ФЛУКОНАЗОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата ФЛУКОНАЗОЛ (FLUCONAZOLЕ)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: флуконазол (fluconazole); 2-(2,4-дифторофенил)-1,3 бис(1Н-1,2,4-триазол-1-у1)-пропанол;

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы синего цвета, содержащие белый порошок;

Состав: одна капсула содержит 50 мг или 150 мг флуконазола;

вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, лактоза, крахмал, натрия лаурилсульфат, для капсул по 150 мг - целлюлоза микрокристаллическая.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковое средство для системного применения.

Код АТС J02AC01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Флуконазол имеет высокую специфическую противогрибковую активность. Оказывает фунгистатическое действие на чувствительные грибы, подавляет синтез эргостерола, важного компонента клеточной стенки микромицетов. Принцип действия – блокада ферментных систем, зависимых от цитохрома Р-450. У человека такая блокада не имеет клинического значения.

Фармакокинетика. При приеме внутрь флуконазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 1-2 ч после приема. Биологическая доступность составляет 92-97 %. Прием пищи и ахлоргидрия не изменяют резорбцию. С белками сыворотки крови связывается лишь 10-12 % флуконазола. Концентрация активного вещества находится в линейной зависимости от принятой дозы. Стабильная концентрация развивается через 4-6 дней лечения препаратом при приеме 1 раз в сутки. Введение ударной дозы (первые сутки лечения) вдвое больше обычной суточной дозы, повышает вероятность (до 90 %) достижения стабильной терапевтической концентрации в организме уже на вторые сутки лечения. Терапевтическая концентрация создается во всех тканях и жидкостях организма, в том числе в спинномозговой жидкости, плаценте, грудном молоке. В моче и коже концентрация в 10 раз выше. До 80 % препарата выводится через почки в активной форме. Биологический период полувыведения составляет 25-30 ч и увеличивается при заболеваниях почек. У детей этот показатель равен 16-18 ч, в результате ускоренного выведения почками. У новорожденных (до двухнедельного возраста) выделение замедленное; при введении дозы 6 мг/кг биологический период полувыведения составляет 88,6 ч и с возрастом постепенно сокращается до 55 час.

Показания для применения. Препарат предназначен для лечения грибковых инфекций:

- кандидоз (Candida sp.) - системные (органные), в частности эндокардит, перитонит, пневмонии, инфекции мочевых путей, кандидемия, ротоглотковий кандидоз, кандидоз пищевода, кандидозный вульвовагинит, хронические кандидозы кожи и слизистых оболочек, для предупреждения развития кандидозов при иммуносупрессивных состояниях (у больных после трансплантации костного мозга, при лечении цитостатиками или проведении лучевой терапии);

- кокцидиомикози – легочная и генерализованная формы, вызванных Coccidioides immitis;

- криптококози – менингиты и екстраменингиальни формы, вызванные Cryptococcus neoformans.

Флуконазол-Авант применяется при лечении дерматомикозов, таких как tinea corporis, tinea crutis, tinea manum, tinea pedis, tinea versicolor и онихомикозов, вызываемых Trichophyton sp., Candida sp.

Способ применения и дозы. Капсулы принимают натощак или после еды. Содержимое капсулы можно предварительно растворить в стакане воды и выпить или ввести через желудочный зонд.

Доза препарата и продолжительность лечения зависят от характера и распространенности инфекции. Лечение необходимо продолжать еще несколько дней после нормализации клинической симптоматики и лабораторных показателей. Улучшение клинического состояния развивается быстро, преждевременное прекращение лечения может вызвать рецидив заболевания. Первая ударная доза должна быть вдвое выше последующих.

Взрослым и подросткам назначают:

- при кандидозах с целью профилактики: 400 мг 1 раз в сутки длительным курсом (до нескольких месяцев).

