ФЛУТАН
Инструкция для медицинского применения препарата ФЛУТАН (FLUTAN)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: flutamidum; 2-метил-N-[4-нитро-3-(трифторметил)фенил]пропанамид);
Основные физико-химические свойства: светло-желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки с риской;
Состав: каждая таблетка содержит: флутамиду – 250 мг;
вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, повидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат и магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антиандрогенни средства.
Код АТС L02B B01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антиандрогенный препарат нестероидной структуры, который не имеет собственной андрогенной активности. Флутан и его метаболиты также не имеют агонистичних или антагонистических свойств в отношении рецепторов глюкокортикостероидов (ГКС), минералокортикоидов и екстрогенив. Главный метаболит, 2-гидроксифлутамид, имеет в 25 раз большее сродство с рецепторами андрогенов, чем флутамид, что позволяет рассматривать его как активную форму ФЛУТАНУ. Вступая в конкурентности с андрогенами, ФЛУТАН и его метаболиты ингибируют связывание дигидротестостерона с ядерными рецепторами андрогенов. Блокада рецепторов может также происходить на уровне клеточной мембраны и в цитоплазме клетки.
ФЛУТАН блокирует андрогенови рецепторы клеток в предстательной железе, гипоталамусе и гипофизе и ингибирует биологические эффекты эндогенных андрогенов. Однако, ФЛУТАН не действует пригничуювально на андрогенопосредковану секрецию гонадотропин-РГ гипоталамусом или на чувствительность гипофиза к нему. Это приводит к повышению содержания гонадотропных гормонов (лютеинизирующий гормон /ЛГ/ или фолликулостимулирующий гормон /ФСГ/), следствием чего является стимуляция гиперпродукування тестостерона.
Фармакокинетика. После приема внутрь флутамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация его в плазме крови достигается через 2 часа после приема. Препарат быстро метаболизируется до биологически активного а-гидроксилированного метаболита – 2-гидроксифлутамиду, период полувыведения которого составляет 5 – 6 часов. В целом известно не менее 10 метаболитов флутамиду. Флутамид и 2-гидроксифлутамид связываются с белками плазмы крови на 94 – 96% и 92 -94%, при одинаковой концентрации в плазме, которая составляет 24 – 76 нг/мл и 1556 – 2284 нг/мл, соответственно. Флутамид выводится преимущественно с мочой.
Показания для применения. ФЛУТАН применяется: для лечения первичного рака предстательной железы и рака предстательной железы с метастазами вместе с хирургической или химической кастрацией; в комбинации с агонистами гонадотропин-РГ или как адъювантная терапия у пациентов, которые получали препараты гонадотропин-РГ; также для лечения больных, которые не реагируют на другие виды гормонального вмешательства или не переносят его; при других состояниях, когда необходимо снижение эффектов мужских половых гормонов.
Способ применения и дозы. ФЛУТАН применяют внутрь по 250 мг 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом.
Побочное действие. Гинекомастия, галакторея, задержка жидкости в организме, тошнота, рвота и другие диспептические явления, желтуха, редко – тромбоэмболия, анорексия, кожная сыпь, неврологическая симптоматика.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Передозировка. Прием ФЛУТАНУ в суточной дозе 1500 мг, по клиническим данным, не вызывает серьезных побочных эффектов. Однако, максимально переносимая суточная доза еще не обнаружена. Описан случай выживания пациента (без тяжких последствий), который принял единовременно более 5000 мг препарата. Учитывая высокую степень связывания флутамиду с белками плазмы крови, следует ожидать незначительного эффекта от проведения диализа у больных с признаками передозировки препарата. Как и при лечении передозировки другими препаратами, следует учитывать возможность одновременного приема нескольких препаратов. При отсутствии рвоты, следует вызвать его искусственно (если больной в сознании). Показано проведение общих мероприятий по контролю и поддержанию жизненно-важных функций.
Особенности применения. Во время лечения ФЛУТАНОМ следует контролировать функциональное состояние печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном назначении ФЛУТАНУ и варфарина необходим контроль протромбинового времени.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре ниже 25 ºС.
Срок годности препарата – 5 лет.
Ключевые слова: флутан инструкция, флутан применение, флутан состав, флутан отзывы, флутан аналоги, флутан дозировка, лекарство флутан, флутан цена, флутан инструкция по применению.
