ДИЛТИАЗЕМ-РЕТАРД
Инструкция для медицинского применения препарата ДИЛТИАЗЕМ-РЕТАРД (DILTIAZEMUM-RETARD)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: дилтиазем; D-цис-3-Ацетокси-2,3-дигидро-5-[2-(диметиламино) этил]-2-(2-метоксифенил)-1,5-бензотиазепин-4(5Н)-она гидрохлорид;
физико-химические свойства: таблетки кремового цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые; на одну с поверхностей нанесена риска для деления; на поверхности таблеток допускается мраморность;
Состав: 1 таблетка содержит дилтиазема гидрохлорида – 0,09 г;
вспомогательные вещества: воск монтановий гликолевый, целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный, масло вазелиновое, магния стеарат, ойдрагит RL 100, ойдрагит RS 30 D.
Форма выпуска. Таблетки пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сердце.
Код АТС С08D B01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Дилтиазем является антагонистом кальция бензотиазепинового ряда, имеет антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие. Механизм действия препарата обусловлен угнетением перехода ионов кальция в клетки сердечной мышцы и периферических сосудов за счет блокирования медленных кальциевых каналов. Дилтиазем уменьшает сократимость миокарда и его потребность в кислороде, вызывает замедление атриовентрикулярной проводимости, некоторое уменьшение частоты сердечных сокращений, расширение коронарных артерий, повышение коронарного кровообращения. Дилтиазем уменьшает напряжение гладкой мускулатуры периферических артерий и периферическое сопротивление, что вызывает гипотензивный эффект. По действию близок к верапамила, но несколько сильнее действует на мышцы сосудов. Сравнительно с нифедипином менее выраженная периферическая вазодилятаторна действие и рефлекторная тахикардия.
Фармакокинетика. Дилтиазем-ретард – является пролонгированным форме и, в отличие от обычных препаратов дилтиазема, обеспечивает медленное высвобождение действующего вещества (за счет специальной системы для контролируемого высвобождения – геоматрикс) в течение 24 часов. Таблетки Дилтиазем-ретард хорошо всасываются (80-90%). Абсорбция начинается через 1 час после употребления. Биодоступность препарата составляет 40-50% (благодаря выраженному эффекту "первого прохождения" через печень; при длительном применении и при дозах, которые увеличиваются она может повышаться). Максимальная концентрация регистрируется в крови в среднем через 3 часа после приема. Связь с белками плазмы – 70-80%. Интенсивно метаболизируется в печени путем деацетилювання и деметилирования (при участии цитохрома Р450) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазему, который определяется в плазме в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный препарат, и имеет в 2-4 раза меньшую активность. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения (T1/2) двохфазний: ранний – 20-30 мин, конечный – 3,5 ч (5-8 часов – при высоких и повторных дозах). После достижения максимальной концентрации T1/2 составляет 5-10 часов. Выводится преимущественно с желчью (65%) и в меньшей степени почками (35%). У больных с печеночной недостаточностью удлиняется период полувыведения (T1/2) и увеличивается биодоступность.
Показания для применения. Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца; профилактика приступов стенокардии, в том числе стенокардии Принцметала и стенокардии после инфаркта миокарда (когда противопоказаны β-адреноблокаторы).
Способ применения и дозы. Режим дозирования таблеток Дилтиазем-ретард устанавливается для каждого больного индивидуально, учитывая показания, эффективность и чувствительность к препарату. Обычно начинают принимать по 1 таблетке 2 раза в день, при недостаточной эффективности дозу увеличивают до 2 таблеток 2 раза в день. Высшая суточная доза препарата составляет 360 мг в день. Таблетки Дилтиазем-ретард следует принимать перед едой, проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Побочное действие. При применении препарата в больших дозах возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокады, появление симптомов сердечной недостаточности. У отдельных больных могут возникать отеки нижних конечностей, крапивница, гиперемия кожи лица, депрессия, усталость, головокружение, головная боль, высыпания. В единичных случаях развиваются побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, тошнота, понос, запор, изжога, транзиторное повышение в крови печеночных трансфераз, гиперкреатининемия, тромбоцитопения. При длительном применении возможны гиперплазия десен и экстрапирамидные нарушения (паркинсонизм).
Противопоказания. Выраженная брадикардия (частота пульса менее 55 ударов в минуту), синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением больных с кардиостимулятором), кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II–III стадии, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонг-Левина, инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм. рт. ст.), выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к препарату. Не рекомендуется назначать детям до 14 лет. С осторожностью назначают при атриовентрикулярной блокаде I степени.
Передозировка. В случае передозировки возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии, блокады или остановки сердца.
Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, активированный уголь. При брадикардии – атропин (0,6–1 мг), изопреналин, установка водителя ритма; при сердечной недостаточности – допамин, добутамин, диуретики, строфантин внутривенно; при гипотензии – вазопрессорные средства, другое симптоматическое лечение. В случае тяжелой брадикардии можно применять электростимуляцию.
Особенности применения. Следует с осторожностью назначать таблетки Дилтиазем-ретард больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, с нарушением желудочковой проводимости и пациентам, склонным к гипотензии. У больных может меняться электрокардиограмма (удлиняться интервал РQ). Больные пожилого возраста, с риском развития симптомов сердечной недостаточности, могут проявлять повышенную чувствительность к действию препарата, даже при условии обычного дозирования. Больным с нарушением функции печени и почек таблетки Дилтиазем-ретард следует назначать в уменьшенной дозе под контролем врача, в связи с увеличением периода выведения препарата из организма. Если во время терапии пациент требует хирургического лечения под общим наркозом необходимо информировать врача-анестезиолога о характере терапии, проводимой. Дилтиазем-ретард в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможно назначать в сочетании с нитратами, антикоагулянтами, диуретиками, сахароснижающими препаратами. Следует учитывать, что при одновременном назначении таблеток Дилтиазем-ретард с другими гипотензивными препаратами возможно чрезмерное снижение артериального давления. Сочетание с β-блокаторами является опасным – негативное влияние на инотропную функцию сердца, проводящую систему. При необходимости такой комбинации нужно обеспечить соответствующий медицинский надзор. Потенциально опасным является сочетанное назначение таблеток с хинидином, дигоксином, карбомазепином, циклоспорином, теофиллином, вальпроевой кислотой. Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов при совместном предназначены вызывают повышение, а препараты, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин), снижение концентрации дилтиазема в крови. Тиазидные диуретики усиливают гипотензивный эффект дилтиазема. Средства для ингаляционного обезболивания (производные углеводородов) могут усиливать артериальную гипотензию. Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков. Возможно усиление нейротоксического действия препаратов лития (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Алкоголь способствует резкому снижению артериального давления и отрицательной инотропний действия на сердце. Индометацин, эстрогены, симпатомиметические средства снижают гипотензивный эффект.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: дилтиазем-ретард инструкция, дилтиазем-ретард применение, дилтиазем-ретард состав, дилтиазем-ретард отзывы, дилтиазем-ретард аналоги, дилтиазем-ретард дозировка, лекарство дилтиазем-ретард, дилтиазем-ретард цена, дилтиазем-ретард инструкция по применению.
