ФЛУКОНАЗОЛ-МАКСФАРМА

Инструкция для медицинского применения препарата ФЛУКОНАЗОЛ-МАКСФАРМА (FLUCONAZOLE-MAXPHARMA)

Общая характеристика:

международное название: fluconazole;

Основные физико-химические свойства:

капсулы по 50 мг твердые желатиновые, размер №3, бирюзово - белого цвета, которые содержат белый или почти белый порошок;

капсулы по 100 мг твердые желатиновые, размер №1, бирюзового цвета, содержащие белый или почти белый порошок;

капсулы по 150 мг твердые желатиновые, размер №1, бирюзового цвета, содержащие белый или почти белый порошок;

Состав: 1 капсула содержит: флуконазола 50 мг или 100 мг, или 150 мг ;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения.

Код АТС J02AC01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Флуконазол - триазольний противогрибковое лекарственное средство, которое является ингибитором цитохром Р450 зависимых ферментов чувствительных к нему грибов, что приводит к нарушению синтеза эргостерола в клеточных мембранах грибов. Флуконазол проявляет активность против Blastomyces dermatidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum ssp. и Trichophyton spp.

Развилась чувствительность у некоторых видов Candida spp после длительного профилактического применения флуконазола и перекрестная чувствительность с другими азолами.

Фармакокинетика.Флуконазол хорошо всасывается после приема внутрь, биодоступность составляет 90% и более. Прием пищи на всасывание флуконазола не влияет. После дозы 400 мг у здоровых добровольцев средняя максимальная концентрация достигает 6,72 мг/мл. Максимальные концентрации достигаются в течение 1-2 часов после применения. Концентрации в плазме пропорциональны дозе в пределах 50-400 мг. Многократное применение приводит к увеличению концентрации в плазме; стабильные уровни концентрации достигаются за 6-10 дней, но могут быть достигнуты и на 2 день, если применить максимальную дозу.

Флуконазол широко проникает в жидкости тела. Концентрации в грудном молоке, суставной жидкости, мокроте, вагинальной жидкости и перитонеальной жидкости равны концентрации в плазме. Концентрации в цереброспинальной жидкости достигают 50-90% от концентрации в плазме, даже за отсутствием менингитового воспаление. Связывание с белками равняется примерно только 12%.

80% и более выделяется в неизмененном виде с мочой; примерно 11% выделяется в виде метаболитов. Скорость полувыведения флуконазола составляет около 30 часов и увеличивается у пациентов с нарушением функции почек. Флуконазол выводится с помощью диализа.

Показания для применения. Капсулы по 50 мг и 100 мг – криптококкоз, системный кандидоз, кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта, глотки и пищевода; профилактика грибковых инфекций среди больных со сниженной функцией иммунной системы, а также больных, которые получают цитостатическую или лучевую терапию.

Капсулы по 150 мг - вагинальный кандидоз, кандидозный баланит; микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, разноцветный лишай, онихомикоз.

Способ применения и дозы.

Взрослые:

При криптококковых инфекциях в первый день обычно назначают 400 мг, затем продолжают лечение 200-400 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения составляет 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДОМ после прохождения полного курса первичной терапии флуконазол может применяться в дозе 100-200 мг в день в течение длительного времени.

При кандидозе доза составляет 400 мг в первый день, затем по 200 мг в сутки, при необходимости доза может быть повышена до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе обычная доза составляет 50-100 мг 1 раз в день в течение 7 - 14 дней. У больных с выраженным снижением иммунитета, лечение можно продолжать более длительное время.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, обычно назначают 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением вагинального кандидоза) эффективная доза составляет 50-100 мг при длительности лечения 14-30 дней.

При вагинальном кандидозе и баланити принимают однократно 150 мг.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя.

При инфекциях кожи, включая микоз стоп, паховой области, разноцветном лишае и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг один раз в день. Продолжительность терапии обычно составляет 2-4 недели, при микозе стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

Дети в возрасте от 6 до 16 лет:

Препарат назначают в случае наличия прямых показаний.

Как и у взрослых, длительность лечения зависит от клинической и микологической реакции.

