ЭТАЦИЗИН

Инструкция для медицинского применения препарата Этацизин (Еthacуzin)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: ethacyzin; 2-карбетоксиамино-10-3-диетиламинопропионил) фенотиазина гидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета;

Состав: 1 таблетка содержит этацизина 50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, сахар, поливинилпирролидон, кальция карбонат, аэросил, желатин, глицерин, воск пчелиный, кальция стеарат, красители Е 104, Е 171, Е 110.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антиаритмические средства класса ИС.

Код АТС С01В G02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Этацизин – антиаритмический препарат класса ИС. Имеет выраженную и длительную антиаритмическое действие. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. Влияет преимущественно на натриевые каналы (как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого тока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам. Удлиняет продолжительность рефрактерных периодов предсердий и артриовентрикулярного узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах, волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения возбуждения по атриовентрикулярному узлу и пучку Кента. Подавляет синоатриальне проведение, особенно при синдроме слабости синусного узла, расширяет комплекс QRS электрокардиограммы (на 25%), поскольку замедляет проводимость по миокарду желудочков (в системе Гиса-Пуркинье). Имеет отрицательное инотропное действие, оказывает местноанестезирующее и спазмолитическое активность.

Этацизин не изменяет частоту сердечных сокращений при кратковременном приеме и уменьшает при длительном применении.

Фармакокинетика. При приеме внутрь этацизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и определяется в крови через 30 - 60 мин. Максимальная концентрация этацизина в плазме крови регистрируется через 2,5 - 3 ч; период полувыведения составляет в среднем 2,5 часа. Все указанные параметры фармакокинетики подлежат значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется во время первого прохождения через печень. Некоторые из образующихся метаболитов имеют антиаритмическую активность.

Показания для применения. Желудочковая и надшлуночкова экстрасистолия, желудочковая тахикардия, пароксизмы мерцательной аритмии, наджелудочковая тахикардии при синдроме преждевременного возбуждения желудочков.

Способ применения и дозы. Этацизин назначают взрослым внутрь, независимо от приема пищи, начиная с 50 мг 3 раза в течение суток. При недостаточном эффекте дозу увеличивают (под контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в течение суток (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг). Максимальная суточная доза – 300 мг под обязательным контролем ЭКГ.

После достижения антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных дозах. Антиаритмический эффект при приеме внутрь обычно развивается на 1 – 2-й день; продолжительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

Побочное действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение сократимости миокарда, ухудшение коронарного кровообращения, нарушения ритма сердца, изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, нарушение аккомодации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; атриовентрикулярная блокада II - III степени, кардиогенный шок, выраженная гипотензия, тяжелая сердечная недостаточность; слабость синусового узла. Заболевания печени и почек. Беременность и лактация. Детский возраст.

Передозировка.

Симптомы: угнетение проводимости и сократимости миокарда, возникновению аритмий, появление синоатриальной или атриовентрикулярной блокад, расширение комплекса QRS.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Особенности применения.

Ограничения для применения. Артриовентрикулярна блокада i степени, синдром слабости синусового узла, нарушения проводимости по волокнам Пуркинье, неполная блокада ножек пучка Гиса, инфаркта миокарда, осложненный нарушениями сердечного ритма.

Подобно другим антиаритмических препаратов Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении препарата следует учитывать следующее.

Строго учитывать противопоказания к применению препарата.

Предварительно выявить и устранить гипокалиемию.

Предотвращать применению Этацизина одновременно с антиаритмическими препаратами (ААП) 1α класса.

Курсовое лечение желательно начинать в стационаре (особенно на протяжении первых 3 - 5 дней приема препарата и с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ).

Немедленно прекратить курсовое лечение в случае учащения эктопических желудочковых комплексов, проявлений блокад или брадикардии. Лечение Етацизином следует также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, расширении зубца Р более 0,12 секунд.

Влияние на управление автотранспортными средствами или другими сложными механизмами.

При применении препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение антиаритмических средств класса ИС – морацизину, энкаинида, флекаинида, доркаимиду, пропафенона – противопоказано. Комбинация блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмическими средствами класса ИС (Этацизин) усиливает протиаритмичний эффект, особенно в отношении аритмий, провоцируемых физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать небольшие дозы антиаритмических средств, что снижает частоту его побочного действия. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.

Этацизин можно принимать вместе с кордароном (III класс). В этих случаях следует снижать дозы обоих препаратов. Для профилактики мерцания желудочков или желудочковой пароксизмальной тахикардии можно применять комбинацию мексилетин + этацизин + анаприлин.

При одновременном применении Этацизина с дигоксином усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, анорексия, что связано с повышением концентрации дигоксина в сыворотке крови. В таком случае следует снизить дозу дигоксина.

Применение глутаминовой кислоты вместе с Етацизином нивилюе кардиодепрессивное действие последнего у больных с начальными признаками нарушения кровообращения.

Этацизин не следует назначать вместе с ингибиторами МАО.

При лечении Етацизином следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15ºС до 25ºС. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: этацизин инструкция, этацизин применение, этацизин состав, этацизин отзывы, этацизин аналоги, этацизин дозировка, лекарство этацизин, этацизин цена, этацизин инструкция по применению.