ДИФЕРЕЛИН

Инструкция для медицинского применения препарата ДИФЕРЕЛИН (DIPHERELINE)

Общая характеристика:

международное название: triptorelin;

Основные физико-химические свойства: белый или желтоватый хрупкий порошок, из которого готовят молокоподибну суспензию;

Состав: 1 флакон содержит 14,58 мг трипторелину памоата, что составляет 11,25 мг трипторелину;

вспомогательные вещества: сополимер DL молочной и гликолевой кислоты, маннит, натрия кармелоза, полисорбат-80;

состав растворителя: маннит 16 мг, вода для инъекций.

Форма выпуска. Порошок для приготовления суспензии для внутримышечных инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона.

Код АТС L02A E04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного GnRH (гормона, который высвобождает гонадотропин). После короткого начального периода стимулирования гонадотропной функции гипофиза трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с дальнейшим угнетением как женского, так и мужского стероидогенеза.

При применении препарата возможно начальное увеличение уровней ЛГ (лютинизуючого гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона) в крови и, соответственно, уровня тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. При длительном лечении уровни ЛГ и ФСГ уменьшаются концентрации, что приводит к кастрацийного уровня тестостерона в течение 20 суток после первой инъекции, который остается на этом уровне в течение всего периода применения препарата.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения дозы Диферелину 11,25 мг максимальная концентрация трипторелину в плазме наблюдается примерно через 3 ч после инъекции. После фазы снижения концентрации, которая происходит в течение первого месяца, до 90-х суток уровень циркулирующего трипторелину остается постоянным (приблизительно от 0,03 до 0,06 нг/мл)

Показания для применения. Аденокарцинома предстательной железы с метастазами; генитальный эндометриоз и экстрагенитальный; рак молочной железы; преждевременное половое созревание у детей.

Способ применения и дозы. Аденокарцинома предстательной железы: внутримышечная инъекция Диферелину 11,25 мг пролонгированного действия каждые 3 месяца.

Эндометриоз: лечение необходимо начинать в первые 5 дней цикла. Одна внутримышечная инъекция каждые 3 месяца. Срок лечения зависит от начальной степени тяжести эндометриоза и динамики клинических проявлений во время лечения. Курс лечения - не более 6 месяцев.

Рак молочной железы: одна внутримышечная инъекция каждые 3 месяца.

Преждевременное половое созревание: одна внутримышечная инъекция из расчета 50 мкг/кг каждые 3 месяца.

Побочное действие.

У мужчин

В начале лечения: пациенты могут испытывать временное усиление боли в костях, что их поражены метастазами. Наблюдались единичные случаи непроходимости мочеточников и появления симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга. Ухудшение клинической симптоматики случается во время временного повышения уровня тестостерона в начале лечения. Эти явления, как правило, проходят через 1 - 2 недели в процессе продолжения лечения. Также в этот период может наблюдаться временное повышение фосфотазы в плазме крови.

в Течение лечение: чаще всего случаи побочного действия возникают (приливы, снижение либидо, импотенция), связанные с уменьшением уровня тестостерона в плазме.

У женщин

В начале лечения: симптомы, связанные с эндометриозом (боль в области таза, нарушения менструального цикла и болезненное протекание менструаций). Упомянутые симптомы могут усиливаться во время начального и неустойчивого повышения уровня эстрадиола в плазме, но должны исчезать в течение 1 - 2 недель.

в Течение лечение: чаще всего встречаются случаи приливов, сухости во влагалище, снижение либидо и диспареунии, связанной с гипофизарно-овариальною блокадой.

Иногда возникает головная боль, артралгия и миалгия.

У мужчин и женщин

Аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь, зуд и очень редко отек Квинке.

Изменения настроения, нарушения сна, раздражительность, депрессия, ощущение усталости.

Было зарегистрировано несколько случаев нападений тошноты, рвота, повышение массы тела, повышение артериального давления, ухудшение зрения, боли в местах инъекции. В редких случаях наблюдается появление отеков и болезненные ощущения в грудных железах.

Длительное использование аналогов гонадотропин-рилизинг гормона может привести к деминерализации костей и является фактором риска возникновения остеопороза.

У детей

В начале лечения: небольшие генитальные кровоизлияния после первой инъекции в 1/3 девушек, которые подтверждают необходимость дополнительной терапии медроксипрогестероном ацетатом (40 мг/сутки) или ципротероном ацетатом (40 мг/сутки) или ципротероном ацетатом (100 мг/сут) в течение первой недели лечения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Беременность: перед началом лечения необходимо убедиться в отсутствии беременности у пациентки.

При отсутствии информации о поступлении препарата в материнское молоко и возможное его влияние на ребенка Диферелин 11,25 мг не следует применять в период лактации.

Особенности применения. Аденокарцинома предстательной железы: периодический контроль уровня тестостерона в крови (< 1пг/мл).

Эндометриоз: до начала применения применения препарата необходимо убедиться в отсутствии беременности. Периодический контроль уровня эстрадиола в крови (< 50 пг/мл). В случаях длительного использования нужно следить за костной тканью.

Механизм действия Диферелину 11,25 мг является таким, что делает невозможным беременность до окончательного выведения остатков препарата из организма.

по проведению инъекции препарата

Суспензия порошка в растворителе должна делаться непосредственно перед применением путем тщательного встряхивания флакона, с целью получения однородной смеси.

Необходимо сообщать врачу о случаях неполной инъекции, которые привели к потерям количества суспензии большей, чем обычно остается в шприце для инъекций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Необходимо советоваться с врачом относительно возможности одновременного назначения других лекарств.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15 - 25 ºС. Срок годности - 2 года.

Ключевые слова: диферелин инструкция, диферелин применение, диферелин состав, диферелин отзывы, диферелин аналоги, диферелин дозировка, лекарство диферелин, диферелин цена, диферелин инструкция по применению.