ЦЕФОТАКСИМ-БХФЗ
Инструкция для медицинского применения препарата ЦЕФОТАКСИМ-БХФЗ (CEFOTAXIME-BCPP)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: Cefotaxime; натрий (6R,7R)-3-[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-е -1-азабицикло [4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоксилат;
Основные физико-химические свойства: порошок белого или слегка желтого цвета. Гигроскопичен;
Состав: 1 флакон содержит цефотаксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефотаксим 500 мг или 1000 мг.
Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения.
Код АТС J01D D01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Цефотаксим-БХФЗ - полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения, широкого спектра действия, для парентерального введения. Препарат эффективен в отношении многих граммположительных и обладает высокой активностью к граммотрицательным бактериям. Влияет бактерицидно на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, аминогликозидам, сульфаниламидам. Механизм антимикробного действия Цефотаксима-БХФЗ связан с угнетением активности фермента транспептидазы, блокадой пептидогликана, нарушением образования мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Препарат устойчив относительно четырех из пяти бета-лактамаз граммотрицательных бактерий и пенициллиназы стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (особенно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммов, которые вырабатывают пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococus spp.
Влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridiun difficile. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых двух поколений, аминогликозидам. Препарат менее активен к грамположительным коккам, нежели цефалоспорины I-II поколений.
К действию препарата устойчивы стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллиноустойчивые стафилококки.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация в крови после внутримышечного введения препарата в дозах 500 мг и 1000 мг достигается через 30 минут после введения и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Через 5 минут после внутривенного введения 500 мг, 1000 мг или 2000 мг максимальная концентрация в крови составляет соответственно 39, 100, 214 мкг/мл. В крови препарат на 25-40 % связывается с белками. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (создает эффективную концентрацию в миокарде, костной ткани, желчном пузыре, коже, мягких тканях), жидкости организма (определяется в эффективных концентрациях в спинномозговой, перикардиальной, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях), проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Цефотаксим-БХФЗ выводится в значительном количестве с мочой (90%) (в неизмененном виде около 60-70 % и в виде активных метаболитов около 20-30 %, из них 15-25 % является основным метаболитом – дезацетилцефотаксимом, что обладает противомикробной активностью). Период полувыведения при внутривенном введении – 1 час, при внутримышечном – 1-1,5 часа. При повторных внутривенных введениях в дозе 1000 мг каждые 6 часов на протяжении 14 суток кумуляции не наблюдается. У новорожденных период полувыведения составляет 0,75-1,5 часа, у недоношенных – от 1,4 до 6,4 часа, у пациентов старше 80 лет и при почечной недостаточности период полувыведения препарата увеличивается приблизительно в 2 раза.
Показания для применения. Инфекции, вызванные чувствительными к действию препарата микроорганизмами:
инфекции уха, носа, горла (ангины, отиты);
инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы);
инфекции мочеполовой системы;
септицемия, бактериемия;
интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции ЦНС;
профилактика инфекций после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических операций.
Способ применения и дозы. Цефотаксим-БХФЗ назначают внутримышечно и внутривенно, струйно и капельно.
Для внутримышечного введения растворяют 500 мг Цефотаксима-БХФЗ в 2 мл, а 1000 мг - в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Для внутривенного введения растворяют 500-1000 мг цефотаксима-БХФЗ в 4 мл, а 2000 мг – в 10 мл стерильной воды для инъекции и вводят медленно в течение 3-5 минут.
Для внутривенной инфузии растворяют 1000-2000 мг препарата в 50-100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят в течение 50-60 мин.
Разовая доза цефотаксима-БХФЗ для взрослых – 1000 мг через каждые 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 2000 мг через каждые 12 часов или увеличивают количество введений до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной – 12 г
При острой гонорее препарат вводят одноразово, внутримышечно, в дозе 500-1000 мг.
Для профилактики инфекционных осложнений перед или во время вводного наркоза вводят 500-1000 мг, при необходимости инъекцию повторяют через 6-12 часов.
При почечной недостаточности (при клиренсе креатинина 10 мл/мин и меньше) дозу уменьшают в 2 раза.
У недоношенных и детей в возрасте до 1 недели суточная доза препарата составляет 50-100 мг/кг, разделяется на два введения в равных дозах за сутки, вводится внутривенно. У детей в возрасте 1-4 недели суточная доза препарата составляет 75-150 мг/кг, разделяется на три равные дозы и вводится внутривенно.
У детей с массой тела до 50 кг суточная доза Цефотаксима-БХФЗ составляет 50-100 мг/кг и разделяется на 3-4 внутримышечных или внутривенных введения. При тяжелых инфекциях, в том числе менингите, суточную дозу удваивают.
Детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах для взрослых.
Побочное действие.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбиоз, редко– псевдомембранозный колит;
Аллергические реакции: высыпания, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции, редко – анафилактический шок;
Со стороны биохимических показателей: увеличение печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации азота мочевины и креатинина;
Со стороны периферической крови: нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия;
Со стороны ЦНС: головная боль, обратимая энцефалопатия;
Местные реакции: боль, воспаление тканей, флебит;
Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции;
Другие: кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, острая печеночная недостаточность, аритмия (при быстром струйном введении).
Противопоказания. Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим бета-лактамным антибиотикам, гиперчувствительность к лидокаина (внутримышечное введение); кровотечение, энтероколит в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит); беременность.
Внутримышечное введение противопоказано детям до 2,5 лет.
Передозировка. Передозировка препарата может вызывать энцефалопатию.
Лечение – симптоматическая терапия.
Особенности применения. С осторожностью назначают Цефотаксим-БХФЗ больным с отягощенным алергоанамнезом.
В случае применения препарата женщинами, которые кормят грудью, кормление следует прекратить.
Одновременное применение цефотаксима-БХФЗ с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек; при применении препарата более 10 дней необходим контроль периферической крови. Лицам пожилого возраста и ослабленным больным для профилактики гипокоагуляции следует назначать препараты витамина К. При установлении симптома псевдомембранозного колита цефотаксим-БХФЗ отменяют.
Цефотаксим-БХФЗ не влияет на способность работать с механизмами и управлять автотранспортными средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Цефотаксима-БХФЗ с аминогликозидами, "петлевыми" диуретиками наблюдается повышение нефротоксичности. При одновременном введении с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск кровотечения. Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и период полувыведения. Цефотаксим-БХФЗ нельзя вводить в одном объеме с другими препаратами из-за возможного взаимодействия.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности – 2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке!
Ключевые слова: цефотаксим-бхфз инструкция, цефотаксим-бхфз применение, цефотаксим-бхфз состав, цефотаксим-бхфз отзывы, цефотаксим-бхфз аналоги, цефотаксим-бхфз дозировка, лекарство цефотаксим-бхфз, цефотаксим-бхфз цена, цефотаксим-бхфз инструкция по применению.
