ЭТАМБУТОЛ
Инструкция для медицинского применения препарата ЭТАМБУТОЛ (еТНАMBUTOL)
Состав.
Действующее вещество: ethambutol;
1 таблетка содержит этамбутола гидрохлорида 400 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкулезные средства.
Код АТС Ј04АК02.
Клинические характеристики..
Показания. В составе комплексной терапии туберкулеза (всех форм).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, подагра, детский возраст (до 13 лет), хроническая почечная недостаточность, беременность, период кормления грудью. Не назначают Этамбутол, если проверить состояние зрения невозможно (крайняя тяжесть состояния, психические расстройства).
Способ применения и дозы. Препарат применяют 1 раз в сутки. Взрослые: первичное лечение: 15 мг/кг массы тела в сутки – разовая доза; повторные курсы: обычно 20 мг/кг массы тела в сутки.
Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки, но не более 2 г в начальный период лечения, при рецидивах болезни, при устойчивости возбудителя туберкулеза к другим противотуберкулезным средствам. Максимальная суточная доза – 2,5 г.
Детям с 13 лет назначают из расчета 15-25 мг/кг массы тела. Полный курс лечения длится 9 месяцев. Максимальная суточная доза для детей не более 1 г.
При функциональной недостаточности почек дозировка Этамбутола зависит от степени недостаточности, показателем которой является клиренс креатинина:
Клиренс креатинина (млхв)
Суточная доза
Более 100
70-100
Ниже 70
Во время гемодиализа
В день диализа
20 мг/кг/сутки
15 мг/кг/сутки
10 мг/кг/сутки
5 мг/кг/сутки
7 мг/кг/сутки
Побочные реакции. Со стороны органа зрения: ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двустороннее снижение остроты зрения, нарушение цветовосприятия, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения. Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и предыдущих или существующих заболеваний глаза.
Аллергические реакции: анафилаксия, кожные высыпания, зуд кожи, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: металлический привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита, нарушение функции печени – повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны нервной системы: головные боли и головокружения, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги, дезориентация, депрессия, периферические невриты – парестезии в конечностях, онемение, парез.
Прочие: повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, обострение подагры.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит, нарушение зрения.
Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, применение солевых слабительных средств. Внутрь – энтеросорбенты. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Дети. Детям в возрасте до 13 лет не применяется.
Особенности применения. Перед началом лечения Етамбутолом следует провести офтальмологический контроль, обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветовосприятия.
В случае нарушений функции органа зрения лечение Етамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях – через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в органе зрения необоротные вследствие атрофии зрительного нерва.
У больных с почечной недостаточностью доза Этамбутола должна быть уменьшена, поскольку препарат накапливается в организме.
Рекомендуется проводить периодический контроль функций печени, почек и периферической крови.
В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В период лечения не допускается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий. У пациентов, которые раньше принимали препараты с туберкулостатичною действием, устойчивость бактерий к Этамбутола развивается чаще. В таких случаях Этамбутол следует принимать в комплексе с другими противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость. При комплексной терапии с Етамбутолом применяются изониазид, пара-аминосалициловая кислота (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид и этионамид.
Усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных средств. Повышает нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей Li+, имипенема, метотрексата, хинина.
Не рекомендуется одновременное применение Этамбутола с етионамидом (фармакологические антагонисты), их лучше назначать через день.
Гидроокись алюминия уменьшает всасывание Этамбутола из пищеварительного тракта.
Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Этамбутол – синтетическое средство химиотерапии, оказывает бактериостатическое действие на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди; нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках. Активен в отношении микобактерий, которые имеют резистентность к другим противотуберкулезным препаратам, поэтому является препаратом второго ряда. Влияет на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к препарату имеет примерно 1 % пациентов. Активен только в отношении клеток, которые интенсивно делятся. Угнетает рост и размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамид, канамицину. При монотерапии устойчивость микобактерий к этамбутола развивается достаточно быстро.
Фармакокинетика. При приеме внутрь Этамбутол быстро всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 80 %. На 20-30 % связывается с белками плазмы. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) – 1 мкг/мл. После перорального приема разовой дозы 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 часа – концентрация составляет менее 1 мкг/мл. Этамбутол накапливается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз больше, чем в сыворотке крови, при этом хорошо проникает во многие других тканей и органов. Его внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.
Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловои кислоты. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50 % дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, 8-15 % в виде неактивных метаболитов. Почти 20-22 % начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде.
Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30 % от концентрации лекарства в крови матери.
Фармацевтические характеристики..
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, с риской и фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Срок годности. 5 лет со дня изготовления in bulk.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºС.
Ключевые слова: этамбутол инструкция, этамбутол применение, этамбутол состав, этамбутол отзывы, этамбутол аналоги, этамбутол дозировка, лекарство этамбутол, этамбутол цена, этамбутол инструкция по применению.
