ДОКСОРУБИЦИН

Инструкция для медицинского применения препарата ДОКСОРУБИЦИН (DOXORUBICIN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: doxorubicin 5,12-нафтаценедион,10-(3-амино-2,3,6-тридеокси – α-L-ликсо-гексопираносил)окси)-7,8,9,10 чел-тетрагидро-6,8,11 тригидрокси-8-(гидроксилацител)-1-метокси-, гидрохлорид (8S-цис);

Основные физико-химические свойства: лиофилизированный порошок красного цвета;

Состав: 1 флакон содержит 10 мг или 50 мг доксорубицина гидрохлорида USP;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, лактозы моногидрат.

Форма выпуска. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Цитотоксические антибиотики и родственные препараты.

Код АТС L01D B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Противоопухолевый антибиотик антрациклинового ряда. Механизм действия обусловлен взаимодействием с ДНК, образованием свободных радикалов и прямым воздействиям на мембраны клеток с подавлением синтеза нуклеиновых кислот. Клетки чувствительны к препарату в S - и G2-фазе.

Фармакокинетика. После внутривенного введения концентрация доксорубицина в плазме крови быстро снижается, что обусловлено его распределением в тканях организма. Доксорубицин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Нет доказательств, что доксорубицин проникает сквозь плаценту, но он может нанести вред плоду.

Абсорбция препарата – высокая, распределение - равномерное. Пресистемний метаболизм незначительный. Объем распространения - 25 л. Связь с протеинами плазмы - 74-76%. До 45 % препарата выводится с мочой. С желчью и калом в течение 7 суток выводится до 50%.

Показания для применения.

Рак молочной железы, рак легких, рак яичников, рак мочевого пузыря, рак щитовидной железы, саркомы мягких тканей, остеосаркома, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома,

нейробластома, саркома Юинга, опухоль Вильямса, острый лимфобластный лейкоз, острый миелобластный лейкоз.

Способ применения и дозы.

Доксорубицин назначается только для внутривенного введения. Перед введением его необходимо растворить в изотоническом растворе натрия хлорида. Дозу устанавливают строго индивидуально.

Наиболее распространенной схемой является - 60-75 мг/м² поверхности тела каждые 3 недели как отдельный препарат и 30-50 мг/м² поверхности тела - при комбинированной терапии.

При отсутствии улучшения применяют большие дозы Доксорубицина – от 75 - 85 мг/м² в течение 3х дней с перерывом 21-28 дней и с повторной схеме 75 – 85 мг/м².

Больным пожилого возраста с недостаточными резервами костного мозга назначают препарат раз в неделю по 20 мг/м² поверхности тела.

Также существует другая схема лечения: 20-30 мг/м² поверхности тела ежесуточно в течение 3х суток каждые 3-4 недели, или 30 мг/м² поверхности тела 1 раз в неделю в течение 3-4 недель. Перерыв между курсами должен составлять 3-4 недели.

Суммарная курсовая доза Доксорубицина независимо от схемы лечения не должна превышать 550 мг/м² .

При комбинированном введении Доксорубицина с противоопухолевыми средствами, которые имеют миелосупресивну действие, доза Доксорубицина должна составлять 25-50 мг/м² каждые 4 недели.

Для больных, которые получали лучевую терапию на область легких или средостения, а также при комплексном применении с циклофосфаном суммарная курсовая доза Доксорубицина на должна превышать 400 мг/м².

Побочное действие.

Гематологические эффекты – миелосупрессия, которая проявляется через лейкопению и тромбоцитопению на 10-14-е сутки после введения.

Сердечные - кардиотоксичность при дозе, превышающей 550 мг/м².

Симптоматические побочные эффекты: тошнота и рвота являются обычными побочными эффектами при применении этого препарата в течение 12-24 часов после введения.

Локальная крапивница на месте инъекции, а также другие анафилактические реакции.

Алопеция может наблюдаться при дозах, превышающих 30 мгм².

Другие побочные эффекты.

Моча может быть красного цвета. Пигментация кожи, повышенная температура тела.

Инфузионные реакции - жар, частое дыхание, отек лица, головная боль, озноб.

Противопоказания.

Миелосупрессия, вызванная предшествующей лучевой или химиотерапией; тяжелые нарушения функции печени и почек; беременность.

Передозировка.

Тяжелая миелосупрессия (преимущественно к лейкопении и тромбоцитопении), к токсическим эффектам со стороны желудочно-кишечного тракта или острые поражения сердца.

Антидот доксорубицина не известен, поэтому при передозировке нужно проводить симптоматическое лечение.

Особенности применения.

Доксорубицин широко используется в схемах комплексной химиотерапии, однако его не рекомендуется применять раньше, чем через месяц после окончания предыдущего цикла химиотерапии с использованием других противоопухолевых средств.

Все пациенты должны проходить контроль (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты) периферической крови до начала терапии и перед каждым следующим курсом.

До начала и во время лечения Доксорубицином рекомендуется контролировать функцию печени, сердечную деятельность (ЭКГ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

С Доксорубицином совместимы: блеомицин, винбластин, винкристин, метотрексат, этопозид, преднизолон, цисплатин.

Потенциально опасная комбинация может возникнуть при применении с меркаптопурином.

Доксорубицин нельзя вводить в одном шприце с гепарином и фторурацилом.

нельзя применять вместе с эуфиллином, дексаметазоном и гидрокортизоном.

При применении Доксорубицина одновременно с циклофосфаном, митомицином повышается риск кардиотоксического эффекта.

Условия хранения.

Хранить при комнатной температуре (15 – 25 ° с) в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 2,5 года.

Препарат не должен применяться после окончания срока годности.

Ключевые слова: доксорубицин инструкция, доксорубицин применение, доксорубицин состав, доксорубицин отзывы, доксорубицин аналоги, доксорубицин дозировка, лекарство доксорубицин, доксорубицин цена, доксорубицин инструкция по применению.