ДОМРИД

Инструкция для медицинского применения препарата ДОМРИД^®

Состав:

действующее вещество: domperidone maleate;

1 таблетка содержит домперидона малеат эквивалентно домперидону 10 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, покрытие Opadry II 31 G 58920 белый.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Стимулятор перистальтики.

Код АТС А03FA03.

внутрь домперидон – антагонист дофамина, который имеет противорвотные свойства. Практически не проникает через гематоэнцефалический барь'ер, поэтому применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится вне гематоенцефаличнимо барьером.

При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет пассаж по желудку – выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, у которых этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак с достижением максимальных уровней в плазме крови через 30 - 60 мин. Биодоступность домперидона при внутреннем прийоманни низкая (примерно 15 %) за счет интенсивного метаболизма в стенке кишечника и в печени.

Хотя у здоровых людей биологическая доступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с расстройствами желудочно-кишечного тракта следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды, у пациентов с пониженной кислотностью желудка уменьшается абсорбция домперидона.

Биологическая доступность при пероральном приеме препарата уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия бикарбоната.

Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При исследованиях метаболизма препарата in vitro с применением диагностических ингибиторов было обнаружено, что изофермент СУР3А4 является основным изоферментом системы цитохрома Р450, который принимает участие в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Связывание с белками плазмы крови составляет 91 - 93 %. Выводится с мочой (31 %) и калом (66 %). В неизменном виде выводится только незначительное количество препарата (10 % – с калом и около 1 % – с мочой). Период полувыведения из плазмы крови после однократного приема составляет 7 - 9 часов, но может увеличиваться при тяжелой почечной недостаточности.

Показания для применения.

Комплекс диспепсических симптомов, который часто ассоциируется с замедленным испражнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

ощущение переполнения желудка, ощущение вздутия желудка, боль в верхней части живота;

отрыжка, метеоризм; тошнота, рвота; изжога с отрыжкой содержимым желудка или без такого.

Тошнота и рвота функционального, органического происхождения, вследствие приема пищи, а также вызванные лучевой или лекарственной терапией. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае применения при болезни Паркинсона (леводопа, бромкриптин).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам.

Желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация кишечника, при которой стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной.

Пролактин-секретуюча опухоль гипофиза (пролактинома).

Одновременный прием пероральных форм кетоконазола.

Детский возраст до 12 лет.

Надлежащие меры безопасности при применении.

Не следует превышать рекомендуемую дозу или самостоятельно продлевать курс терапии, рекомендованный врачом. В случае возникновения любых необычных реакций на протяжении применения препарата следует дополнительно проконсультироваться с врачом.

Особые указания.

При одновременном применении антацидных или антисекреторных препаратов их следует принимать после еды, а не до еды, т. е. их не следует принимать одновременно с препаратом Домрид^® .

С осторожностью следует назначать Домрид^® больным с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, то есть > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается. Однако, поскольку очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы для больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема следует уменьшить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может быть необходимым снижение дозы. При длительной терапии больные должны проходить регулярные обследования врач должен тщательно наблюдать за больным.

Применение в период беременности или кормления грудью. Домрид^® следует назначать во время беременности только в случае, когда его применение оправданно ожидаемым терапевтическим эффектом и исключает риск.

В период кормления грудью применение Домрида^® возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Домрид^® в терапевтических дозах не влияет на умственную активность,способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

Дети.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Способ применения и дозы.

Рекомендуется Домрид^® принимать перорально до еды. При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.

При хронической диспепсии:

- взрослым и детям старше 12 лет рекомендовано принимать Домрид^® по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки за 15 - 30 мин до еды и в случае необходимости – перед сном. При необходимости указанную дозу можно удвоить. Максимальная суточная доза – 2,4 мг на 1 кг массы тела, но не более 80 мг.

При остром и подостром состоянии (тошнота и рвота):

- взрослым и детям старше 12 лет рекомендовано принимать Домрид^® по 2 таблетки (20 мг) 3 - 4 раза в сутки за 15 - 30 мин до еды и в случае необходимости – перед сном, но не больше 80 мг в сутки.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение: применение активированного угля и наблюдение врача. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут быть эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Побочные эффекты.

Побочное действие встречается в единичных случаях; наблюдались отдельные случаи спазмов кишечника. Экстрапирамидные явления редко наблюдаются у детей и крайне редко у взрослых исчезают сами по себе сразу после прекращения лечения.

Домрид^® может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме. В редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать такие нейроэндокринные явления, как галакторея и гинекомастия и аменорея.

При недоразвитом гематоэнцефалическом барьере (например, у детей) или его нарушениях нельзя полностью исключить возможность возникновения неврологических побочных действий.

Крайне редко наблюдались аллергические реакции: кожные высыпания, зуд кожи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Домрид^® .

Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Домрид^® , потому что они снижают его биодоступность.

Основной путь метаболических превращений домперидона опосредуется цитохромом Р450.

При одновременном применении домперидона с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон) возможно повышение уровня домперидона в плазме.

В исследованиях взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в сутки и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в сутки наблюдается удлинение интервала QT на 10 - 20 мс. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза преувеличивает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.

Дигоксин или парацетамол при одновременном приеме домперидона не влияет на уровень этих препаратов в крови.

Домрид^® можно комбинировать с нейролептиками, действие которых он усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет без нейтрализации основных свойств.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Ключевые слова: домрид инструкция, домрид применение, домрид состав, домрид отзывы, домрид аналоги, домрид дозировка, лекарство домрид, домрид цена, домрид инструкция по применению.