ЭУФИЛЛИН-ЗДОРОВЬЕ
Инструкция для медицинского применения препарата ЭУФИЛЛИН-ЗДОРОВЬЕ (EUPHYLLINUM-ZDOROVYE)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: theophylline; 1,3-диметилксантин;
Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор;
Состав: 1 мл раствора содержит теофиллин (в пересчете на 100% вещество) – 20 мг;
вспомогательные вещества: натрий уксуснокислый трьохводний, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантини. Теофиллин.
Код АТС R03DA04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Бронхолитичний, спазмолитическое, сосудорасширяющее средство. Механизм действия теофиллина обусловлен, преимущественно, блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиестераз, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, матки), коронарных, церебральных и легочных сосудов, расширяет коронарные артерии, уменьшает периферическое сосудистое сопротивление. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), снижает сопротивление легочных сосудов и улучшает оксигенацию крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, что приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Теофиллин устраняет ангиоспазм, увеличивает коллатеральное кровообращение и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальний и общий отек мозга, снижает ликворное и соответственно внутричерепное давление. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин F2альфа), повышает выносливость эритроцитов к деформации, нормализует микроциркуляцию. Оказывает противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов). Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия и тому подобное.
Терапевтические эффекты развиваются через 5 – 15 минут после внутривенной инъекции.
Фармакокинетика. Связывание теофиллина с белками плазмы крови составляет: у здоровых взрослых – около 60%, у больных циррозом печени – 35%, у новорожденных – 36%. Проникает сквозь гистогематические барьеры, распределяясь в ткани. Около 90% теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 до неактивных метаболитов – 1,3-диметилсечовои кислоты, 1-метилсечовои кислоты и 3-метилксантина. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов; в неизменном виде выводится у взрослых до 13%, у детей – до 50% препарата. Частично выделяется с грудным молоком. Период полувыведения теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний и составляет у взрослых пациентов с бронхиальной астмой – 6 - 12 часов, у детей старше 6 месяцев – 3 - 4 часа, у новорожденных (в том числе недоношенных) и детей до 6 месяцев – более 24 часов, у лиц, курящих – 4 - 5 часов, у лиц пожилого возраста и при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отеке легких, хроническом обструктивном бронхите – более 24 часов, что требует соответствующей коррекции интервала между введениями препарата.
Терапевтические концентрации теофиллина в крови составляют: для достижения бронхолитичного эффекта – 10 - 20 мкг/мл, для возбуждающего эффекта на дыхательный центр – 5 - 10 мкг/мл. Токсические концентрации выше 20 мкг/мл.
Показания для применения. Бронхиальная астма, бронхоспазм различного генеза, хронический обструктивный бронхит, астматический статус, эмфизема легких, ночное апноэ, апноэ новорожденных (отсутствие дыхания в течение 15 секунд, что сопровождается цианозом и брадикардией), дыхание Чейна-Стокса. Легочная гипертензия, легочное сердце, для улучшения почечного кровотока, купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах, а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения.
Способ применения и дозы. В вену вводят взрослым по 5 - 10 мл 2% раствора (100 - 200 мг теофиллина) до 3 раз в сутки струминно медленно (не менее 5 минут), предварительно разводят в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Препарат вводят в положении пациента лежа, под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, частоты дыхания и общего состояния больного.
При появлении ускорение сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения снижают или переходят на капельное введение препарата. Для этого 10 - 15 мл 2% раствора (200 - 300 мг теофиллина) разводят в 100 - 150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30 - 50 капель в минуту.
Средняя суточная доза при внутривенном введении для взрослых составляет 30 - 40 мл 2% раствора (600 - 800 мг теофиллина), у лиц с низкой массой тела (менее 50 кг) – 20 - 25 мл 2% раствора (400 - 500 мг теофиллина).
Детям старше 14 лет внутривенно препарат вводят с расчетом 2 - 3 мг/кг ( отдавая предпочтение капельному введению). Высшая разовая доза для детей при внутривенном введении составляет 0,15 мл 2% раствора на 1 кг массы тела (3 мг/кг).
Курс лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности к терапии, но не должен превышать 14 суток.
Побочное действие. Возбуждение, беспокойство, бессонница, головокружение, головная боль, тремор, судороги, учащение сердцебиения, аритмии, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, увеличение частоты приступов стенокардии, диарея, атония кишечника, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).
Противопоказания. Гиперчувствительность, острая сердечная недостаточность, стенокардия, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, выраженная гипотензия, выраженная артериальная гипертензия, распространенный атеросклероз сосудов, эпилепсия и другие судорожные состояния, гиперфункция щитовидной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, лактация, для внутривенного введения – детский возраст до 14 лет.
Передозировка. Симптомы: диарея, тошнота, рвота, тахипноэ, гиперемия лица, тахикардия, желудочковые аритмии, спутанность сознания, светобоязнь, судороги, гипотензия, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз. Лечение: прекращение приема препарата, стимуляция его выведения из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств: при выраженной тошноте и рвоте – метоклопрамид или ондансетрон, при судорогах – бензодиазепины, фенобарбитал и периферические миорелаксанты.
Особенности применения. Внутривенное введение детям до 14 лет противопоказано.
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусной инфекции, лицам пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить и применять с осторожностью. У лиц, курящих, эффективность препарата может быть снижена.
Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций (управление транспортными средствами и др).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не применять в одном шприце с другими инъекционными лекарственными средствами, за исключением изотонического раствора натрия хлорида, в связи с фармацевтической несовместимостью.
При одновременном применении препаратов теофиллина с симпатомиметиками и диуретическими средствами происходит взаимное усиление их действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития – их действие взаимно уменьшается. Фармакотерапевтические эффекты теофиллина могут снижаться (вследствие увеличения его клиренса путем индукции микросомальных ферментов печени) при одновременном применении с фенобарбиталом, ксантинами, карбамазепином, дифенином, рифампицином, изониазидом, тербуталином. Аллопуринол, циметидин, изопреналин, циклоспорин А, макролидные антибиотики (эритромицин, олеандомицин), линкомицин, пероральные контрацептивы (эстрогены) и противогриппозная сыворотка увеличивают риск развития побочных явлений теофиллина (вследствие уменьшения его клиренса), что предопределяет необходимость корректировки его дозы. Повышается риск развития побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов, средств для наркоза (повышается риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивается нейротоксичность), эфедрина и ефедринвмищуючих препаратов, бета-адреномиметиков.
Условия хранения. В защищенном от света месте при температуре не выше
25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Ключевые слова: эуфиллин-здоровье инструкция, эуфиллин-здоровье применение, эуфиллин-здоровье состав, эуфиллин-здоровье отзывы, эуфиллин-здоровье аналоги, эуфиллин-здоровье дозировка, лекарство эуфиллин-здоровье, эуфиллин-здоровье цена, эуфиллин-здоровье инструкция по применению.
