ЦИАНОКОБАЛАМИН-ДАРНИЦА (ВИТАМИН В12-ДАРНИЦА)
Инструкция для медицинского применения препарата ЦИАНОКОБАЛАМИН-ДАРНИЦА (ВИТАМИН В12-ДАРНИЦА) (Cyanocobalamin-Darnitsa (VITAMIN В12-DARNITSA))
Общая характеристика:
международное и химическое названия: цианокобаламин, α-(5,6-диметилбензимидазол-1-ил)-кобамиду цианид;
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость красного цвета;
Состав: 1 мл раствора содержит 200 мкг или 500 мкг цианокобаламина (витамина В12) в пересчете на сухое вещество;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота разведенная, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на систему крови и гемопоэз. Препараты витамина В12.
Код АТС В03В А01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Витамин В12 (цианокобаламин) проявляет метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму – аденозилкобаламин, или кобамамид, что является активной формой витамина В12. Кобамамид входит в состав многочисленных ферментов, в том числе в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Имеет высокую биологическую активность. Кобамамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродных фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибози и ДНК, креатина, метионина – донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора – холина, для превращения метилмалоновои кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Кобамамид необходим для нормального кроветворения, потому что способствует созреванию эритроцитов. Участвует в синтезе и накоплении в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует систему свертывания крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластичной активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Влияет на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.
Фармакокинетика. При парентеральном применении витамин В12 быстро поступает в системный кровоток. В крови связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы – 90 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСмах) после подкожного или внутримышечного введения составляет около 1 часа. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения (T½) из печени – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7-10 % почками, около 50 % – с каловыми массами; при сниженной функции почек – 0-7 % почками, 70-100 % – с каловыми массами. Проникает сквозь плацентарный барьер.
Показания для применения. Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина В12 (болезнь Адисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в том числе железодефицитной, постгеморрагической, апластической анемий, вызванных токсичными веществами и/или лекарственными средствами). Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность. Полиневрит, радикулит, невралгия (в том числе невралгия тройничного нерва). Фуникулярный миелоз, травмы периферических нервов, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна. Кожные заболевания (псориаз, фотодерматозами, герпетиформный дерматит, атопический дерматит). С профилактической целью – при назначении бигуанидив, парааминосалициловои кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах. При заболеваниях желудка и кишечника, сопровождающиеся нарушением всасывания витамина В12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру). Острая лучевая болезнь.
Способ применения и дозы. Препарат применяют подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.
Подкожно при анемии Адисона-Бирмера – по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярному миелози, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы – по 400-500 мкг/сут в первую неделю – ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза – 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений – по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц. При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии – 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии – по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы – по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц. При заболеваниях центральной нервной системы и периферической нервной системы – по 200-500 мкг через день в течение 2 недель. При травмах периферической нервной системы – 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней. При гепатитах и циррозах печени – 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней. При острой лучевой болезни – по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярному миелози, боковом амиотрофическом склерозе – интралюмбально по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200-250 мкг на инъекцию. Для устранения дефицита витамина В12 препарат вводят внутримышечно или внутривенно по 1 мг ежедневно в течение 1-2 нед; для профилактики – 1 мг 1 раз в месяц, внутримышечно. Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям – подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофии у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе – подкожно 15-30 мкг через день. В других случаях, при необходимости, детям препарат назначают в дозе 1 мкг/кг ежедневно в течение 10 суток.
Побочное действие. У некоторых больных могут наблюдаться аллергические реакции, головная боль, головокружение, нервное возбуждение, боль в области сердца, тахикардия, гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.
Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата. Эритремии, эритроцитозы. Новообразования, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластичною анемией и дефицитом витамина B12. Острые тромбоэмболические заболевания. Стенокардия напряжения высокого функционального класса.
Передозировка. До сих пор о случаях передозировки витамина В12 не сообщалось.
Особенности применения. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а далее – 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4000000-4500000/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо - и пойкилоцитозу, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 месяцев.
У лиц со склонностью к тромбообразованию и больных стенокардией в процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свертываемость крови.
С осторожностью препарат применяют при беременности (есть отдельные данные о возможном тератогенном действии витаминов группы В В высоких дозах и, в частности, витамина В12) и во время кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (ион кобальта, содержащийся в молекуле цианокобаламина, разрушает другие витамины).
Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию препарата, влияют на его кинетику. Усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином. Хлорамфеникол снижает гемопоэтическое ответ на препарат.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: цианокобаламин-дарница (витамин в12-дарница) инструкция, цианокобаламин-дарница (витамин в12-дарница) применение, цианокобаламин-дарница (витамин в12-дарница) состав, цианокобаламин-дарница (витамин в12-дарница) отзывы, цианокобаламин-дарница (витамин в12-дарница) аналоги, цианокобаламин-дарница (витамин в12-дарница) дозировка, лекарство цианокобаламин-дарница (витамин в12-дарница), цианокобаламин-дарница (витамин в12-дарница) цена, цианокобаламин-дарница (витамин в12-дарница) инструкция по применению.
