ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО
Инструкция для медицинского применения препарата ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО (FLUANXOL DEPOT)
Общая характеристика:
международное название: flupentixol;
Основные физико-химические свойства: прозрачный от бесцветного до немного желтоватого цвета, маслянистый раствор, практически свободный от механических включений;
Состав: 1 мл раствора для инъекций содержит 20 или 100 мг циз(Z)-флюпентиксолу деканоату. вспомогательные вещества: триглицериды середнеланцюгови, аргон RM1137.
Форма выпуска. Раствор для инъекций (масляный).
Фармакотерапевтическая группа. Психолептични средства.
Код АТС N05A F05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Флюанксол Депо является производным тиоксантену с выраженным антипсихотическим, активуючою и анксиолитичною действием. Антипсихотический эффект нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что может вызвать цепную реакцию, к которой привлекаются и другие нейротрансмитерни системы. Флюанксол Депо эффективен при лечении хронических психозов. Он ослабляет такие симптомы психоза, как галлюцинации, параноидальное бред и нарушениями мышления. Антипсихотическое действие усиливается с увеличением дозировки. В дозах от малых до умеренных Флюанксол Депо не оказывает седативнимй эффект. При более высоких доз можно ожидать нехарактерной седативного действия. Флюанксол Депо имеет розгальмовуючу и пидвищуючу настроение действие, которая делает апатичных, депрессивных пациентов со слабой мотивацией более активными и такими, которые лучше взаимодействуют и более активно ищут социальные контакты.
Терапевтическое действие Флюанксола Депо является значительно более пролонгированным по сравнению с действием Флюанксола. Флюанксол Депо позволяет проводить непрерывное антипсихотичне лечения, особенно тех пациентов, которые неаккуратно принимают назначенные им лекарственные средства. Таким образом, Флюанксол Депо предупреждает частые рецидивы, вызванные отказом от приема пероральных лекарственных средств.
Фармакокинетика. Инъекции Флюанксола Депо могут проводиться с интервалами от 2 до 4 недель. Циз(Z)-флюпентиксол деканоат в организме подвергается ферментативного расщепления на активный компонент циз(Z)-флюпентиксол и деканову кислоту. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 3 - 7 суток после инъекции. Он в незначительных количествах проходит плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют фармакологической активности и выводятся, главным образом с калом и частично - с мочой. Кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с периодом полувыведения около 3 недель, что отражает скорость высвобождения из депо.
Фармакокинетически доза Флюанксола Депо 40 мг в 2 недели эквивалентна ежедневной пероральной дозе 10 мг Флюанксола.
Показания для применения. Шизофрения и другие психотические расстройства, сопровождающиеся такими симптомами, как галлюцинации, параноидальное бред и нарушениями мышления, осложненные апатией, анергией и аутизмом.
Способ применения и дозы. Дозы препарата, интервал между инъекциями и продолжительность курса лечения определяются врачом индивидуально к каждому пациенту. Флюанксол Депо назначается в виде внутримышечной инъекции. Инъекции в масле Viscoleo хорошо переносятся в месте введения, незначительно повреждая мышечную ткань.
Флюанксол Депо 20 мг/мл. При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 20 - 40 мг (1 - 2 мл) каждые 2 - 4 недели. Некоторым пациентам показаны более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Если необходимый объем раствора (20 мг/мл) превышает 2 - 3 мл, то желательно использовать раствор большей концентрации (Флюанксол Депо 100 мг/мл).
Флюанксол Депо 100 мг/мл. 50 - 200 мг (0,5 - 1,5 мл) каждые 2 - 4 недели.
Во время обострения или острого рецидива заболевания может быть нужно раз в 2 недели или даже на неделю одна инъекция не менее 400 мг. При достижении эффекта проводится постепенное снижение до соответствующей дозы (20 - 200 мг) каждые 2 - 4 недели.
При переходе с лечения пероральным Флюанксолом на поддерживающее лечение Флюанксолом Депо следует руководствоваться нажченаведеною схеме:
пероральная суточная доза Флюанксола (мг) x 4 = Флюанксола Депо (мг) внутри мышечно каждые 2 недели.
Пациентам следует продолжать принимать перорально Флюанксол во время первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе. Последующие дозы и интервалы между инъекциями должны устанавливаться в соответствии с реакции пациента.
Пациенты пожилого возраста. Необходимо назначение низких доз.
Снижение функции почек. Пациентам с пониженной функцие почек флупентиксол назначается в обычных дозах.
Снижение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени необходимо с осторожностью определять терапевтическую дозу, а также по возможности проводить определение уровня препарата в сыворотке крови.
Побочное действие.
Со стороны нервной системы: возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения. В большинстве случаев они корректируются снижением дозировок и/или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое применение противопаркинсонических препаратов не рекомендуется. Изредка при длительной терапии у пациентов может развиться поздняя дискинезия. Противопаркинсонические препараты не снимают этих симптомов. Рекомендуется уменьшение дозировки или, если возможно, прекращение терапии.
Со стороны психической деятельности: транзиторная бессонница, особенно, когда пациента перевели из седативных нейролептиков.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения наблюдаются очень редко, артериальная гипотензия.
Со стороны печени: могут быть незначительные транзиторные изменения печеночных проб.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Циркуляторный коллапс, депрессия центральной нервной системы любого происхождения (например алкоголь, барбитуратна или опиоидная интоксикация), коматозное состояние, дискразия (патологические изменения) крови, феохромоцитома. Препарат не рекомендуется для пациентов, которые являются возбужденными, поскольку его активирующее действие может привести к усилению этих особенностей.
Передозировка.
Симптомы: сонливость, гипо - или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, гипотензия, шок, кома.
Лечение - симптоматическое и поддерживающее. Следует принять меры по поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, поскольку это может привести к дальнейшему снижению артериального давления. Судороги можно лечить с помощью диазепама, а экстрапирамидные симптомы - бипериденом.
Особенности применения. Флюанксол Депо следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью, судорожным синдромом, гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями. Если ранее пациент лечился транквилизаторами, которые имеют седативное действие, их применение следует прекращать постепенно. Необходимо осуществлять тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов при длительной терапии, особенно при больших дозах, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозы.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при применении нейролептиков. Главными характеристиками ЗНС является гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения применения нейролептиков важно использование общих поддерживающих мероприятий и симптоматическое лечение.
Применение в период беременности и лактации.
Флюанксол Депо должен назначаться в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода. Флюанксол Депо обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при употреблении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет приблизительно 1% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное вскармливание может продолжаться в период лечения Флюанксолом Депо, если это является клинически важным, но рекомендуется вести наблюдение за младенцем, особенно в первые четыре недели после рождения.
Дети. Не рекомендуется применение препарата из-за отсутствия клинических данных.
Несмотря на то, что Флюанксол Депо не вызывает седативного эффекта, возможно его влияние на способность управлять автомобилем или механизмами. Поэтому на начальной стадии следует проявлять осторожность, пока не будет установлена реакция человека на лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Флюанксол Депо может усиливать реакцию на алкоголь и действие барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы. Флюанксол Депо не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, поскольку нейролептики могут блокировать их гипотензивный эффект. Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга. Флюанксол Депо может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств, а одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности - 4 года.
Ключевые слова: флюанксол депо инструкция, флюанксол депо применение, флюанксол депо состав, флюанксол депо отзывы, флюанксол депо аналоги, флюанксол депо дозировка, лекарство флюанксол депо, флюанксол депо цена, флюанксол депо инструкция по применению.
