ЦЕФАЗОЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ
Инструкция для медицинского применения препарата ЦЕФАЗОЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (CEFAZOLIN SODIUM SALT)
Общая характеристика:
международное название: cefazolin;
Основные физико-химические свойства: порошок белого или светло-желтого цвета;
Состав: 1 флакон содержит цефазолина натриевой соли в пересчете на активное вещество 1,0 г.
Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для внутримышечных инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антимикробные средства для системного применения. Цефалоспорины i поколения.
Код АТС J01DB04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Цефазолин является цефалоспориновым антибиотиком первого поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие а продуцирующие пенициллиназу в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.
Не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метицилинрезистентних штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика. Время достижения максимальной концентрации (Тмах) при внутримышечном введении в дозе 1000 мг 1 час. Максимальная концентрация (Смах) – 64 мкг/мл; после внутривенного введения Тмах - в конце инфузии, после внутривенного введения 1000 мг Смах - 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы – 85 %. Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении – 1,8 часа. При нарушении функции почек Т1/2 - 20-40 часов.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч - 60-90 %, через 24 ч - 70-95%. Смах в моче 1000 мкг/мл и 4000 мкг/мл после внутривенного введения в дозе 1000 мг.
Показания для применения.
Цефазолин применяют при инфекционно-воспалительных процессах, вызванных чувствительными к препарату возбудителями (бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред - и послеоперационном периоде).
Способ применения и дозы. Препарат вводят внутримышечно. Перед введением необходимо провести внутрикожную пробу на переносимость препарата, при условии отсутствия противопоказаний к ее проведению.
Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,25 - 0,5 % раствора новокаина. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Средняя суточная доза для взрослых - 1 г; кратность введения - 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г; кратность введения может быть увеличена до 3-4 раз в сутки.
Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Для профилактики послеоперационной инфекции - 1 г за 30 мин до операции, 1 г - во время операции и по 1 г каждые 6-8 часов в течение суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменять режим дозирования согласно определений клиренса креатинина (КК). При КК 55 ме/мин и более или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг % и менее можно вводить полную дозу. При КК 54-35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3-1,6 мг % можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 часов. При КК 34-11 мл/мин или содержании креатинина в плазме 4,5-3,1 мг % - 1/2 дозы с интервалами 12 часов. Больным с КК 10 мл/мин и менее или при содержании креатинина в плазме 4,6 мг % и более – 1/2 средней дозы каждые 18-24 часов. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
Средняя суточная доза для детей - 20-50 мг/кг; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сутки. Кратность введения - 3-4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек нужно корректировать режим дозирования в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин - 60 % от средней суточной дозы вводят через 12 часов. При КК 40-20 мл/мин - 25 % средней суточной дозы вводят с интервалом 12 час. Детям с КК 5-20 мл/мин - 10 % средней суточной дозы вводят каждые 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
Побочное действие.
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко - холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении - дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит).
Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Местные реакции: при внутримышечном введении - болезненность (в месте введения), при внутривенном введении - флебит.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.
Беременность и кормление грудью. Препарат не назначают новорожденным (возраст до 1 месяца).
Передозировка. Может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается исчезновение судорожного порога, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия. Терапия симптоматическая.
Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.
Особенности применения.
С осторожностью назначают препарат при почечной и печеночной недостаточности, псевдомембранозном энтероколите. Возможно обострение заболеваний жкт, особенно колита.
При необходимости применения препарата во время лактации грудное вскармливание прекращают. Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемов, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных настоящих и ненастоящих проб Кумбса, а также несправжньопозитивнои реакции мочи на сахар.
При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10 дней при хранении в холодильнике (5 ° С) или 48 часов при комнатной температуре.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется применять препарат одновременно с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальциевой секреции.
Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Препараты, блокирующие канальциеву секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности 2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Ключевые слова: цефазолина натриевая соль инструкция, цефазолина натриевая соль применение, цефазолина натриевая соль состав, цефазолина натриевая соль отзывы, цефазолина натриевая соль аналоги, цефазолина натриевая соль дозировка, лекарство цефазолина натриевая соль, цефазолина натриевая соль цена, цефазолина натриевая соль инструкция по применению.
