ФЕНИГИДИН

Инструкция для медицинского применения препарата ФЕНИГИДИН (PHENIHYDINЕ)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: nifedipine; 2-(дифенилметокси)-N,N-диметилетанамину гидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской;

Состав: 1 таблетка содержит нифедипина 10 мг;

вспомогательные вещества: сахар, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, твин-80.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина.

Код АТС С08С А05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антигипертензивное, антиангинальное средство. Селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. Тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладких мышц кардиомиоцитов и артериальных сосудов.

Устраняет и предупреждает вазоспазм, расширяет коронарные и периферические (артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, в том числе в легочной артерии, общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, улучшает функцию миокарда, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Оказывает незначительное отрицательное инотропное действие, не угнетая автоматизм и проводимость миокарда.

Незначительно тормозит агрегацию тромбоцитов, возможно замедляет процесс атерогенеза при длительном применении, улучшает постстенотичну циркуляцию при атеросклерозе, положительно влияет на церебральную гемодинамику. Понижает тонус миометрия (токолитична действие).

Начало действия наступает через 20-30 мин после применения препарата, антигипертензивный эффект продолжается в течение 4-6 часов.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Биодоступность составляет 40-60% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в крови достигается через 30 минут. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы.

Период полувыведения составляет 2-4 часа. Высокий степень связывания нифедипина с белками следует учитывать при его назначении больным с гипопротеинемиями, при которых возможно значительное увеличение содержания свободной фракции препарата в крови. В незначительных количествах проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 80% выводится почками в виде метаболитов, 15% – через кишечник.

У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени вследствие замедления метаболизма и уменьшения печеночного кровотока снижается общий клиренс и в 1,5 раза увеличивается период полувыведения нифедипина, что требует снижения дозы препарата.

Показания для применения. Артериальная гипертензия, гипертонический криз, стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала), болезнь Рейно.

Способ применения и дозы. Взрослые принимают препарат внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно, в течение 7-14 дней, повышать до 20-30 мг (2-3 таблетки) 3 раза в сутки.

Гипертонический криз. Назначают внутрь или сублингвально 10-20 мг (1-2 таблетки).

Стенокардия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно через 4-5 дней повышать на 10 мг (на 1 таблетку) в каждый прием.

Высшая суточная доза 90 мг (9 таблеток).

В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) возможно увеличение максимальной суточной дозы до 120 мг в 4-6 приемов.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, аритмии, периферические отеки, "приливы" крови к коже лица, гиперемия кожи лица, ощущение жара; редко – усиление сердечной недостаточности, у некоторых пациентов, особенно с тяжелым обструктивным нарушением коронарных артерий в начале лечения или при повышении дозы возможно появление приступов стенокардии вплоть до развития инфаркта миокарда. Со стороны центральной и периферической нервной системы, органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость; очень редко – изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах, тремор. Со стороны системы пищеварения: часто – запор; редко – тошнота, диарея, сухость во рту, повышение аппетита; очень редко при длительном применении – нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз, печеночный холестаз), гиперплазии десен. Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлением пурпуры). Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, экзантемы, редко – эксфолиативный дерматит. Прочие: часто (в начале лечения) – припухлость и покраснение кожи рук и ног; очень редко – фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), снижение либидо, повышение массы тела.

Противопоказания. Гиперчувствительность к нифедипина и других производных дигидропиридина. Кардиогенный шок, тяжелый аортальный (митральный) стеноз, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии, сердечная недостаточность, острый период инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия. Беременность, кормление грудью, детский возраст.

Передозировка. Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, тахикардия. В тяжелых случаях – коллапс с потерей сознания вплоть до комы, замедление атриовентрикулярной проводимости. Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Терапевтическим антидотом нифедипина является кальций (кальция хлорид или глюконат, однократно, а затем по показаниям в виде длительной инфузии). При выраженном снижении артериального давления показано внутривенное введение жидкости, допамина или добутамина. При нарушении проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии сердечной недостаточности показаны гликозиды. Гемодиализ неэффективен.

Особенности применения. В начале лечения препаратом, особенно при одновременном применении блокаторов b-адренорецепторов, возможно возникновение артериальной гипотензии и/или усиление явлений застойной сердечной недостаточности. В подобных случаях, а также при назначении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушениями функций печени и почек, гиповолемией, а также пациентам, находящимся на гемодиализе, следует избегать назначения нифедипина в высоких дозах лечение проводят под контролем врача. Для пациентов пожилого возраста и больных, получающих комбинированную терапию (антигипертензивное, антиангинальное), дозы должны быть уменьшены.

Нифедипин может вызвать изменения некоторых биохимических показателей крови (щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), что, как правило, не сопровождается клиническими признаками (ложноположительная реакция Кумбса), хотя возможно развитие холестаза и желтухи.

При появлении на фоне лечения болей за грудиной препарат следует отменить.

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или такой работе, которая требует повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно в начале лечения.

Сок грейпфрута повышает уровень нифедипина в крови, усиливая и продлевая его действие.

Нифедипин чувствителен к воздействию света. Для того, чтобы обеспечить защиту препарата от воздействия света, таблетки следует доставать из упаковки непосредственно перед применением.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении препарата с бета-адреноблокаторами, диуретиками и другими антигипертензивными средствами, а также трициклическими антидепрессантами, этанолом, фентанилом, ранитидином, циметидином, триазоловими противогрибковыми средствами, имидазолами, циклоспоринами отмечается усиление антигипертензивного эффекта при одновременном применении с нитратами – усиление антиангинального и гипотензивного эффектов и влияния на ЧСС. Лечение нифедипином следует прекратить за 36 ч до запланированной анестезии с применением фентанила. При совместном применении нифедипина с бета-адреноблокаторами возможен отрицательный инотропный эффект с развитием сердечной недостаточности. Нифедипин повышает в крови уровень теофиллина, а также противосудорожных средств (карбамазепин, фенитоин) и усиливает их действие. Уменьшает почечный клиренс дигоксина с повышением его токсичности, может усиливать отрицательное инотропное действие амиодарона и хинидина, ослаблять выведение винкристина с усилением его побочных эффектов, повышать биодоступность цефалоспоринов (цефиксиму). В отдельных случаях при одновременном применении нифедипин вызывает снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно повышение его концентрации, что требует коррекции дозы хинидина. Рифампицин значительно ускоряет распад нифедипина с ослаблением его эффективности (совместное назначение нецелесообразно) препараты кальция снижают эффективность нифедипина. Дилтиазем снижает скорость метаболизма нифедипина. эстрогены и симпатомиметики ослабляют гипотензивное действие нифедипина, препараты лития повышают риск развития побочных эффектов. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами снижается антигипертензивная эффективность нифедипина.

Условия хранения. В защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: фенигидин инструкция, фенигидин применение, фенигидин состав, фенигидин отзывы, фенигидин аналоги, фенигидин дозировка, лекарство фенигидин, фенигидин цена, фенигидин инструкция по применению.