лечение:

- диссеминированного кандидоза и кандидемии – 400 мг в первые сутки, затем по 200 мг в сутки в 1 прием не менее 4 недель. После улучшения клинического состояния лечение следует продолжать еще 2 недели;

- кандидоза пищевода – 200 мг в первые сутки в 1 прием, затем по 100 мг/сутки в 1 прием не менее 3 недель; продолжать еще 2 недели после клинического улучшения;

- ротоглоткового кандидоза – 200 мг в первые сутки в 1 прием, затем по 100 мг/сутки в 1 прием не менее 2 недель;

- кандидозного вульвовагинита – 150 мг в один прием внутрь;

- кандидоза кожи – 150 мг 1 раз в неделю, курсом 2-4 недели;

- криптококозного менингита – 400 – 800 мг/сутки в 1 прием до клинического улучшения, затем 200-400 мг/сутки в 1 прием не менее 10-12 недель до отсутствия дрощових клеток в спинномозговой жидкости;

- других криптококозив – начинают с дозы 400 мг/сутки в 1 прием, затем по 200 мг/сутки в 1 прием в день курсом 6-8 недель;

- кокцидиодомикозу – 400-800 мг/сут в 1 прием;

- дерматомикозов (tinea)- 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки курсом 2-4 недели (при tinea pedis до 6 недель);

- tinea (pytiriasis) versicolor -50 мг/сутки в 1 прием курсом 2-4 недели;

- онихомикозов - 150 мг 1 раз в неделю курсом 6-12 месяцев;

Детям:

Детям Флуконазол-Авант назначают при поверхностных кандидозах 1-2 мг/кг, по 3-6 мг/кг при системных кандидозах или криптококозах. Суточную дозу Флуконазола-Авант назначают в 1 прием. Продолжительность курса лечения, как и у взрослых, зависит от клинической и микологической эффективности препарата.

При функциональной почечной недостаточности дозу уменьшают или увеличивают интервал между дозами. Осторожность необходима при функциональных нарушениях печени, поскольку Флуконазол-Авант метаболизируется в печени. Лечение Флуконазолом-Авант может вызвать повышение уровня печеночных ферменив. В этом случае лечение следует прекратить.

Побочное действие. Обычно препарат хорошо переносится, побочные явления встречаются в 9,5-16 % случаев Возможны диспепсические явления (тошнота, рвота, понос, боль в животе, метеоризм), главной боль, головокружение. Иногда отмечаются аллергические реакции на коже (зуд, сыпь), повышение температуры тела с ознобом. В отдельных случаях изменяется картина крови (уменьшается количество тромбоцитов или лейкоцитов), появляются симптомы раздражения печени (общая слабость, ухудшение аппетита, желтуха, повышение ферментов печени) или развиваются тяжелые аллергические реакции (при повышенной чувствительности) в виде шока.

У больных СПИДОМ явления на коже бывают чаще, их ход более тяжелое.

Противопоказания. Флуконазол-Авант не назначают при повышенной чувствительности к составляющим препарата, женщинам-матерям и детям, младше трех лет. Беременным женщинам назначают только в исключительных случаях.

Передозировка. При передозировке назначают промывание желудка и симптоматическую терапию. Флуконазол-Авант выводится в основном с мочой, следовательно, форсированный диурез поможет ускорить элиминацию препарата из организма. Сеанс гемодиализа в течение 3 часов приводит к снижению уровня Флуконазола-Авант в сыворотке крови на 50 %.

Особенности применения. Флуконазол-Авант может изменять определенные показатели: АЛТ, АСТ, ЩФ и билирубин сыворотки крови, поэтому рекомендуется периодически определять эти показатели.

При повышении активности ферментов печени в крови лечение прекращают. Рекомендуется периодически определять концентрацию креатинина и мочевины в сыворотке крови, особенно у больных с нарушением функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Флуконазол-Авант усиливает действие средств для лечения сахарного диабета (пероральных гипогликемических препаратов), поэтому периодически следует проверять уровень сахара в крови (гликемию) и при необходимости уменьшать их дозу.

Флуконазол-Авант усиливает действие циклоспорина, фенитоина, теофиллина, варфарина. Действие Флуконазола-Авант усиливается гидрохлортиазидом и снижается изониазидом и рифампицином.

Условия хранения. Хранить в темном, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25ºС.

Срок хранения - 3 года.

Ключевые слова: флуконазол инструкция, флуконазол применение, флуконазол состав, флуконазол отзывы, флуконазол аналоги, флуконазол дозировка, лекарство флуконазол, флуконазол цена, флуконазол инструкция по применению.