ДИПРОФОЛ
Инструкция для медицинского применения препарата ДИПРОФОЛ (Diprofol)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: пропофол (propofol); 2,6 – диизопропилфенол;
Основные физико-химические свойства: белая или почти белая эмульсия не имеет масляных пятен на поверхности и напоминает молоко;
Состав: 1 мл эмульсии содержит пропофола 10 мг;
вспомогательные вещества: масло сои, глицерин, лецитин яичный, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска. Эмульсия для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для общей анестезии.
Код АТС N01АХ10.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. При внутривенном введении наркотическое состояние наступает в течение 30 с, без признаков возбуждения. После введения пропофол распределяется в тканях организма, подвергается биотрансформации преимущественно в печени с образованием неактивных конъюгатов. Механизм действия пропофола до конца не изучен. Фармакологическое действие обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов центральной нервной системы, вследствие чего нарушается функция ионных каналов, в том числе натриевых. Усиливаются ГАМК-ергические процессы в мозге. Восстановления сознания после прекращения действия пропофола происходит быстро.
Фармакокинетика. Пропофол является липофильным соединением. Фармакокинетические параметры препарата описываются с помощью линейной модели, которая состоит из 3 фаз. Первая фаза характеризуется быстрым распределением препарата (от 2 до 4 мин), вторая – быстрым выведением из организма (период полувыведения составляет от 30 до 60 мин) и третья – медленным перераспределением препарата из слабо перфузированных тканей в кровь. Препарат метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся с мочой.
Показания для применения. Для вводного внутривенного наркоза и для поддержания общей анестезии. Для обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции легких, а также для седации с сохранением сознания при проведении хирургических и диагностических процедур.
Способ применения и дозы. Для индукции в наркоз у взрослых пациентов в возрасте до 55 лет средняя доза обычно составляет 1,5 – 2,5 мг/кг массы тела. Взрослым пациентам Дипрофол вводят внутривенно по 40 мг каждые 10 сек. до появления клинических признаков наркоза. Для больных 3 – 4 класса по ASA и пациентов старше 55 лет доза Дипрофолу должна быть меньше 4 мг/кг/час.
Для поддержания состояния наркоза при постоянной инфузии взрослым вводят по 4 – 12 мг/кг массы тела в час; при введении повторно болюсно пациентам до 55 лет доза составляет 25 – 50 мг (2,5 – 5 мл), людям старше 55 лет нежелательно вводить болюсно – может привести к сердечно-легочной недостаточности.
При использовании Дипрофолу для обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции легких у взрослых скорость инфузии устанавливают индивидуально. Как правило, скорость инфузии в пределах 0,3 – 4,0 мг/кг в час обеспечивает необходимый седативный эффект.
Для обеспечения седативного эффекта с сохранением сознания у взрослых пациентов во время проведения хирургических и диагностических процедур в большинстве случаев достаточно введения 0,5 – 1 мг/кг массы тела в течение 1 – 5 мин.
Для поддержания седативного эффекта, как правило, достаточна скорость инфузии в пределах 1,5 – 4,5 мг/кг/час.
При применении препарата для вводного наркоза для детей в возрасте от 3 до 8 лет средняя доза составляет 2,5 – 3,5 мг/кг массы тела. В большинстве случаев у детей в возрасте старше 8 лет средняя доза составляет 2,5 мг/кг. Препарат детям вводят медленно, пока не появятся клинические признаки анестезии. Дозу корректируют согласно возрасту и массы тела.
Поддержание наркоза Дипрофолом может осуществляться путем непрерывной инфузии или повторными болюсними инъекциями. Дозу подбирают индивидуально, но для поддержания удовлетворительной анестезии скорость инфузии 9 – 15 мг/кг/ч, как правило, является достаточным.
Препарат можно применять неразбавленным или разводить в соотношении 1: 4 5 % раствором глюкозы. Дипрофол вводят только внутривенно, медленно. Продолжительность непрерывного введения препарата не должна превышать 6 часов. Через 6 час. необходимо заменить раствор препарата и оборудование для его введения.
Побочное действие Во время инфузии возможны артериальная гипотензия, брадикардия (иногда выраженная), аритмия, кратковременное апноэ, редко – судороги, опистотонус, парестезии, отек легких, аллергические реакции, болезненность в месте введения. В период пробуждения возможны головная боль, тошнота, рвота, кратковременное нарушение сознания, редко повышенная чувствительность к холоду (дрожь, лихорадка) и эйфория.
