ДИАГЛИТАЗОН

Инструкция для медицинского применения препарата Диаглитазон^® (DiaglytaZon)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: rosiglitazone, (±)-5-[4-[2-[N-метил-N-(2-пиридий)амино]этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дион малеат;

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розовато-оранжевого цвета с перламутровым оттенком;

Состав: 1 таблетка содержит розиглитазона малеата в пересчете на розиглитазон 100 % и безводное вещество 0,004 г (4 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), натрия кроскармелоза, магния стеарат, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) (5), титана диоксид, кандурин (серебряный блеск), полиэтиленгликоль 4000, краситель Евросерт солнечный закат FCF (Е 110).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Пероральные гипогликемизирующие препараты. Тиазолидиндионы.

Код АТС А10В G02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пероральное противодиабетическое средство для лечения сахарного диабета II типа (инсулиннезалежного сахарного диабета). Действующее вещество препарата, розиглитазон, является селективным и мощным агонистом PPARg (активатора пероксисомальнои пролиферации ядерных рецепторов), расположенных в клетках жировой ткани, печени и скелетных мышцах. Розиглитазон снижает в крови уровень глюкозы за счет повышения чувствительности этих тканей к инсулину и снижение их инсулинорезистентности; улучшает функцию b-клеток; увеличивает массу панкреатических островков и содержание в них инсулина.

Снижение уровня глюкозы в крови сопровождается снижением уровня инсулина и его метаболических предшественников. Снижение уровня гликозилированного гемоглобина (HbA1C) уменьшает риск развития инфаркта миокарда, ретинопатии, альбуминурии. Замедляет прогрессирование ренальних осложнений сахарного диабета и систолической артериальной гипертензии. Уменьшает концентрацию свободных жирных кислот в крови улучшает метаболические процессы.

При назначении в дозе 4-8 мг/сут препарат вызывает постепенное снижение уровня глюкозы без развития гипогликемического состояния. Снижение уровня глюкозы в крови натощак наблюдается с 1-й недели терапии препаратом. Полный терапевтический эффект развивается через 6-8 недель. При этом оптимальный эффект наблюдается при распределении суточной дозы на несколько приемов.

Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность розиглитазона – 99%. Максимальная концентрация в плазме (Смах) достигается через 1 час (Тмах) после приема в пропорционально принятой дозе (в пределах спектра клинических дозировок). Объем распределения – 14 л, общий клиренс – 3 л/ч (у здоровых добровольцев). Практически полностью связывается с белками плазмы (на 99,8 %); уровень связывания не зависит от концентрации розиглитазона и возраста пациента.

Интенсивно метаболизируется путем N-деметилирования и гидроксилирования в печени при участии СУР2С и в небольшой степени CYP2C9 с последующей кон'югациею с сульфатом и глюкуроновой кислотой. Конечный период полувыведения препарата – 3-4 часа. Выводится в основном с мочой (40 %) и фекалиями (25 %) в виде неактивных метаболитов. При повторных приемах возможна кумуляция в плазме преимущественно в виде основного метаболита (парагидроксисульфату).

На фармакокинетику не влияет прием пищи, возраст или пол пациента. Абсорбция препарата не изменяется при повышении рН желудочного сока.

У пациентов с нарушением функции печени снижены уровень связывания розиглитазона с белками крови и клиренс, вследствие чего Смах в плазме повышается в 2-3 раза.

У пациентов с заболеваниями почек, в т. ч. тех, что находятся на программном диализе, клинически значимые различия в фармакокинетике препарата отсутствуют.

Показания для применения. Сахарный диабет II типа: монотерапия при недостаточной эффективности диетотерапии и назначении физических нагрузок, комбинированная терапия с препаратами сульфонилмочевины или метформином.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь независимо от приема пищи, один или два раза в сутки. Дозу устанавливают индивидуально.

Начальная рекомендуемая доза – 4 мг/сутки (1 таблетка). При недостаточной эффективности после 6-8 недель лечения дозу повышают до 8 мг/сут (2 таблетки) в 1-2 приема.

Для пожилых пациентов или пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Пациентам с нарушением печени (легкой степени) препарат назначают в начальной дозе 2 мг/сутки.

Максимальная суточная доза препарата – 8 мг в сутки.

Побочное действие. Побочные эффекты не зависят от дозы, не резко выражены и преходящи.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (особенно при одновременной терапии с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином), снижение синтеза и уровня в крови овариальная гормонов эстрадиола и прогестерона, менструальные нарушения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – развитие хронической сердечной недостаточности. Со стороны системы обмена веществ: периферические отеки, анемия, гиперхолестеринемия, дозозависимое увеличение массы тела. Со стороны системы дыхания: инфекции верхних дыхательных путей, редко – отек легких. Со стороны центральной нервной системы: головная боль. Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов.

Противопоказания. Индивидуальная гиперчувствительность, тяжелая сердечная недостаточность III и IV функциональных классов, тяжелая почечная недостаточность, средняя и тяжелая печеночная недостаточность, период лактации, беременность, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Передозировка. Данные о случаях передозировки препарата у людей ограничены. При однократном приеме 20 мг препарата (5 таблеток) симптомы передозировки не отмечались. Симптомом передозировки является гипогликемия. Лечение: проведение соответствующей поддерживающей терапии. Гемодиализ не эффективен.

Особенности применения. В терапевтических дозах монотерапия не вызывает гипогликемии.

Улучшение чувствительности тканей к инсулину у женщин с пременопаузальним ановуляторным синдромом и резистентностью к инсулину (например, при синдроме поликистоза яичников) может привести к возобновлению овуляции и наступлению беременности.

При развитии менструальных нарушений у женщин рмж периода следует пересмотреть преимущества продолжения терапии препаратом.

У пациентов с риском развития сердечной недостаточности (особенно на фоне терапии инсулином необходимо постоянно контролировать ее симптомы.

Препарат не вызывает сонливости и/или седативного эффекта, не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Комбинированная терапия препаратом с сульфонилмочевиной или метформином приводит к синергическому улучшению гликемического контроля. При комбинированной терапии с метформином повышается частота развития анемии. Не выявлено клинически значимых взаимодействий розиглитазона с дигоксином, варфарином, нифедипином, пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и норэтистерон, а также другими препаратами, метоболизуються с участием изоформы 3А4 цитохрома Р-450. Употребление алкоголя не влияет на степень гипогликемического эффекта.

У пациентов, принимающих препарат вместе с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами, может развиться гипогликемия, что требует снижения дозы одновременно применяемого препарата.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: диаглитазон инструкция, диаглитазон применение, диаглитазон состав, диаглитазон отзывы, диаглитазон аналоги, диаглитазон дозировка, лекарство диаглитазон, диаглитазон цена, диаглитазон инструкция по применению.