ФЛУТАМИД-ДАРНИЦА

Флутамид-Дарница – это антиандрогенный препарат, который используется для лечения метастазирующего рака предстательной железы. Он блокирует действие мужских половых гормонов, что приводит к замедлению роста опухоли. Флутамид-Дарница применяется в комбинации с агонистами лютеинизирующего гормона (ЛГ)-рилизинг гормона или хирургической кастрацией. Препарат принимается внутрь и обычно хорошо переносится. Важно соблюдать рекомендации врача по дозировке и продолжительности лечения.

На этой странице

Общая характеристика

международное и химическое названия: Flutamidе, 2-метил-N-[4-нитро-3-(трифторметил)фенил] пропанамид;

Основные физико-химические свойства: таблетки светло-желтого цвета с риской и фаской, со слабым ароматическим запахом;

Состав

1 таблетка содержит флутамиду 250 мг в пересчете на 100 % сухое вещество;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, кроскармелоза натрия, аэросил, стеариновая кислота, магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антиандрогенный средство.

Код АТС

L02B B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Действующим веществом препарата является флутамид – вещество нестероидной структуры, которая имеет антиандрогенни и цитостатические свойства. Механизм действия флутамиду связан со способностью блокировать связывание андрогенов со специфическими рецепторами, которые расположены в андрогенчутливих органах, включая предстательную железу, а также с рецепторами андрогенов в гипоталамусе и гипофизе. Благодаря этому биологические эффекты андрогенов не проявляются и прерывается обратная негативная связь между сим'яниками и гипоталамо-гипофизарною системой. Препарат усиливает секрецию гонадотропных гормонов, что приводит к увеличению их содержания в крови и моче, а также тестостерона в плазме крови, ослабляет биологическое действие андрогенов на опухолевые клетки предстательной железы. Под действием препарата уменьшаются размеры и плотность опухоли предстательной железы, а также ее метастазов, исчезает или уменьшается болевой синдром. Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приеме внутрь. В крови флутамид и его метаболит 2-гидроксифлутамид связываются с белком плазмы крови на 94-96 % и 92-94 % соответственно. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч после приема. Препарат быстро метаболизируется до фармакологически активного гидроксилированного метаболита – 2-гидроксифлутамиду, период полувыведения (Т1/2) составляет 5-6 ч, у лиц пожилого возраста Т1/2 – 9 час. В плазме крови образуются равновесная концентрация флутамиду и 2 - гидроксифлутамиду, что составляет 24-76 и 1556-2284 нг/мл соответственно.

Показания для применения

Лечение метастазуючого рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестотерону: в начале лечения в комбинации с агонистами лютеинизирующего гормона (ЛГ)-рилизинг гормона; в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ЛГ-рилизинг гормонов; у больных с хирургической кастрацией; при неприемлемости или неэффективности других видов гормонотерапии.

Способ применения и дозы

Применяют в условиях стационара. Назначают внутренне. Для лечения рака предстательной железы применяют по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки, самостоятельно или в комбинации с орхиектомиею, аналогами ЛГ-рилизинг гормона или низкими дозами эстрогенов. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Для дифференциальной диагностики гипогонадизма у мужчин флутамид назначают по 10 мг/кг массы тела (за 3 приема) в течение 3-х суток. До и после третьего дня применения исследуют суточную экскрецию гонадотропинов. Можно проводить пробу в течение 5 дней, с исследованием суточной экскреции гонадотропинов на фоне 5-го дня приема флутамиду. При оценке результатов необходимо ориентироваться на следующие показатели: у здоровых лиц при нормальной базальной экскреции гонадотропинов после приема препарата их выделение увеличивается более, чем в 1,5 раза; при первичном гипогонадизме базальная экскреция гонадотропинов существенно повышена, реже – нормальная, применение флутамиду приводит к ее повышение более, чем в 1,5 – 2 раза; при вторичном гипогонадизме базальная экскреция гонадотропинов снижена, реже – нормальная; после применения флутамиду не наблюдается ее существенных изменений.

