ЕМЕСЕТ
Инструкция для медицинского применения препарата ЕМЕСЕТ® (EMESET)
Состав:
действующее вещество: ондансетрон;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 4 мг или 8 мг ондансетрона (в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, опадри белый Y-1-7000.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ3 (серотониновых) рецепторов.
Код АТС А04АА01.
Клинические характеристики..
Показания.
Тошнота и рвота, вызванные цитостатической химиотерапией и лучевой терапией, а также профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, период беременности и кормления грудью.
Способ применения и дозы.
Таблетки применяют внутрь. Выбор режима дозирования определяется выраженностью еметогеннои действия противоопухолевой терапии, проводимой.
Химиотерапия и лучевая терапия.
Эметогенна химиотерапия и лучевая терапия: взрослым назначают 8 мг за 1 - 2 часа до начала терапии с последующим приемом 8 мг через 12 часов после начала терапии.
Високоеметогенна химиотерапия: пациентам, получающим высокоэметогенную химиотерапию, препарат рекомендуется вводить внутривенно.
Для профилактики отсроченного или длительной рвоты после первых 24 ч рекомендуется пероральное применение препарата в дозе 8 мг дважды в сутки в течение 5 дней с момента окончания химиотерапии.
В случае выраженной рвотной реакции при проведении химиотерапии эффективность ондансетрона может быть повышена дополнительным одноразовым внутривенным введением дексаметазона натрия фосфата в дозе 20 мг перед химиотерапией.
Для предотвращения послеоперационным тошноте и рвоту взрослым разовую пероральную дозу 16 мг назначают за 1 час до начала анестезии.
Детям в возрасте от 4 лет ондансетрон в дозе 5 мг/м2 поверхности тела назначают в виде одноразовой внутривенной инъекции, непосредственно перед химиотерапией с дальнейшим применением таблеток Емесет® в дозе 4 мг через 12 часов. Пероральное применение препарата в дозе 4 мг дважды в сутки может длиться до 5 дней после завершения курса химиотерапии.
Больные пожилого возраста. Менять дозировку препарата не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью. Нет необходимости в изменении режима дозирования или в пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови – растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.
Пациенты с нарушением метаболизма спартеину/дебрисоквину. Период полувыведения ондансетрона у больных с нарушением метаболизма спартеину и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же концентрации препарата, что и у больных с неповрежденным метаболизмом. Поэтому нет необходимости в изменении режима дозирования для данной группы пациентов.
Побочные реакции.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности немедленного типа различной степени тяжести, редко – анафилаксия.
Со стороны нервной системы: головная боль, экстрапирамидные расстройства, такие как окулогирный криз, дистонические реакции без стойких клинических последствий, судорожные припадки, парестезии, общая слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в области сердца (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия, гиперемия лица, ощущение жара, редко – артериальная гипотензия.
Со стороны органов дыхания: икота.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, запор или диарея.
Гепатобилиарная система: бессимптомное повышение показателей функции печени. Эти случаи наблюдаются главным образом у больных, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.
Передозировка.
При передозировке возможны нарушения зрения, запор, артериальная гипотензия, вазовагальни эпизоды с транзиторной AV-блокадой.
Лечение. Рекомендуется контролировать состояние пациента для своевременного выявления признаков интоксикации и проводить симптоматическую терапию в зависимости от состояния пациента. Специфического антидота нет.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления грудью.
Дети.
Опыт применения ондансетрона для лечения детей до 4 лет ограничен.
Особенности применения.
При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ3 (серотониновых) рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности.
Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, необходимо тщательное наблюдение за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечника во время применения ондансетрона.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Учитывая возможные побочные эффекты со стороны нервной системы, пацииентам во время лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.
Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохромому Р450 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможение или снижение активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет иметь значительного влияния на общий клиренс креатинина .
Фенитоин, карбамазепин и рифампицин. У пациентов, которые лечатся потенциальными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается, и его концентрация в крови уменьшается.
Трамадол. По данным небольшого количества клинических исследований, ондансетрон может снижать аналгетический эффект трамадола.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ондансетрон – высокоселективный антагонист 5НТ3 (серотониновых) рецепторов. Применение цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина вследствие раздражения слизистой оболочки желудка и тонкого кишечника, что, в свою очередь, путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Раздражение вагусных афферентных волокон может привести к повышению уровня серотонина и в area postrema, что находится в нижней части четвертого желудочка мозга. Это также способствует возникновению рвоты вследствие стимуляции расположенных там 5НТ3-рецепторов. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса вследствие антагонистического действия на 5НТ3-рецепторы, находящиеся на нейронах как центральной, так и периферической нервной системы. Очевидно, на этом механизме действия основано предупреждение и терапия послеоперационного и вызванного цитостатичним лечением рвоты и тошноты.
Фармакокинетика. Ондансетрон при пероральном применении достигает максимума концентрации в плазме примерно через 1,5 часа. Биодоступность препарата – около 60 %. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76 %. В организме активно метаболизируется. Время полувыведения – почти 3 часа, у людей пожилого возраста может достигать 5 часов, а при тяжелом поражении печени – 15-32 часов. Метаболиты выводятся с калом и мочой.
Фармацевтические характеристики..
Основные физико-химические свойства: таблетки по 4 мг: двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с маркировкой "4" на одной стороне и гладкие с другой;
таблетки по 8 мг: двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с маркировкой "8" на одной стороне и разделительной риской на другой.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Ключевые слова: емесет инструкция, емесет применение, емесет состав, емесет отзывы, емесет аналоги, емесет дозировка, лекарство емесет, емесет цена, емесет инструкция по применению.
