ЭУФИЛЛИН-ДАРНИЦА
Инструкция для медицинского применения препарата ЭУФИЛЛИН-ДАРНИЦА (EuphyllinE-Darnitsa)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: theophylline;
1,3-диметил-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион;
1,3-диметил-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дио н моногидрат;
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав: 1 мл раствора содержит 20 мг теофиллина в пересчете на сухое вещество или 20 мг теофиллина моногидрата в пересчете на сухое вещество;
вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, раствор натрия гидроксида 1М, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.
Код АТС R03D A04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Эуфиллин-Дарница спазмолитическое средство, производное пурина. Блокирует аденозиновые рецепторы и ингибирует фосфодиэстеразу. Вызывает выраженный бронхолитичний эффект, обусловленный непосредственным влиянием на мускулатуру бронхов. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Влияет на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, вызывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Фармакокинетика. Биодоступность препарата составляет 80-100 %. Связь с белками плазмы – около 60 %. Проникает сквозь плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (90 %) с участием нескольких ферментов цитохрома Р450 (наиболее важный СУР1А2). Основными метаболитами препарата являются: 1,3-диметилсечова кислота и 3-метилксантин. Метаболиты выводятся почками. Около 7-13 % введенной дозы выводится в неизмененном виде (у детей – 50 %). У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма). Период полувыведения (T1/2) у пациентов, которые не курят, – 6-12 ч; у курящих людей существенно короче – 4-5 ч. У больных циррозом печени, с почечной недостаточностью и у больных алкоголизмом T1/2 удлиняется. Общий клиренс препарата снижен у детей до 1 года, больных с лихорадкой, больных с выраженной дыхательной, печеночной и сердечной недостаточностью, при вирусных инфекциях, у больных старше 55 лет.
Показания для применения. Бронхообструктивний синдром: хронический обструктивный бронхит в стадии обострения, бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при прочих формах астмы), астматический статус (дополнительная терапия), эмфизема легких, хроническая обструктивная болезнь легких в стадии обострения, апноэ новорожденных. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии). Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, легочная гипертензия, "легочное" сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозы. Препарат вводят внутривенно медленно. Дозу препарата подбирают индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения у различных пациентов.
Взрослым препарат назначают по 10 мг/кг массы тела, в среднем, от 600-800 мг препарата в сутки, разделенных на 1-3 введения. Пациентам с низкой массой тела дозу препарата уменьшают до 400-500 мг/сутки, при этом в первое введение – не более 200-250 мг.
Детям 6-17 лет препарат назначают в дозе 13 мг/кг массы тела, детям младше 6 лет – 16 мг/кг массы тела в сутки в 1-3 введения.
Препарат вводят под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, частоты дыхания и общего состояния больного. Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания, чувствительности к препарату и может составлять от нескольких дней до двух недель.
Побочное действие.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, головная боль, тремор, раздражительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмии, тахикардия, экстрасистолия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, увеличение частоты приступов стенокардии, коллапс (при быстром внутривенном введении).
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение диуреза.
У беременных: у плода проявляется тахикардией (при применении в последнем триместре).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи.
Местные реакции: реакции на месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин). Отек легких. Тяжелая артериальная гипер - и гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тахиаритмия. Повышенная судорожная готовность, эпилепсия. Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность. Неконтролируемый гипотиреоз. Сепсис. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, кровотечение в недавнем анамнезе.
Передозировка. Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, возбуждение, раздражительность. Иногда первыми проявлениями могут быть судороги, желудочковая аритмия. При тяжелом отравлении, особенно у детей, могут развиться епилептоидни приступы без возникновения каких-либо предвестников.
Лечение. Прекращении лечения препаратом. При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и дать кислород. Для купирования приступа сделать внутривенное введение диазепама в дозе 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте сделать внутривенное введение метоклопрамида или ондансетрона. При необходимости провести гемоперфузию, гемодиализ менее эффективен.
Особенности применения. Применение при беременности и лактации возможно только по жизненным показателям. С особой осторожностью необходимо применять препарат для лечения больных инфарктом миокарда в острой фазе.
Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.
Эффекты препарата могут значительно усиливаться при одновременном употреблении продуктов с высоким содержанием кофеина или теобромина (кофе, чай, шоколад, и др).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не применяют совместно с другими производными ксантина. Усиливает действие симпатомиметиков и мочегонных средств (за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и α-адреноблокаторов. В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, аминоглутетимидом и морацизином наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, пропранололом, пероральными контрацептивами, еноксацином, этанолом, дисульфирамом, фторхинолонами, интерфероном-α рекомбинантным, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что потребует снижения дозы эуфиллина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 *.
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: эуфиллин-дарница инструкция, эуфиллин-дарница применение, эуфиллин-дарница состав, эуфиллин-дарница отзывы, эуфиллин-дарница аналоги, эуфиллин-дарница дозировка, лекарство эуфиллин-дарница, эуфиллин-дарница цена, эуфиллин-дарница инструкция по применению.
