ЭСТРОЖЕЛЬ

Инструкция для медицинского применения препарата ЭСТРОЖЕЛЬ (OESTROGEL)

Общая характеристика:

международное название: estradiol;

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный гель с запахом спирта;

Состав: 1 г геля содержит 0,6 мг эстрадиола 17-β

вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 980 NF), троламин, спирт этиловый, вода очищенная. Одна доза аппликатора соответствует 2,5 г геля или 1,5 мг эстрадиола 17-β.

Форма выпуска. Гель для местного применения.

Фармакотерапевтическая группа. Эстрогены. Простые препараты природных и полусинтетических эстрогенов.

Код АТС G03CA03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фармакологические свойства обусловлены наличием эстрадиола, который является фолликулярным гормоном. На фоне лечения препаратом значительно уменьшаются проявления климактерического синдрома (приливы, увеличенное потоотделение, сухость влагалища, подавленное настроение). У женщин климактерического периода при применении Естрожелю не уменьшается содержание минералов в костной ткани, что предотвращает развитие климактерического остепорозу. Способность предотвращать остеопороза имеет индивидуальный характер и пропорционален дозе доступного эстрогена. При применении 2,5 геля в сутки в течение 21 суток с 28 эффект обеспечивается приблизительно у 89 % женщин. Трансдермальный путь введения позволяет применять натуральный эстроген, который секретируется яичниками – эстрадиол -17β. Этот путь исключает эффект первичного прохождения через печень, предотвращая тем самым стимуляции синтеза ангиотензина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и некоторых коагулюючих факторов, уменьшает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, тромбоэмболий и метаболических нарушений.

Фармакокинетика. При аппликации геля спирт быстро испаряется. При этом 10% нанесенной дозы, что соответствует 150 мкг эстрадиола, просачивается сквозь кожу. Эстрадиол задерживается в подкожной клетчатке и освобождается в системный кровоток постепенно. Уровень эстрадиола в плазме крови женщин менопаузального периода при применении одной дозы (2,5 г геля) в день составляет 80 пг/мл, что соответствует нормальному соотношению эстрон/эстрадиол у женщин детородного возраста. Метаболизм и выведение эстрадиола при применении Естрожелю аналогичные биотрансформации и выведению естественных эстрогенов.

Показания для применения. Лечение состояний, связанных с дефицитом эстрогенов при возрастной или искусственной менопаузе, в том числе для профилактики постменопаузального остеопороза.

Способ применения и дозы. Эстрожель назначают циклами 24-28 дней в месяц. Дозы и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Одну дозу (2,5 г геля) наносят на большую поверхность кожи: живота, поясницы, бедер, плеч и предплечий до полного впитывания один раз в сутки. Обычно применяют 2,5 г геля в сутки. При необходимости, после 2-3 циклов дозу можно зкоригувати согласно клинических признаков избытка или дефицита эстрогенов (смотри раздел побочные явления, которые требуют коррекции дозы). В конце каждого терапевтического цикла возможны менструальноподобные кровотечения отмены.

Способ применения. Гель наносится пациентками самостоятельно. Для этого следует открыть тубу и проткнуть ее с помощью маленького пробойника, который находится в пробке. Металлическая перепонка тубы должна полностью открыться. Для расчета ежедневной дозы используют пластмассовый шпатель-дозатор. Необходимо нажать на тубу над линейкой шпателя. 1 доза равняется столбику (диаметру карандаша), длина которого совпадает с углублением на линейке. Углубление имеет черточку, которая дает возможность разделить суточную дозу пополам. Один тюбик рассчитан на 30 доз. Наносить гель следует тонким слоем на поверхность кожи в вышеуказанных местах. Не следует массировать. Предотвращать попадание геля на молочные железы и слизистые оболочки. Применение считается правильным и эффективным, если гель полностью всасывается менее чем за 2-3 минуты.

