ЭСТИВА 600
Инструкция для медицинского применения препарата ЭСТИВА 600 (ESTIVA 600)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: efavirenz; (S)-6-хлоро-4-(циклопропилетинил)-1,4-дигидро-4-(трифторометил)-2Н-3,1-бензоксазин-2-1;
Осн вни физико-химические свойства: таблетки белого цвета, покрытые оболочкой;
Состав: 1 таблетка содержит ефавирензу 600 мг;
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, кросповидон, краситель Opadry Y-1-7000 белый.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные препараты прямого действия. Ненуклеозидни ингибиторы обратной транскриптазы.
Код АТС J05A G03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Эфавиренз - ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1). Активность ефавирензу обусловлена главным образом неконкурентным ингибированием обратной транскриптазы ВИЧ-1. Эфавиренз не ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-2 и альфа-, бета-, гамма - и дельта-ДНК-полимеразы человека.
Фармакокинетика. Эфавиренз быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 3 - 5 ч после приема, устойчивые концентрации в плазме достигаются через 6 - 10 дней. Пиковые концентрации ефавирензу в плазме достигается через 5 ч после однократного приема. Жирная пища повышает всасывание препарата. Уровень связывания с белками плазмы крови составляет 99,5 - 99,75%. Препарат метаболизируется в организме главным образом в печени через систему цитохрома Р450 до неактивных метаболитов. 34% препарата выводится из организма с мочой, 66% - с фекалиями. У ВИЧ-инфицированных пациентов, которые принимали 200 - 600 мг препарата 1 раз в день в течение 1 месяца, концентрация ефавирензу в спинномозговой жидкости была примерно в 3 раза выше, чем свободная фракция ефавирензу в плазме.
Показания для применения. Лечение инфекции ВИЧ-1 в комбинации с другими препаратами.
Способ применения и дозы. Рекомендуемая доза ефавирензу для взрослых и детей с массой тела от 40 кг - 600 мг перорально один раз в сутки, в комбинации с ингибитором протеаз или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы. Эфавиренз можно принимать во время еды, независимо от приема пищи; однако употребление очень жирной пищи может повышать всасывание Ефавирензу, чего нужно избегать.
Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны центральной нервной системы в течение первых 2-4 недель лечения рекомендуется принимать препарат перед сном.
Эфавиренз следует назначать в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы - головокружение, астения, бессонница, нарушения концентрации, сонливость, нарушения сна, нарушения координации, атаксия, судороги, гипестезия, парестезия, нейропатия, тремор, галлюцинации, эйфория, спутанность сознания, невроз, паранойя, психоз, ажитация, амнезия, ступор, нарушение мышления и деперсонализация. Во время терапии препаратом могут возникнуть серьезные психични реакции, такие как тяжелая депрессия, суицидальные мысли, попытки суицида, агрессивное поведение, параноидальные и маниакальные реакции.
Другие побочные эффекты могут включать сыпь на коже различной степени тяжести, аллергические реакции, полиморфную эритему, поражение ногтей, изменение цвета кожи, синдром Стивенса - Джонсона, нарушения зрения, шум в ушах, диарею, гинекомастию, запор, мальабсорбцию, артралгия, миалгию, миопатию, повышенную температуру тела, кашель, абдоминальная боль, диспепсию, тошноту, рвота, головная боль, повышение уровня печеночных ферментов и амилазы в плазме крови.
Влияние на управление механизмами и транспортными средствами обусловлен характером побочного действия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, период кормления грудью, дети с массой тела до 40 кг (рекомендованы другие лекарственные формы).
Передозировка. В случае передозировки следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфического антидота нет.
Особенности применения. Эффективность и безопасность Ефавирензу во время беременности не установлены. Поэтому препарат следует назначать беременным только тогда, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. Во время терапии женщины детородного возраста должны пользоваться надежными средствами контрацепции. С осторожностью применяют при показании в анамнезе на панкреатит. При лечении следует регулярно контролировать уровень амилазы, трансаминаз, билирубина, картину периферической крови, показатели функции почек, количества T-лимфоцитов. У больных гепатитом В или С или с подозрением на него, а также у пациентов, которые принимали другие препараты, являющиеся гепатотоксичными, рекомендуется контролировать уровень печеночных ферментов. Пациентам с постоянным повышением уровня трансаминаз в сыворотке, который в 5 раз превышает норму, препарат назначать не рекомендуется. Во время терапии необходимо проводить мониторинг уровней холестерина и триглицеридов в крови. Детям необходимо проводить периодическое офтальмологическое обследование.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Эфавиренз является индуктором СУР3А4. При одновременном применении с препаратами, что является субстратом СУР3А4, возможно снижение концентрации таких препаратов в плазме крови. Поэтому при одновременном применении с индинавиром дозу индинавира следует увеличивать до 1 г каждые 8 ч, тогда как коррекция дозы Ефавирензу не нужна. Комбинация Ефавирензу и ритонавира переносится неудовлетворительно и приводит к увеличению частоты клинически нежелательных явлений (в том числе головокружение, тошнота, парестезии) и отклонения от нормы лабораторных показателей (повышение активности печеночных трансаминаз). При одновременном применении с ритонавиром рекомендуется проводить постоянный мониторинг активности ферментов печени. Одновременное применение с саквинавиром как единственным ингибитором протеаз не рекомендуется. При одновременном применении с кларитромицином AUC и Cmax кларитромицина уменьшились на 39 и 26%, соответственно, тогда как AUC и Cmax гидроксиметаболиту кларитромицина увеличились на 35 и 49% соответственно. При этом в 46% неинфицированных добровольцев возникали высыпания на коже. Коррекция дозы Ефавирензу не нужна, но лучше рассмотреть альтернативу применению кларитромицина. Одновременное применение с метадоном у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые ранее принимали инъекционные наркотики, приводило к снижению уровня метадона в плазме крови и проявлению признаков синдрома отмены опиатов. Доза метадона должна быть увеличена в среднем на 22 % чтобы смягчить симптомы отмены. При одновременном применении с рифабутином отмечалось снижение его концентрации в крови; необходимо увеличение суточной дозы рифабутина на 50 %. Одновременное применение Ефавирензу с антацидными средствами, содержащими гидроксид алюминия и гидроксид магния, азитромицином, цетиризином, фамотидином, флюконазолом, ламивудином, лоразепамом, нелфинавиром и зидовудином не требует коррекции дозы этих препаратов.
Также следует учитывать возможное лекарственное взаимодействие при одновременном применении с варфарином, фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином, итра - и кетоконазолом, препаратами зверобоя.
Условия хранения. Хранить при температуре от 15ºС до30ºС и недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
Ключевые слова: эстива 600 инструкция, эстива 600 применение, эстива 600 состав, эстива 600 отзывы, эстива 600 аналоги, эстива 600 дозировка, лекарство эстива 600, эстива 600 цена, эстива 600 инструкция по применению.
