ФЛУКОНАЗОЛ-50
Инструкция для медицинского применения препарата ФЛУКОНАЗОЛ – 50, 100, 150 (FLUCONAZOL)
Общая характеристика:
международная ma химическое название: fluconazole; 2,4-дифтор-α,α-бис(1H-1,2,4-триазол-1-метил)бензилгликоль;
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с белым корпусом и крышечкой зеленого цвета (для дозировки 50 мг); с голубым корпусом и крышечкой синего цвета (для дозировки 100 мг), с корпусом и крышечкой светло-желтого цвета (для дозировки 150 мг); капсулы содержат порошок белого цвета;
Состав: 1 капсула содержит флуконазола 50 мг, или 100 мг, или 150 мг.
вспомогательные вещества: лактоза, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, кремния двуокись коллоидный безводный, тальк очищенный.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковое средство для системного применения.
Код АТС J02AC01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Проявляет противогрибковые свойства триазольных соединений. Флуконазол селективно ингибирует фермент, катализуючий биосинтез эргостерола в мембранах клеток грибов. Препарат активен при микозах, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformas, Microsporum spp., Trichophytum spp., Blastomyces dermatitidi, Coccidioides immites, Histoplasma capsulatum.
Фармакокинетика. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается. Прием пищи на всасывание флуконазола не влияет. Биодоступность препарата превышает 90 %. Концентрация в плазме достигает максимального значения через 0,5-1,5 ч после приема препарата внутрь. Период полувыведения составляет около 30 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Выводится в основном почками; примерно 80 % введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс препарата пропорционален клиренсу креатинина.
Показания для применения. Системный кандидоз, криптококоз, кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки, пищевода; неинвазивные бронхолегочные инфекции, вагинальный кандидоз; профилактика грибковых инфекций у больных со сниженной функцией иммунной системы; микозы кожи, включая микозы стоп и паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции.
Способ применения и дозы. Внутрь, ежедневно, 1 раз в сутки. В зависимости от характера и протекания грибковой инфекции суточная доза может составлять от 50 до 400 мг. Продолжительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.
Взрослые:
- при криптококковых инфекциях в первый день обычно назначают 400 мг, затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения – обычно 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных Спид после завершения полного курса первичного лечения терапию Флуконазолом в дозе 200 мг можно продолжать длительное время;
- при кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в первые сутки, затем 200 мг в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности;
- при орофарингеальном кандидозе – по 50-100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней, при необходимости – более длительное время. При атрофическом кандидозе полости рта обычно назначают в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением вагинального кандидоза) эффективная доза обычно составляет 50-100 мг при длительности лечения 14-30 дней;
- при вагинальном кандидозе Флуконазол принимают однократно в дозе 150 мг;
- для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженной функцией иммунитета доза составляет 50 мг один раз в сутки, пока больной находится в группе риска;
- при инфекции кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При отрубевидным лишае рекомендуемая доза составляет 50 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя).
Дети:
- с массой тела более 25 кг препарат назначают только в случае крайней необходимости при поверхностных кандидозах – 50 мг в сутки, при системных кандидозах – 100 мг в сутки.
Люди пожилого возраста:
- при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат применяют в обычной дозе.
Больные с почечной недостаточностью:
- больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 21-50 мл/мин) начальную суточную дозу снижают в 2 раза, при клиренсе креатинина 11-21 мл/мин – в 4 раза. Больным, которые постоянно находятся на диализе, Флуконазол вводят после каждого сеанса диализа.
Побочное действие. Тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, кожная сыпь, анафилактические реакции, гепатотоксические эффекты, лейкопения, тромбоцитопения, судороги, главной боль.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к триазольных соединений, беременность, лактация. Данная лекарственная форма не применяется для лечения детей до 6 лет.
Передозировка. Возникают тошнота, рвота, судороги, галлюцинации и параноидальное состояние. В случае передозировки показаны промывание желудка, симптоматическая терапия; вследствие того, что Флуконазол выводится в основном с мочой, форсированный диурез может ускорять выведение препарата; гемодиализ.
Особенности применения. Препарат с осторожностью назначают больным с выраженными нарушениями функций печени, почек.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое время; флуконазола и пероральных гипогликемизирующих препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) – увеличивает период их полувыведения (следует учитывать возможность развития гипогликемии); флуконазола и фенитоина – клинически значимо повышает концентрацию фенитоина в сыворотке крови (необходим мониторинг концентрации и подбор дозы).
Многократное применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако изменение режима дозирования флуконазола, как правило, не нужна.
Флуконазол в дозе 50-200 мг не оказывает существенного влияния на эффективность комбинированных пероральных противозачаточных средств.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к уменьшению AUC на 25 % и периода полувыведения флуконазола на 20 %. В отношении больных, которые принимают данную комбинацию препаратов, врач должен определить целесообразность повышения дозы флуконазола.
Во время применения флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
учитывая возникновение выраженной аритмии, обусловленной удлинением интервала Q-Т, больным, которые получали азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, одновременный прием флуконазола в дозе 400 мг в сутки и выше с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозе ниже 400 мг в сутки в сочетании с терфенадином необходимо проводить под строгим контролем врача.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмы желудочной тахикардии.
За состоянием больных, которым назначают комбинацию флуконазола и зидовудина, следует наблюдать с целью раннего выявления побочных симптомов зидовудина, AUC которого в этом случае значительно увеличивается.
Применение флуконазола больными, которые одновременно получают цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, метаболизируються системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в сыворотке крови.
Одновременный прием циметидина или антацидов не имеет клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.
Условия хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ºС. Срок годности - 3 года.
Ключевые слова: флуконазол-50 инструкция, флуконазол-50 применение, флуконазол-50 состав, флуконазол-50 отзывы, флуконазол-50 аналоги, флуконазол-50 дозировка, лекарство флуконазол-50, флуконазол-50 цена, флуконазол-50 инструкция по применению.