Побочное действие. Большинство из перечисленных ниже тяжелых побочных явлений сообщались главным образом в отношении искусственных эстрогенов, которые принимаются внутрь. Побочные явления при применении Естрожелю возникают редко, но желательно прекратить применение при возникновении таких явлений:

сердечно-сосудистые, или тромбоэмболические осложнения;

холестатическая желтуха;

доброкачественная мастопатия или опухоль матки (например увеличение фибромиомы);

аденома печени (возможно появление внутреннего кровотечения;

галакторея (нужное обследование для исключения аденомы гипофиза).

Следующие побочные явления, которые требуют коррекции дозы в зависимости от признаков недостаточности или увеличения количества эстрогенов:

признаки недостатка эстрогенов: приливы, частая головная боль, мигрень, сухость влагалища, раздражение глаз при применении контактных линз;

признаки преувеличения количества эстрогенов: тошнота, рвота, резь в животе, метеоризм, отек молочных желез, раздражительность, отеки, ощущение тяжести в ногах, усиление секреции из шейки матки.

Другие возможные побочные явления: маточные кровотечения (нужно определить причину, в том числе, эндометриоз), обострение эпилепсии, хлоазма или меланозе.

Противопоказания. Тромбофлебит, артериальные тромбоэмболии (коронарные и церебральные), естрогензалежний рак молочных желез, яичников и матки, маточное кровотечение неопределенной этиологии, тяжелые заболевания печени, повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата.

Передозировка. В случае передозировки возможны ощущение, указанные выше в разделе побочное действие (признаки преувеличения количества эстрогенов). Эти симптомы исчезают при прекращении лечения или снижении дозы.

Особенности применения. Поскольку при длительном применении эстрогенов в виде монотерапии увеличивается риск возникновения рака эндометрия, необходимо принимать гестаген как минимум последние 12 дней каждого месячного цикла лечения Естрожелем. Перед началом лечения следует сделать полное клиническое и гинекологическое обследование. Периодические обследования (в том числе маммография) должны проводиться во время терапии. Их периодичность и объем определяются индивидуально. Особое внимание уделяется обследованию молочных желез, матки, измерению артериального давления и вес пациенток, состояния сердечно-сосудистой системы и обмена веществ. Необходим тщательный контроль за состоянием пациенток в таких случаях: ишемический инсульт при атеросклерозе , кровоизлияние в мозг, окклюзия вен сетчатки, ожирение в связи с риском венозного тромбоза, постельный режим и подготовка к плановой операции (желательно отменить лечение за 1 месяц до операции), осложненный диабет (особенно при микроангиопатиях), повышенное артериальное давление. Пристального наблюдения требуют пациентки с эндометриозом, фибромиомой матки, гиперплазией эндометрия, доброкачественной опухолью кожи, системной красной волчанкой, пролактин-секретуючою опухолью гипофиза, порфирией, а также при рецидивном холестази или зуда беременности в анамнезе, почечной недостаточности, эпилепсии, астме, наличием в семейном анамнезе рака молочных желез, нарушениях функции печени, отоспонгиози.

Беременность и лактация. Применение в периоды беременности и лактации не показано. Вместе с тем следует отметить, что искусственно прекращать беременность женщинам, которые принимали эстрогены или естропрогестагени в ранних сроках беременности, в случае ее позднего диагностирования, не нужно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с фермент-индукуючими препаратами: антиконвульсантами (карбамазепин, фенобарбитал, фенитион, примидон), с барбитуратами, гризеофульвином, рифабутином, рифампицином, возможно снижение эстрадиола в плазме. При применении вместе с циклоспорином возможно уменьшение выведения циклоспорина печенью и повышение уровня циклоспорина, креатинина и трансаминаз в плазме.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С в местах, недоступных для детей. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: эстрожель инструкция, эстрожель применение, эстрожель состав, эстрожель отзывы, эстрожель аналоги, эстрожель дозировка, лекарство эстрожель, эстрожель цена, эстрожель инструкция по применению.