ЕМЕТРОН

Инструкция для медицинского применения препарата ЕМЕТРОН (EMETRON)

Общая характеристика:

международное название: ондансетрон;

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, характерного желтого цвета, диаметром около 9 мм, с гравировкой "8" на одной стороне и "RG" - на другой;

Состав: 1 таблетка содержит 8 мг ондансетрона (в виде гидрохлорида дигидрата);

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; тальк; крахмал прежелатинований; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; лактоза безводная, железа оксид желтый; титана диоксид; макрогол 6000; сепифильм 003.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Противорвотные средства и средства, устраняющие тошноту.

Код АТС А04АА01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ондансетрон является высокоселективным антагонистом рецепторов 5-НТ3 (серотонина). Медикаменты цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина вследствие раздражения слизистой оболочки желудка и тонкой кишки, что, в свою очередь, путем активации вагусных аферентих волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс.

Раздражение вагусных афферентных волокон может привести к повышению уровня серотонина и в area postrema, что находится в нижней части четвертого желудочка мозга, а это также способствует возникновению рвоты вследствие стимуляции 5-НТ3-рецепторов. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса благодаря антагонистичний действия на рецепторы 5-НТ3, которые находятся на нейронах как центральной, так и периферической нервной системы.

На этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационных и вызванных цитостатической терапией рвоты и тошноты.

Фармакокинетика. Ондансетрон при пероральном приеме достигает максимума концентрации в плазме примерно через 1,5 ч, биодоступность препарата составляет около 60%, а связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%.

Время полувыведения составляет около 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 ч, а при тяжелом поражении печени - 15-32 час.

Показания к применению. Предупреждение и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационных тошноты и рвоты.

Способ применения и дозы.

Цитостатическая терапия.

Взрослые. Дозировка зависит от степени выраженности рвотной реакции в ответ на проведение цитостатической терапии.

Суточная доза, как правило, составляет 8 - 32 мг исходя из нижеприведенных критериев.

При химио - или радиотерапии, сопровождающейся возникновением рвоты,

8 мг перорально за 1 – 2 ч до начала терапии, затем 8 мг через 12 ч от начала терапии.

При выборе дозировки необходимо учитывать степень выраженности рвота.

В случае выраженной рвотной реакции при проведении химиотерапии эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикоидов (например 20 мг дексаметазона фосфорнокислои натриевой соли на начала химиотерапии).

Для предупреждения рвоты, возникающей после первых 24 ч от начала химио - или радиотерапии, - как при сильной, так и при менее выраженной блювотний реакции рекомендуется применять 8 мг два раза в сутки перорально (2 раза по 1 таблетке) в течение 5 дней.

Дети. Детям старше 4 лет препарат назначают в дозе 5 мг/м² поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии, затем через 12 ч – 4 мг перорально; рекомендуется продолжить лечение в дозе 4 мг два раза в сутки перорально в течение 5 дней.

Для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты взрослым разовую пероральную дозу 16 мг назначают за 1 ч до начала анестезии.

Больные пожилого возраста. Изменения дозировки препарата не требуется.

Больные с поражением почек и печени. При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

При поражении печени значительно уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому дозу необходимо снизить до минимальной – 8 мг в сутки.

Побочное действие. Головная боль, гиперемия, ощущение жара, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз. В единичных случаях наблюдались реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию); кашель, понос, спонтанные двигательные расстройства и приступы судорог, боль в грудной клетке, аритмия, брадикардия, артериальная гипотензия, икота.

Противопоказания. Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, лактация.

Передозировка. Опыт недостаточный, лечение - симптоматическое.

Особенности применения. У некоторых пациентов, имеющих гиперчувствительность к другим високоселективнх антагонистов рецепторов 5-НТ3 (серотонина), отмечалась реакция гиперчувствительности и к ондансетрону. Ондансетрон увеличивает время прохождения через толстую кишку, поэтому за больными с признаками подострой непроходимости кишечника после применения препарата необходимо особое наблюдение. Данные о тератогенность у человека отсутствуют, поэтому во время беременности (особенно в первом триместре) применение препарата не допускается или возможно только при условии тщательного взвешивания пользы/риска. Ондансетрон выделяется с материнским молоком, поэтому во время применения препарата необходимо прекратить кормление грудью.

Относительно предупреждения и лечения послеоперационных тошноты и рвоты у детей до 2 лет достаточного опыта нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ондансетрон метаболизируется ферментной системой – цитохром Р450 печени, поэтому ферментативные индукторы или ингибиторы могут изменять его клиренс и время полувыведения препарата.

Необходима осторожность при применении вместе:

- с индукторами ферментов (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), пиримидон, рифампицин, толбутамид);

- с ингибиторами ферментов (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты – ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, дивальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторохинолони, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Условия хранения. Хранить при температуре 15-30^*.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: еметрон инструкция, еметрон применение, еметрон состав, еметрон отзывы, еметрон аналоги, еметрон дозировка, лекарство еметрон, еметрон цена, еметрон инструкция по применению.