ЕНДОМЕТРИН
Инструкция для медицинского применения препарата ЕНДОМЕТРИН (ENDOMETRIN)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: progesterone;
Основные физико-химические свойства:
овальные продолговатые таблетки белого или слегка желтоватого цвета;
Состав: 1 таблетка содержит прогестерон микронизированный 100 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, кислота адипинова, натрия бикарбонат, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид.
Форма выпуска. Таблетки вагинальные.
Фармакотерапевтическая группа. Гестогени. Прогестерон.
Код АТС G03DA04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Прогестерон - натуральный стероидный гормон желтого тела яичника. В присутствии достаточного количества эстрогенов, прогестерон вызывает переход эндометрия из пролиферативной фазы в секреторную. Прогестерон не заменимый для развития децидуальной ткани. Также было детально изучено влияние прогестерона на дифференциацию эпителия желез и стромальнои ткани. Прогестерон необходим для повышения восприимчивости эндометрия к имплантации эмбриона. После имплантации эмбриона прогестерон обеспечивает поддержку и сохранение беременности. Снижает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб.
Фармакокинетика. После вагинального введения 100 мг прогестерона максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 6 часов. При применении дважды в день максимальная концентрация прогестерона составляет 31,61±12,62 нмоль/л. При длительном применении наблюдались стабильные уровни прогестерона в плазме при двукратном режиме дозирования. AUC (площадь под кривой "концентрация – время" 100 мг прогестерона, введенного интравагинально, составляет 77,16+49,02 мкг/ч/мл.
Концентрации прогестерона в сыворотке крови в пределах 5 - 15 мкг/мл, соответствующих физиологической ранней лютеальний фазе, достаточные для осуществления секреторного обмена эндометрия и сохранения беременности.
После вагинального введения прогестерон транспортируется непосредственно в эндометрий матки, который является физиологическим местом накопления гормона. Транспортировка прогестерона из влагалища в матку может осуществляться путем механизму прямой диффузии в ткани эндометрия, транспортировки через шейку, транспортировки с венозным и лимфатическим кровотоком или в виде облегченной протитечийнои диффузии из лимфатических и венозных сосудов к артериальной системы матки.
Концентрации прогестерона в тканях эндометрия, выраженные в мкг/мг белка, выше после вагинального введения, чем после внутримышечного. Из эндометрия прогестерон постепенно высвобождается в систему кровообращения в зависимости от потребностей организма.
Прогестерон, введенный вагинально, попадает в систему кровообращения, без печеночного метаболизма. Период полувыведения прогестерона, введенного интравагинально, из сыворотки крови составляет приблизительно 13 часов.
Показания для применения. Дополнительная или заместительная терапия прогестероном при лечении бесплодия у женщин при искусственном оплодотворении.
Способ применения и дозы. Вводится интравагинально по 1 таблетке 2 раза в день, начиная с дня имплантации эмбриона. Лечение проводится в течение 10 – 12 недель гестации до момента установления стабильной секреции прогестерона плацентой.
Побочное действие.
Изменение характера вагинальных выделений, умеренно выраженный вагинит, чувствительность и набухание молочных желез, задержка жидкости, отек ног, изменения массы тела, аллергические реакции, зуд, акне, пятнообразные высыпания на коже, нарушение сна, отеки под глазами, головная боль, иктеричность кожи и склер, боли во влагалище и в паху, боли в икроножных мышцах и грудной клетке, приступы одышки, кашель с выделением крови, рвота, головокружение, синкопального состояния, нарушения зрения и речи, слабость и онемение, задержка жидкости в организме, что оказывается в гипонатриемии и увеличением массы тела. В единичных случаях могут наблюдаться судороги.
Противопоказания.
- Влагалищное кровотечение неизвестной этиологии.
- Наличие злокачественной опухоли молочной железы и репродуктивных органов или подозрение на ее наличие.
- Заболевания печени и печеночная недостаточность.
- Обострения тромбофлебита и эпизоды тромбоэмболии, связанные и несвязанные с применением гормонов.
- Гиперчувствительность к прогестерону или другим компонентам препарата.
Передозировка. Передозировка маловероятна. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Особенности применения.
Препарат не применяют одновременно с другими видами интравагинального лечения. В случае необходимости комбинации нужно выдержать шестичасовой интервал между введениями препаратов. Следует тщательно обследовать пациентку, уделяя особое внимание органам таза и молочным железам. Поскольку прогестерон в некоторой степени способствует задержке жидкости, нужно систематически контролировать состояния, провоцируются этим фактором (например, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, сердечная или почечная недостаточность). При проведении патогистологических исследований следует предупредить врача о применении препарата. При наличии в анамнезе депрессивных состояний следует тщательно наблюдать за пациенткой и при появлении тяжелых проявлений депрессии отменить препарат.
Из общего количества наблюдений в некоторых случаях отмечались проявления снижения толерантности к глюкозе. При применении комбинированных эстроген-гестагенных препаратов, механизм этого эффекта не известен. В связи с чем пациенток с сахарным диабетом в анамнезе, также нужно наблюдать в период проведения лечения.
При появлении на коже пятен, связанных с действием солнечных лучей применять с осторожностью.
Беременность и кормление грудью. Ендометрин назначают для сохранения беременности при недостаточной выработке эндогенного прогестерона желтым телом. При достаточной секреции прогестерона плацентой нет необходимости применять необходимости Ендометрин.
При обследовании регистрируется проникновение прогестерона в грудное молоко. Учитывая то, что действие прогестерона на организм ребенка не изучено, следует воздерживаться от применения препарата в период кормления грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами, следует проявлять осторожность в связи с риском развития сонливости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат не применяют одновременно с другими видами интравагинального лечения. В случае необходимости такого сочетания необходимо выдерживать шестичасовой интервал между введениями препаратов.
Условия хранения. . Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальном контейнере при температуре не выше 25 ºС. Срок годности - 5 лет.
Ключевые слова: ендометрин инструкция, ендометрин применение, ендометрин состав, ендометрин отзывы, ендометрин аналоги, ендометрин дозировка, лекарство ендометрин, ендометрин цена, ендометрин инструкция по применению.