В редких случаях возможны кашель, ларингоспазм, амблиопия, кожные высыпания, зуд, миалгия, гиперлипидемия, гипомагниемия, лейкоцитоз, в месте инъекции - флебит, тромбоз. При введении пропофола в дозах, превышающих 4 мг/кг/ч в единичных случаях развивался рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гиперкалиемия, сердечная недостаточность. Моча при длительном введены Дипрофолу может приобретать красно-коричневого или зеленого цвета за счет хинолових метаболитов пропофола.
Противопоказания. Аллергические реакции на введение Дипрофолу в анамнезе, период кормления грудью и беременность. Не применять во время родовспоможения. Дипрофол не назначают детям в возрасте до 3 лет, а также детям до 16 лет для обеспечения седативного эффекта при проведении искусственной вентиляции легких.
Передозировка. Проявляется бронхоспазмом, эритемой, угнетением сердечной и дыхательной систем. При передозировке введение препарата немедленно прекращают. Угнетение дыхания ликвидируют искусственной вентиляцией легких. При угнетении сердечно-сосудистой системы увеличивают скорость введения внутривенных жидкостей и вводят вазопрессорные препараты.
Особенности применения. Дипрофол совместим со спинномозговой и прибегать к эпидуральной анестезией, обычными средствами премедикации, миорелаксантами, ингаляционными анестетиками и анальгетиками. Учитывая то, что анальгетический эффект Дипрофолу недостаточен, для обеспечения достаточной анальгезии дополнительно должны применяться анальгетики.
С осторожностью Дипрофол назначают при гиповолемии, эпилепсии, нарушении липидного обмена, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, печени и почек, а также пациентам пожилого возраста. У пациентов с повышенным внутричерепным давлением и низким артериальным давлением – существует риск значительного снижения внутричерепного перфузионного давления
Для предупреждения брадикардии некоторым пациентам во время введения Дипрофолу необходимо назначать м-холиноблокаторы. Учитывая быстрое восстановление сознания после прекращения действия препарата, очень важно, чтобы введение препарата продолжалось до конца процедуры.
При использовании Дипрофолу течение 3 дней и более уровень триглицеридов в сыворотке крови может повышаться. У пациентов, для которых существует риск гиперлипидемии, необходимо определять уровень триглицеридов в сыворотке крови или замутнения сыворотки. При коррекции гиперлипидемии следует учитывать, что во время инфузии Дипрофолу поступает дополнительное количество липидов в виде составных частей раствора (1,0 мл раствора препарата содержит примерно 0,1 г жира).
Беременность и лактация: Дипрофол вызывает неонатальную депрессию проникая через плацентарный барьер. У женщин, которые кормят грудью препарат проникает в грудное молоко в малых количествах. Поэтому разрешается начать кормление грудью через несколько часов после введения Дипрофолу.
Влияние на способность управлять транспортом и механизмами, которые требуют концентрации внимания. После применения Дипрофолу пациент должен длительное время находиться под наблюдением врача. Пациентов следует обязательно предупредить о том, что способность управлять транспортными средствами, сложными механизмами или подписывать документы, имеющие юридическую силу, может быть нарушена на некоторое время после общей анестезии или седативного действия препарата. Употребление алкоголя во время лечения препаратом не допускается.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дозы препарата могут быть уменьшены при премедикации наркотиками и при комбинации с опиоидами и седативными средствами. Снотворные и седативные средства могут увеличивать уровень депрессии центральной нервной системы, вызванная действием Дипрофолу. Препарат нельзя смешивать с любыми растворителями, кроме 5 % раствора глюкозы в емкостях из поливинилхлорида или стекла, а также лидокаина для инъекций в пластмассовых шприцах.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 ºС. Замораживание не допускается.
Срок годности – 2 года от даты изготовления; после вскрытия ампулы/флакона с неразведенным раствором – 12 ч; после разведения – 6 часов.
Ключевые слова: дипрофол инструкция, дипрофол применение, дипрофол состав, дипрофол отзывы, дипрофол аналоги, дипрофол дозировка, лекарство дипрофол, дипрофол цена, дипрофол инструкция по применению.