Побочное действие

При монотерапии. Довольно часто встречается побочное действие: гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождается галактореей. Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы возникают немного реже. Они могут проявляться повышением артериального давления (1 %), стенокардией, развитием тромбофлебита, легочной эмболией, инфарктом миокарда. Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны диарея (12 %), тошнота и рвота (12 %), повышение аппетита, транзиторное нарушение функции печени, гепатит, отсутствие аппетита (4 %), изжога, запор, боли, подобные болям при язве желудка. Со стороны мочеполовой системы изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой, снижение либидо (36 %). Со стороны нервной системы – опоясывающий лишай, головную боль, головокружение, слабость, затуманенное зрение, беспокойство, депрессия, бессонница, утомляемость. Со стороны крови – анемия (6 %), лейкопения (3 %), тромбоцитопения (1 %). Аллергические реакции: зуд, крапивница, появление на коже различных видов высыпаний, чаще папулезного характера с эритемой или без нее. Кожные аллергические реакции встречаются у 3% больных. В редких случаях возможны подкожные кровоизлияния, зуд, волчаночноподобный синдром, жажда, боль в грудной клетке, лимфангиектатичний отек. При длительном лечении отмечается угнетение сперматогенеза. При лечении в комбинации с агонистами ЛГ-рилизинг гормона. Зачастую возможны ощущение приливов жара (61 %), снижение либидо (36 %), импотенция (33 %), диарея, тошнота, рвота, гинекомастия (9 %). Частота возникновения этих побочных явлений, за исключением диареи, такая же, как и при монотерапии агонистами ЛГ-рилизинг гормона. Изредка могут наблюдаться такие побочные эффекты: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, желудочно-кишечные расстройства неясной этиологии, отсутствие аппетита, отеки, симптомы нейромышечных расстройств, симптомы нарушений функции мочеполовой системы, артериальная гипертензия и побочные явления со стороны ЦНС (сонливость, депрессия, спутанность сознания, беспокойство, невроз). Высыпания на коже отмечаются у 3 % пациентов. Отмечаются случаи развития фотосенсибилизации. Очень редко возникает нарушение дыхания. Описаны единичные случаи развития механической желтухи, печеночной энцефалопатии и некроза клеток печени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания щитовидной железы.

Передозировка

Максимальная суточная доза перенос еще не определена. Описан случай выживания пациента, который единожды принял 5000 мг флутамиду. На основании клинических данных считают, что прием препарата в дозе до 1500 мг в сутки не вызывает серьезных токсических эффектов. При необходимости проведения мероприятий неотложной помощи пациентам с передозировкой флутамиду необходимо учитывать, что из-за высокого связывания с белками плазмы крови экстракорпоральный гемодиализ мало эффективен. Показано промывание желудка или искусственно вызванное рвоту (если больной в свидомисти). Мероприятия по поддержанию жизненно важных функций.

Особенности применения

С осторожностью применять больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями и больным, склонным к тромбозам. У больных с функциональной недостаточностью почек при назначении флутамиду необходимо контролировать функциональное состояние почек. У некоторых пациентов с метастатическим раком предстательной железы антиандрогены могут способствовать росту рака предстательной железы, а не подавлять его. После прекращения приема антиандрогенив у таких пациентов может наблюдаться снижение уровня простатспецифического антигена и улучшения клинической картины заболевания. Поэтому в случае повышения в крови титра простатспецифического антигена, следует немедленно прекратить терапию флутамидом, в течение 6-8 недель отслеживать реакцию отмены, а потом переходить на другие виды лечения. В первые три месяца от начала лечения флутамидом отмечается наибольшая частота побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, а также сердечно-сосудистой системы. В связи с этим в первые 3 месяца лечения необходимо контролировать функцию печени и почек, а также проводить мониторинг показателей сердечно-сосудистой системы. При первых признаках нарушения функции печени или сердечно-сосудистой системы препарат отменяют. Необходимо контролировать количество спермы. Пациенты с наследственными формами непереносимости лактозы должны помнить, что препарат содержит лактозу.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Вопрос: Как часто нужно принимать Флутамид-Дарница?

Ответ: Флутамид-Дарница принимают 3 раза в сутки, каждые 8 часов.

Вопрос: Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме Флутамид-Дарница?

Ответ: Возможны гинекомастия, тошнота, рвота, диарея, снижение либидо и другие побочные эффекты.

Вопрос: Какие существуют противопоказания к приему Флутамид-Дарница?

Ответ: Флутамид-Дарница противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, печеночной и/или почечной недостаточности, заболеваниях щитовидной железы.

Вопрос: Нужно ли контролировать функцию печени во время лечения Флутамид-Дарница?

Ответ: Да, в первые 3 месяца лечения необходимо контролировать функцию печени и почек.

Вопрос: Как Флутамид-Дарница взаимодействует с другими лекарственными средствами?

Ответ: Взаимодействие с другими лекарственными средствами не описано, но перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Ключевые слова

флутамид дарница инструкция, флутамид дарница применение, флутамид дарница состав, флутамид дарница отзывы, флутамид дарница аналоги, флутамид дарница дозировка, лекарство флутамид дарница, флутамид дарница цена, флутамид дарница инструкция по применению.

Отказ от ответственности: Информация, представленная в данной статье, предназначена только для информационных целей и не заменяет консультацию врача. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом.

Дата публикации: 7.04.25