела (в 3-4 приема), при тяжелых инфекциях – 90-100 мг/кг (максимальная доза). Средняя продолжительность лечения составляет 7 - 10 дней.
При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек режим дозирования должен быть соответствующим образом изменен. У взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г.
Рекомендуемые дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:
Клиренс креатинина, мл/мин
Суточная доза, г
Разовая доза, г
Интервал между введениями,
час.
80
1-4
0,5-1
4-8
80-50
1-2
0,5-1
6-8
50-20
0,5-1
0,5
12-24
Е е 10
0,5
0,25-0,5
12-24
При нарушении функции почек у детей сначала вводят обычную разовую дозу препарата, а последующие дозы корректируют с учетом степени почечной недостаточности.
Клиренс креатинина, мл/мин
% от суточной дозы, г
Кратность введения
Интервал между введениями,
час.
70-40
60
2 введение
12
40-20
25
2 введение
12
Менее 10
10
1 введение
24
Побочное действие. Возможны аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, эозинофилия, анафилаксия), повышение активности трансфераз в крови, нарушения со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, симптомы колита). При длительном применении могут развиться дисбиоз, суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату возбудителями. Возможны лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия.
При внутримышечном введении возможно ощущение боли, при внутривенном введении возможно развитие флебита.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и пенициллинам, периоды беременности и кормления грудью.
Препарат противопоказан недоношенным и новорожденным детям (младше 1 месяца).
Передозировка. Может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается исчезновение судорожного порога, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия. Терапия симптоматическая.
Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитониальный диализ менее эффективен.
Особенности применения. Перед введением препарата необходимо провести кожные пробы на переносимость. В случае развития аллергических реакций препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.
Следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций с прочими цефалоспориновыми антибиотиками, а также с антибиотиками пенициллинового ряда.
Во время лечения препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты глюкозуритических тестов, проводимых с использованием растворов Бенедикта, Фейлинга или таблеток Клинитест. Препарат не влияет на результаты глюкозуритических тестов, проводимых с помощью ферментных методов.
Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Раствор препарата нельзя смешивать в одном объеме с другими антибиотиками.
Не применяют вместе с коагулянтами и диуретиками.
При одновременном применении пробенецид может вызвать снижение почечной экскреции цефазолина, что приводит к продолжительному повышению концентрации его в плазме крови.
Пробенецид замедляет экскрецию цефазолина.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: цефазолин инструкция, цефазолин применение, цефазолин состав, цефазолин отзывы, цефазолин аналоги, цефазолин дозировка, лекарство цефазолин, цефазолин цена, цефазолин инструкция по применению.