ДРИПТАН

Инструкция для медицинского применения препарата ДРИПТАН® (DRIPTANE®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: охуbutynin; 4-(диетиламино)-2-бутиниловий эфир альфа-циклогексил-альфа-гидроксибензолоцтовои кислоты;

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые, белые, круглые таблетки, с насечкой с одной стороны;

Состав: 1 таблетка содержит оксибутинина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, лактоза безводная.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в урологии. Спазмолитики, действующие на мочевыводящие пути.

Код АТС G04ВD04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Оксибутинин является спазмолитиком антихолинергического типа. Он снижает сократительную способность детрузора (мышцы, которая сокращает мочевой пузырь) и таким образом уменьшает выраженность и частоту сокращений мочевого пузыря, а также давление в мочевом пузыре.

Фармакокинетика.

После перорального применения оксибутинин быстро всасывается в пищеварительном тракте

(tmax = 0,5-1,4 ч).

Исследования показали, что Cmax составляет 8-12 нг/мл после приема дозы 5-10 мг молодыми здоровыми лицами. Наблюдались значительные индивидуальные колебания уровня оксибутинина в плазме крови.

из-За эффекта первого прохождения через печень абсолютная системная биодоступность оксибутинина составляет 6,2 %.

Основным метаболитом является фармакологически активный дезэтилоксибутинин. Образуются несколько других метаболитов, включая фенилциклогексигликолевую кислоту, но они не активны.

Менее 0,02 % принятой дозы выделяется с мочой.

Связывание оксибутинина с альбумином плазмы составляет 83-85 %.

Период полувыведения - 2 часа.

При длительном применении аккумуляция препарата низкая.

Показания для применения. Недержание мочи, позывы к мочеиспусканию и поллакиурия (учащенное мочеиспускание) в случаях нестабильности функции мочевого

пузыря нейрогенного происхождения или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора. Ночной энурез у детей (старше 5 лет).

Способ применения и дозы. Применяется перорально.

Взрослые. Начальная доза – 2,5 мг 3 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект.

Обычная доза – 5 мг 2-3 раза в сутки, а максимальная доза – 5 мг 4 раза в сутки.

Пожилые пациенты

У лиц пожилого возраста период полувыведения препарата может быть увеличен, поэтому рекомендуется начинать лечение с дозы 2,5 мг 2 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект. Обычно достаточной является доза 5 мг дважды в день, по крайней мере у пациентов с небольшой массой тела.

Дети старше 5 лет.

Начальная доза – 2,5 мг 3 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект.

Рекомендуемая доза – от 0,3 до 0,4 мг/кг массы тела в сутки.

Максимальные дозы указаны в таблице ниже.

Возраст

Доза

5-9 лет

9-12 лет

12 лет и старше

2,5 мг 3 раза в сутки

5 мг 2 раза в сутки

5 мг 3 раза в сутки

Дети младше 5 лет.

Применение этого препарата не рекомендуется.

Побочное действие. Чаще всего могут возникать антихолинергические побочные эффекты: сухость во рту, запор, нечеткость зрения, расширение зрачков, тахикардия, тошнота, приливы крови к лицу, беспокойство и нарушение мочеиспускания. Снижение дозы уменьшает частоту возникновения этих побочных эффектов.

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота, запор, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области живота, диарея и желудочно-пищеводный рефлюкс.

Нарушения со стороны ЦНС и психической сферы

Беспокойство, головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, кошмарные сновидения, нарушения когнитивной функции (спутанность сознания, тревога, делирий) и судороги.

Сердечно-сосудистые нарушения

Тахикардия и сердечные аритмии.

Нарушения со стороны глаз

Нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, развитие узкоугольной глаукомы и сухость конъюнктивы.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Затруднение мочеиспускания и задержка мочи.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Приливы крови к лицу (больше выражены у детей, чем у взрослых), сухость кожи, аллергические реакции, такие как кожные высыпания, крапивница и ангионевротический отек.

