ЭСПЕРАЛЬ
Инструкция для медицинского применения препарата ЭСПЕРАЛЬ (ESPERAL®)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: disulfiram - бис-(диетилтиокарбамоил)- дисульфид;
Основные физико-химические свойства: белые, с кремовым оттенком круглые таблетки с перекрестной разделительной линией на одной стороне и гравировкой "ЕSРЕRАL" на втором;
Состав: 1 таблетка содержит 500 мг дисульфирама;
вспомогательные вещества: повидон ексципиент К30, карбоксиметилцелюлоза натриевая, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Препарат для лечения хронического алкоголизма.
Код АТС N07B B01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Дисульфирам является ингибитором ряда ферментов. Ингибирование ацетальдегид-дегидрогеназы повышает концентрацию ацетальдегида, метаболита этилового спирта, который является причиной некоторых неприятных эффектов: застойные приливы крови к лицу, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия, гипотензия. Эти явления делают употребление алкоголя после приема препарата чрезвычайно неприятным.
Фармакокинетика. После перорального приема абсорбция дисульфирама быстрая, но неполная, от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углевода, часть которого (4-53%) выводится через легкие. Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Показания для применения. Профилактика рецидивов в ходе лечения хронического алкоголизма.
Способ применения и дозы. Стандартная доза: 1 таблетка в сутки в начале лечения. Доза постепенно снижается до половины или четверти таблетки в сутки.
Применяется без алкоголя утром, во время завтрака.
Побочное действие.
Связана с дисульфирамом: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углевода). Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных, не страдающих алкоголизмом, лечатся от никелевой экземы. Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва. Нейропсихиатрични нарушения, потеря памяти, спутанность сознания, астения.
Головная боль. Кожные аллергические проявления, возможно - вследствие перекрестной чувствительности с вулканизаторами резины.
Связана с комбинацией дисульфирам - этиловый спирт: описаны случаи дыхательной депрессии, сердечно-сосудистого коллапса, нарушений ритма или острой стенокардии, иногда инфаркт миокарда с летальным исходом, а также неврологические расстройства: отек мозга, менингеальные кровотечения, конвульсии.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к дисульфирама. Нарушение функции печени. Диабет. Нейропсихиатрични расстройства. Эпилепсия. Ишемическая болезнь сердца. Прием алкоголя или алкогольных напитков в предыдущие 24 часа. Беременность или возможность беременности (см. "Беременность и лактация").
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Противопоказано одновременное применение препарата и алкоголя из-за развития реакций непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).
Необходимо избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, которые содержат спирт.
Нежелательные комбинации:
Изониазид: возможны нарушения поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол): острая белая горячка, состояние спутанности сознания.
Фенитоин: существенное и быстрое повышение уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (в результате подавления его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, нужно провести клиническое обследование и контроль концентраций препарата в плазме во время и после лечения препаратом.
Комбинации, требующие осторожности:
Варфарин (с экстраполяцией на другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомендуется чаще контроль уровня протромбина и корректировка дозы антикоагулянтов во время лечения и в течение 8 дней после отмены Еспералю.
Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть откорректирована (снижение дозировки), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксиду и диазепама). Дозировка бензодиазепина необходимо откорректировать в соответствии с клинических проявлений.
Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя, если больные, которые принимали Эспераль, употребляют спиртное.
Передозировка. Комбинация дисульфирам-этанол (в основном с целью самоубийства) вызывает кому или конфузийний синдром и сердечно-сосудистый коллапс, в некоторых случаях - с неврологическими осложнениями. Лечение симптоматическое.
Особенности применения. Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртного. Эспераль необходимо применять с осторожностью при почечной недостаточности или гипотиреоидизме, особенно в связи с повышенным риском побочных действий при комбинации алкоголя и Еспералю.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами – нет.
Беременность и лактация. Через отсутствие клинических данных о применении препарата во время беременности, Эспераль противопоказан беременным женщинам.
Условия хранения. Хранить при температуре ниже 25ºС. Срок хранения - 3 года.
Ключевые слова: эспераль инструкция, эспераль применение, эспераль состав, эспераль отзывы, эспераль аналоги, эспераль дозировка, лекарство эспераль, эспераль цена, эспераль инструкция по применению.
