ФЛУГАЛ
Инструкция для медицинского применения препарата ФЛУГАЛ (FLUGAL)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: fluconazole; - a-(2,4-дифторфенил)-a-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1-Н-1,2,4-триазол-1-этанол;
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с крышечкой голубого цвета и корпусом светло-желтого цвета с надписью "Square", заполненные порошком белого цвета;
Состав: 1 капсула содержит флуконазола 50 мг или 150 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк очищенный.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения.
Код АТС J02A C01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Флуконазол представляет собой активное вещество из группы триазола. Препарат применяется для лечения поверхностных и системных грибковых инфекций. За счет мощного ингибирования фермента 14α-деметилази грибковой клетки он подавляет синтез эргостерола, основного компонента мембран клеток грибов и плесени. Оказывает фунгистатическое действие и активен в отношении многочисленных патогенных грибов, таких как Candida spp. (C. albicans, C. tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenkii, Paracovvidioides brasiliensis, и большинства дерматофитов. Флуконазол менее активен в отношении Аspergillus spp. и Рenicillium marneffei, не действует на грибы C. krusei, C glabrata, Fussarium spp. и зигомицети.
Фармакокинетика. Флуконазол хорошо абсорбируется после перорального приема, его биодоступность превышает 90%. Лишь 11 - 12% флуконазола связываются с протеинами плазмы. Объем распределения примерно такой же, как объем распределения воды в организме. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма, включая ликвор. Максимальные уровни содержания в плазме достигаются в течение 0,5 - 1,5 ч, биологический период полураспада составляет около 30 ч (что является основанием для однократного применения препарата в лечении вагинального кандидоза; по всем другим показаниям флуконазол применяют 1 раз в сутки). Менее 5% флуконазола метаболизируется во время первого прохождения через печень. Примерно 80% флуконазола не подвергается метаболизму и выводится почками, остаток выводится в виде метаболитов.
Показания для применения. Кандидоз слизистых оболочек – орофарингеальний, езофагеальний, неинвазивные легочные инфекции, кандидурия, поверхностный и хронический атрофический кандидоз ротовой полости (включая ВИЧ-инфицированных и больных с иммунодефицитом). Вагинальный кандидоз: острый и рецидивирующий. Дерматомикозы, особенно тяжелые грибковые инфекции кожи, резистентные к местной терапии (такие как дерматофития стоп, микоз гладкой кожи, разноцветный лишай), вызванные дерматофитами и кандидозними инфекциями. Профилактика и лечение грибковых заболеваний у больных со злокачественными новообразованиями, после получения цитостатиков, химио - или лучевой терапии, больных, получающих иммунодепрессанты, и пациентов, находящихся в отделениях интенсивной терапии. Для профилактики кандидоза у пациентов перед миелотрансплантациею.
Способ применения и дозы. Суточная доза зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При переходе с внутривенного введения на пероральное применение нет необходимости изменять дозирование.
Взрослые Показания
Доза
1 капсула = 50 мг или 150 мг
Кандидоз слизистых оболочек
От 50 мг до 100 мг 1 раз в сутки
Тяжелый кандидоз слизистых оболочек
От 100 мг до 200 мг 1 раз в сутки
Профилактика кандидоза
От 50 до 400 мг 1 раз в сутки
Профилактика криптококкового менингита у больных СПИДОМ
200 мг 1 раз в сутки
Вагинальный кандидоз
150 мг 1 раз в сутки (разовая доза)
Дерматомикозы
50 мг 1 раз в сутки или 150 мг 1 раз в неделю
Разноцветный лишай
50 мг 1 раз в сутки
Продолжительность лечения.
При первых эпизодах заболевания кандидоз слизистых оболочек лечение продолжают в течение 7 - 14 дней, а пациентов с иммунодефицитом – 3 недели. При очень тяжелых состояниях необходима 30-дневная терапия. Дерматомикоз должен лечиться от 2 до 4 недель, а дерматофития стоп – в течение 6 недель. Для профилактики кандидоза флуконазол необходимо назначать в дозе от 50 мг до 400 мг в сутки, которые затем следует корректировать в зависимости от уровня нейтропении и продолжать лечение как минимум еще 7 дней после того, как количество нейтрофилов превысит 1 000/ мм3.
Дети.
Доза не должна превышать наивысшую дневную дозу для взрослых. При кандидозе, что угрожает жизни, назначают 6-12 мг/кг флуконазола при нормальной функции почек. Для предотвращения грибковой инфекции и для лечения поверхностных микозов применяют дозу от 3 до 6 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза -12 мг/кг.
