ЭГЛОНИЛ
Инструкция для медицинского применения препарата ЭГЛОНИЛ (EGLONYL®)
Общая характеристика:
международное название: sulpiride;
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость без запаха;
Состав: 2 мл раствора содержат сульпириду 100 мг;
вспомогательные вещества: серная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства.
Код АТС N05A L01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Эглонил является избирательным антагонистом допаминовых рецепторов D2/D3. Препарат оказывает нейролептичну действие и в связи с этим является эффективным при лечении острых и хронических психических расстройств.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения 100 мг сульпириду максимальная концентрация препарата в плазме, то есть 2,2 мг/л, достигается через 30 минут.
Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма, в основном в почки и печень; наблюдается небольшая диффузия в мозг.
Менее 40% препарата связывается с белками; отношения распределения между эритроцитами и плазмой составляет 1. Количество, которое выделяется с грудным молоком, была оценена в одну тысячную суточной дозы.
Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека; 92% внутримышечной дозы выводится с мочой в форме неизмененного соединения.
Период полувыведения из плазмы составляет 7 часов; объем распределения в равновесном состоянии 0,94 л/кг (0,6 – 1,5 л/кг). Полный клиренс – 126 мл/мин
Сульпирид выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации. Его почечный клиренс обычно равен полном клиренса.
Показания для применения. Острый и хронический психоз. Невротические, психофункциональни и психоафективни расстройства, связанные с соматическими состояниями.
Способ применения и дозы.
Препарат вводят внутримышечно.
При невротических, психофункциональних и психоафективних расстройствах, связанных с соматическими состояниями.
Взрослые: 100 – 200 мг в сутки.
Дети: 5 мг/кг массы тела в сутки (при необходимости эта доза может быть увеличена до 10 мг/кг массы тела в сутки).
При остром и хроническом психозе.
Для начального внутримышечного лечения назначают 200 – 800 мг в сутки, то есть 2 – 8 ампул в сутки, применяют обычно в течение двух недель.
Побочное действие.
Неврологические эффекты: седация или сонливость; ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирни кризы, тризм), которая уменьшается при применении антихолинергических антипаркинсоничних препаратов; экстрапирамидные симптомы, что частично уменьшаются при применении антихолинергических антипаркинсоничних препаратов; поздняя дискинезия, которая может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические антипаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать клинические проявления.
Вегетативные проявления: постуральная гипотензия.
Эндокринные и метаболические эффекты: импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, потенциально значительное увеличение массы тела.
Противопоказания. Не рекомендуется назначать Эглонил при феохромоцитоме, что диагностируется или подозревается, поскольку в ходе лечения антидопаминовими препаратами, включая некоторые бензамиди, были описаны тяжелые случаи гипертензии у больных феохромоцитомой, а также при пролактинозалежних опухолях (например, при таких как пролактинома гипофиза и рак молочной железы).
Передозировка. При передозировке могут наблюдаться дискинетични проявления со спазматичною кривошиею, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, представляющие собой опасность для жизни и кома.
Эглонил частично выводится при гемодиализе.
Лечение – только симптоматическое: реанимация, интенсивная терапия при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (при пролонгации интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного. В случае развития тяжелых экстрапирамидных симптомов следует применять антихолинергические препараты.
Особенности применения. При развитии гипертермии Эглонил следует отменить. Гипертермия может быть проявлением злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия и вегетативная дисфункция).
Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, которые являются более восприимчивыми к действию препарата, а также при применении высоких доз препаратов.
Поскольку Эглонил выводится почками, больным с тяжелыми нарушениями почечной функции следует назначать уменьшенные дозы и прерывистые схемы лечения.
Больные эпилепсией требуют более тщательного контроля (клинического и, при необходимости, электроэнцефалографического), поскольку Эглонил снижает порог судорог.
Больным с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью Эглонил следует назначать вместе с седативными препаратами.
Беременность. Експерименти на животных не выявили тератогенного действия препарата. У животных, получавших препарат, было обнаружено снижения плодовитости, которая становилась обратимой после отмены препарата. Этот эффект опосредованный пролактином.
При исследовании, проведенном на небольшой группе женщин, которые получали низкие дозы Еглонилу (примерно 200 мг в сутки), не наблюдалось увеличения риска врожденных эффектов. Относительно действия более высоких доз Еглонилу данных нет.
Нет также данных относительно потенциальной действии нейролептических препаратов, принимаемых в период беременности, на развитие мозга плода.
У новорожденных, матери которых проходили длительное лечение нейролептиками в высоких дозах, описано несколько случаев екстрапирамидного синдрома (паркинсонизма).
Эти данные позволяют предположить, что Эглонил практически не имеет или имеет очень низкий потенциал индукции врожденных дефектов. Однако представляется целесообразным снижать длительность лечения препаратом беременных, если это возможно.
В период беременности необходимо назначать, по возможности, в сниженных дозах как нейролептические препараты, так и препараты, которые корректируют антипаркинсонические вещества, имеющие атропиноподибний эффект.
Необходимо контролировать неврологические функции (и пищеварительные функции новорожденных, рожденных от матерей, которые получали антипаркинсонические средства) в течение некоторого времени после рождения.
Лактация. Сульпирид был обнаружен в молоке женщин, которые применяли препарат. Поэтому кормление грудью во время применения препарата не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Водители транспорта и лица, которые работают с механизмами, должны быть предупреждены о том, что Эглонил вызывает сонливость.
Несовместимость. Нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Алкоголь может потенцировать седативное действие нейролептических препаратов, вызывающих снижение концентрации внимания, что может нарушать способность управлять транспортом или работать с механизмами. Больным нужно воздерживаться от употребления алкогольных напитков и применения лекарственных препаратов, содержащих спирт.
Леводопа оказывает антагонистическое действие относительно нейролептических препаратов, и наоборот. Больным с экстрапирамидными симптомами, связанными с применением нейролептических препаратов, не следует назначать леводопу (которая действует антагонистически по отношению к нейролептикам). Если нейролептический препарат нужен больному, который принимает леводопу в связи с болезнью Паркинсона, рекомендуется выбрать препарат с малыми экстрапирамидными эффектами, такой как хлорпромазин или левомепромазин.
Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Другие депрессанты центральной нервной системы, таких как производные морфина (анальгетики и противокашлевые), большинство антагонистов гистаминовых Н1-рецепторов, барбитураты, бензодиазепины, транквилизатор небензодиазепиновои структуры, клонидин и родственные им соединения: выраженная депрессия ЦНС, которая может иметь существенные последствия на способность управлять транспортом и механизмами.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 30С°. Срок годности - 3 года.
Ключевые слова: эглонил инструкция, эглонил применение, эглонил состав, эглонил отзывы, эглонил аналоги, эглонил дозировка, лекарство эглонил, эглонил цена, эглонил инструкция по применению.
