ДОЦЕТАКС

Инструкция для медицинского применения препарата ДОЦЕТАКС (DОСЕТАХ)

Общая характеристика:

международное название: docetaxel,

Основные физико-химические свойства: светло-желтый прозрачный густой раствор;

Состав: один флакон содержит доцетакселу тригидрата эквивалентно 20 мг или 80 мг

доцетакселу безводного;

вспомогательные вещества: полисорбат 80 - 0,5 мл для 20 мг доцетакселу или полисорбат 80 - 2 мл для 80 мг доцетакселу;

растворитель: спирт этиловый 95% - 0,241 мг , вода для инфузий 1,5 мл для 20 мг

доцетакселу; спирт этиловый 95% - 0,965 мг, вода для инфузий 6,0 мл для 80 мг

доцетакселу.

Форма выпуска. Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Противоопухолевые средства. Таксани.

Код АТС L01СD02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Доцетакс - противоопухолевый цитостатический препарат из группы таксанив. Активное вещество - доцетаксел - является продуктом химического синтеза из природного сырья, который получают из биомассы игл тиса. Препарат способствует накоплению тубулина в микротубулах и препятствует его распаду, что ведет к нарушению фазы митоза и межфазных процессов в опухолевых клетках.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры препарата дозонезалежни. Всасывания. После однократного внутривенного применения препарата в дозе 70 - 100 мг/м² максимальная концентрация доцетакселу в плазме крови составляет 2,57 -3,67 мкг/мл.

Распределение. Средняя величина равновесного объема распределения составляет 113 л. Связывание с белками плазмы крови - 97%.

Метаболизм. Доцетаксел метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450. Вывод. Средняя величина системного клиренса составляет 21 л/ч/м². Примерно 6% примененной дозы доцетакселу выводится почками и 75% - через кишечник, главным образом, в виде метаболитов и лишь незначительная часть в неизмененном виде.

Показания для применения. Доцетакс применяют для лечения рака молочной железы (мисцевопоширений или метастатический); немелкоклеточного рака легких (мисцевопоширений или с метастазами), в т.ч. при неэффективности терапии другими противоопухолевыми средствами антрациклинового ряда; рака яичников с метастазами, злокачественных опухолей головы и шеи.

Способ применения и дозы. Для предупреждения реакций гиперчувствительности, а также с целью уменьшения задержки жидкости всем больным до применения препарата Доцетакс должна проводиться премедикация кортикостероидами, например дексаметазоном в дозе 16 мг в сутки (по 8 мг 2 раза в сутки) внутрь в течение 3 дней, начиная за 1 сут до применения Доцетаксу.

Доцетакс применяют внутривенно. Продолжительность инфузии - 1 час.

Перед применением концентрат растворяют в растворителе, который входит в комплект, и далее растворяют в 250 мл 0,9% хлорида натрия или 5% глюкозы.

При раке молочной железы Доцетакс применяют в дозе 100 мг/м² при монотерапии и 75 мг/м² в комбинации с доксорубицином (50 мг/м²) каждые 3 недели.

При недрибноклитинному рака легких Доцетакс применяют в дозе 75 - 100 мг/м² при монотерапии и 75 мг/м² в комбинации с препаратами платины каждые З недели.

При метастатическом раке яичников Доцетакс применяют в дозе 100 мг/м² при монотерапии каждые 3 недели и 75 мг/м² в комбинации.

Коррекция дозы. Доцетакс применяют при количестве нейтрофилов >= 1500/мм³. При снижении количества нейтрофилов ниже 500/мм³, которое наблюдалось более недели, или развитии фебрильной нейтропении, или реакций на коже, или выраженной периферической невропатии во время терапии доцетакселом дозу Доцетаксу необходимо снизить со 100 до 75 мг/м² и/или с 75 до 60 мг/м². Если подобные осложнения возникают и при применении доцетакселу в дозе 60 мг/м², лечение следует прекратить.

Побочное действие. Со стороны системы кроветворения: обратимая нейтропения, тромбоцитопения и анемия.

Со стороны пищеварительной системы: умеренно выраженные тошнота, рвота, диарея; редко - стоматит, повышение активности трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, гиперестезии, боль.

Аллергические реакции: высыпания на коже, которые могут сопровождаться зудом, редко - бронхоспазм.

Прочие: алопеция, артралгии и миалгии, астения. Возможна задержка жидкости в организме после 6-7 циклов лечения. Причиной развития отеков является изменение проницаемости капилляров. Признаков почечной недостаточности, снижение сократительной способности миокарда или изменений осмотического давления не наблюдалось.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата в анамнезе, выраженные нарушения функции печени, нейтропения (менее 1500/мм³), беременность, кормление грудью, возраст пациентов до 16 лет.

Передозировка. В случае передозировки Доцетаксу возможно усиление симптомов, описанных в разделе "Побочное действие".

Лечение: симптоматическое.

Особенности применения. Беременность и лактация. Применение Доцетаксу противопоказано при беременности и в период лактации (кормления грудью). Женщинам во время приема Доцетаксу необходимо применять надежные способы контрацепции.

Доцетаксел не применяют у пациентов, у которых концентрация билирубина выше верхней границы нормы в сочетании с активностью трансаминаз печени, которая превышает верхнюю границу нормы в 1,5 раза, щелочной фосфатазы, при превышении верхней границы нормы в 2,5 раза.

Во время лечения необходимо систематически контролировать картину периферической крови с целью выявления степени миелодепрессии.

Безопасность и эффективность применения доцетакселу у пациентов, младше 16 лет не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. За относительно низкую токсичность Доцетаксу его можно применять вместе с другими противоопухолевыми цитостатическими средствами, в частности с препаратами платины и антрациклинами.

Условия хранения. Флаконы хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре 2 - 8ºС. Не замораживать!

Срок хранения - 2 года со дня изготовления "in bulk".

Растворенный препарат эффективен в течение 8 час. после растворения!

Ключевые слова: доцетакс инструкция, доцетакс применение, доцетакс состав, доцетакс отзывы, доцетакс аналоги, доцетакс дозировка, лекарство доцетакс, доцетакс цена, доцетакс инструкция по применению.