Противопоказания. Препарат не назначают в таких случаях: гиперчувствительность к оксибутинину или одного из наполнителей; риск задержки мочеиспускания, связанный с заболеваниями уретры и предстательной железы, непроходимость кишечника, токсический мегаколон, атония кишечника, тяжелый язвенный колит, миастения, вузькокутова глаукома или мелкая передняя камера глаза.

Передозировка.

Симптомы. При передозировке Дриптану® могут появиться такие симптомы:

- признаки интоксикации, которые наблюдаются при применении других антихолинергических препаратов: расширение зрачков, значительное снижение выделения секретов, тахикардия, приливы крови к коже;

- нарушение гемоциркуляции (снижение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность), дыхательная недостаточность, паралич и кома.

Лечение.

При передозировке применяют преимущественно симптоматическое лечение:

- немедленное промывание желудка;

- при выраженном антихолинергическом синдроме, который угрожает жизни, возможно применение неостигмина;

- лечение лихорадки.

При выраженном беспокойстве или возбуждении внутривенно вводят 10 мг диазепама. При тахикардии внутривенно вводят пропранолол. При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря. В случае развития паралича дыхательных мышц проводят искусственную вентиляцию легких.

Особенности применения. Целесообразность лечения Дриптаном® следует пересматривать каждые 4-6 нед, поскольку функция мочевого пузыря может нормализоваться у некоторых пациентов.

Дриптан® нельзя применять для лечения стрессового недержания мочи.

Препарат следует с осторожностью применять пожилым больным и детям, которые могут быть более чувствительными к эффектам оксибутинина, а также пациентам с нейроциркуляторной дистонией, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы или другими тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта, заболеваниями печени и почек, тахиаритмиями или недостаточностью мозгового кровообращения.

На фоне применения Дриптану® возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, болезней сердца, аритмий, тахикардии, хронической сердечной недостаточности и гиперплазии предстательной железы.

Длительное применение Дриптану® может вызвать дискомфорт ротовой полости из-за недостаточного слюноотделения, что может провоцировать кариес зубов, периодонтоклазию или кандидоз слизистой оболочки полости рта.

В случае инфекции мочевых путей необходимо назначить антибактериальную терапию.

из-За присутствия лактозы, этот препарат не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, мальабсорбции глюкозы и галактозы или недостаточности лактазы.

Лечение Дриптаном® может повлечь уменьшение потоотделения и в результате этого нарушения терморегуляции, что при повышении температуры окружающей среды может привести к тепловому удару. Риск теплового удара повышается у очень старых и очень молодых людей (младенцы, дети и пожилые люди), а также при хронических заболеваниях (в частности, при сердечно-сосудистых, почечных и нейропсихических заболеваниях).

Безопасность Дриптану® в период беременности не установлена. Исследования на животных обнаружили появление эмбриотоксических эффектов в дозах, которые были токсичными для матерей. Поэтому в период беременности Дриптан® назначают только в случаях крайней необходимости.

У животных оксибутинин попадает в материнское молоко. Поэтому Дриптан® нельзя назначать в период кормления грудью.

Препарат может вызвать снижение остроты зрения и сонливость, что необходимо учитывать при управлении автомобилем или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому необходимо регулярное клиническое наблюдение за больными.

При одновременном применении с атропином и другими атропиноподобными лекарствами (антидепрессанты группы имипрамина, седативные Н1-антигистаминные препараты, атропиноподобные спазмолитики, другие антихолинергические препараты для лечения паркинсонизма, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) возможно появление дополнительных побочных эффектов атропина: задержка мочи, запоры, сухость во рту.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ºС. Срок годности - 3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Ключевые слова: дриптан инструкция, дриптан применение, дриптан состав, дриптан отзывы, дриптан аналоги, дриптан дозировка, лекарство дриптан, дриптан цена, дриптан инструкция по применению.

Дата публикации: 28.03.17