Продолжительность лечения как для детей, так и для взрослых зависит от клинических условий и микологической реакции организма.
Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью
Клиренс креатинину
Дозировка
4 - 80 мл/мин
Половина обычной дозы каждые 24 ч
21 - 40 мл /мин
Обычная доза каждые 48 ч или ¼ суточной дозы
10 - 20 мл/мин
Обычная доза каждые 72 ч или ¼ суточной дозы
Для детей с почечной недостаточностью доза корректируется в соотношениях, которые рекомендуются для взрослых. После каждого проведения гемодиализа, как правило, необходимо дать дополнительную дозу от 50 до 200 мг флуконазола.
Передозировка. В случае приема чрезмерного количества капсул флуконазола могут наблюдаться такие симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях - судороги. Рекомендуется проводить промывание желудка и симптоматическое лечение. Флуконазол выводится в основном с мочой; увеличенный диурез ускоряет выведение препарата. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает содержание флуконазола в плазме на 1/2.
Побочное действие. Тошнота, метеоризм, рвота, боль в животе и диарея. Возможна головная боль, судороги, алопеция. Реакции гиперчувствительности кожи наблюдаются очень редко (высыпания, анафилаксия, ангионевротический отек). Анафилактические реакции.
У пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями могут варьироваться гематологические показатели (лейкопения, тромбоцитопения), повышение активности печеночных ферментов, нарушения функции печени и почек.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к флуконазолу, других азолов или любому из вспомогательных веществ препарата. Одновременный прием терфенадина и астемизола. Беременность, лактация.
Особенности применения. Поскольку флуконазол выводится в основном с мочой, следует быть осторожными при лечении пациентов с почечной недостаточностью. Суточная доза активного вещества должна корректироваться в зависимости от клиренса креатинина.
Следует соблюдать осторожность при назначении флуконазола больным с нарушением функции печени. Во время лечения следует регулярно проводить мониторинг уровня печеночных ферментов и наблюдать за пациентом с целью выявления возможных токсических эффектов. При повышении уровня печеночных ферментов врач должен взвесить пользу от проведения терапии и риск развития более тяжелого поражения печени.
В случае значительного повышения активности печеночных ферментов или возникновения клинических признаков ухудшения функции печени лечение флуконазолом следует прекратить.
Беременность и лактация. Препарат не рекомендовано применять беременным. Его можно применять только тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода. Так как флуконазол попадает в грудное молоко в концентрациях близких к концентрациям в плазме, кормление ребенка грудью в период лечения флуконазолом следует прекратить.
Влияние на психофизическую активность пациентов. Препарат не влияет на психомоторную активность пациентов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Взаимодействие флуконазола с терфенадином и цисапридом приводит к повышению их концентрации в плазме может привести к удлинению интервала QT и развитию тяжелых аритмий. Одновременное применение этих препаратов противопоказано. При применении в комбинации с варфарином увеличивается протромбиновое время, поэтому необходимо проводить мониторинг. Флуконазол удлиняет биологический период полувыведения пероральных гипогликемических препаратов, производных сульфонилмочевины. При лечении сахарного диабета флуконазол и гипогликемические препараты данного типа могут назначаться одновременно, но следует учитывать тот факт, что это может привести к развитию гипогликемии. При применении с гидрохлортиазидом может повыситься концентрация флуконазола в плазме. Флуконазол повышает концентрацию фенитоина в плазме, поэтому при одновременном назначении обоих активных веществ дозы препаратов следует соответствующим образом корректировать. Рифампицин усиливает метаболизм флуконазола, который применяется одновременно. Поэтому при одновременном применении обоих активных веществ следует соответствующим образом увеличить дозу флуконазола. У пациентов с пересаженной почкой флуконазол может повысить концентрации циклоспорина в плазме, поэтому нужно проводить мониторинг этих концентраций. Флуконазол повышает плазменные концентрации теофиллина, поэтому следует проводить мониторинг этих концентраций. Флуконазол может повысить плазменные концентрации индинавира и мидазолама, поэтому дозы этих препаратов должны быть адекватно снижены. Конкурентное взаимодействие флуконазола и зидовудина может привести к увеличению концентрации последнего в плазме. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления возможных побочных эффектов зидовудина.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности - 3 года.
Ключевые слова: флугал инструкция, флугал применение, флугал состав, флугал отзывы, флугал аналоги, флугал дозировка, лекарство флугал, флугал цена, флугал инструкция по применению.