Кандидоз слизистых оболочек: рекомендуемая доза 3 мг/кг массы тела в сутки. Увеличенная доза 6 мг/кг массы тела может быть применена в первый день лечения для более быстрого достижения постоянных уровней.

Системный кандидоз и криптококови инфекции: рекомендуемая доза флуконазола составляет 6-12 мг/кг массы тела в сутки, в зависимости от тяжести болезни.

Для предотвращения грибковым инфекциям у пациентов с риском иммунодефицита через нейтропении после цитотоксической химиотерапии или радиотерапии доза должна быть 3-12 мг/кг в сутки, в зависимости от степени и продолжительности нейтропении.

Пожилые пациенты

В случаях, когда нет показаний о нарушении функций почек, рекомендуется применять обычные дозы. Для пациентов с нарушением функций почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин) требуется корректировка доз. При повторном приеме препарата следует назначить ударную дозу от 50 до 400 мг. После введения ударной дозы суточную дозу определяют по данным таблицы:

Клиренс креатинина, мл/ мин

Процент рекомендуемой дозы

50

100%

11-50

50%

Больные, которые регулярно находятся на диализе

Одна доза после каждого диализа

Побочное действие. Побочные действия наблюдаются редко, наиболее распространенные побочные эффекты, связанные с приемом флуконазола: тошнота, головная боль и боль в области живота, диарея, метеоризм, кожная сыпь, анафилактические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату или триазольных соединений, период беременности и кормления грудью, детский возраст до 6 лет.

Передозировка.

Симптомы: галлюцинации и параноидальный поведение.

Лечение. В случае передозировки может применяться симптоматическое лечение (с поддерживающими мероприятиями и промыванием желудка, если требуется).

Флуконазол в большой количестве выводится с мочой; вынужденный диурез возможно увеличит скорость вывода. Трехчасовой гемодиализ снижает уровень препарата в плазме крови примерно на 50%.

Особенности применения. При лечении флуконазолом редко развиваются эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Больные СПИДОМ более склонны к развитию тяжелых кожных реакций. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которая, возможно, обусловлено применением флуконазола, препарат следует отменить. С появлением сыпи у больных с инвазионными/системными грибковыми инфекциями за их состоянием необходимо обязательно наблюдать.

Применение флуконазола не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение варфарина и флуконазола приводит к увеличению протромбинового времени; флуконазола и пероральных гипогликемизирующих препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида)-к увеличению периода их полувыведения (следует учитывать возможность развития гипогликемии); флуконазола и фенитоина до клинически значимого увеличения концентрации фенитоина. Многократное применение гидрохлортиазиду увеличивает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако изменения режима дозирования, как правило, не нужно.

Совместное применение флуконазола и рифампицина вызывает на 25% увеличение концентрация/время (AUC) и на 20% уменьшение периода полувыведения флуконазола. При совместном приеме этих двух препаратов следует рассмотреть возможность увеличения дозы флуконазола.

Рекомендуется контроль за концентрацией циклоспорина в плазме при совместном приеме с флуконазолом.

Учитывая риск возникновения выраженной аритмии (вследствие удлинения интервала Q-T) у больных, которые получали азольные противогрибковые средства одновременно с терфенадином, прием флуконазола в дозе 400мг/сутки и выше вместе с терфенадином противопоказан. Применение флуконазола в дозе ниже 400мг/сут одновременно с терфенадином необходимо проводить под строгим наблюдением врача.

Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан, поскольку возможны нежелательные реакции со стороны сердца.

При одновременном применении возникает повышение уровней зидовудина, вероятно, вызвано снижением превращения зидовудина в его основные метаболиты. Следует вести наблюдение за пациентами, которые принимают эту комбинацию для исключения побочных реакций, которые связаны с зидовудином.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности-3 года.

Ключевые слова: флуконазол-максфарма инструкция, флуконазол-максфарма применение, флуконазол-максфарма состав, флуконазол-максфарма отзывы, флуконазол-максфарма аналоги, флуконазол-максфарма дозировка, лекарство флуконазол-максфарма, флуконазол-максфарма цена, флуконазол-максфарма инструкция по применению.

Дата публикации: 30.03.17