ФОСАЛЕН
Инструкция для медицинского применения препарата ФОСАЛЕН (PHOSALEN)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: alendronic acid;
(4-амино-1-гидроксибутилиден)дифосфорнои кислоты натриевая соль тригидрат;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской;
Состав: 1 таблетка содержит алендронату натрия в пересчете на алендронову кислоту 0,01 г;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, таблеттоза-80, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты для лечения заболевания костей.
Код АТС М05В А04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Алендронат натрия является аминобифосфонатом, который действует как сильный специфический ингибитор резорбции костной ткани остеокластами. Алендронат натрия локализуется преимущественно в очагах резорбции костной ткани, особенно под остеокластами и тормозит остеокластичну костную резорбцию, не влияя непосредственно на процесс формирования кости. Поскольку процесс образования костей и костная резорбция связаны между собой, активность процесса образования также замедляется, однако в меньшей степени, чем резорбция, что приводит к постепенному приросту костной массы. Во время применения алендронату натрия происходит образование нормальной костной ткани с включением его в матрикс кости, где он остается фармакологически неактивным.
Фармакокинетика. Биодоступность алендронату натрия при пероральном применении натощак после ночного сна за два часа до стандартного завтрака в дозе 10 мг составляет у женщин 0,64%, у мужчин – 0,60%.
Биодоступность снижается одинаково (примерно на 40%) при применении Фосалену за один или полтора часа до стандартного завтрака.
Концентрация алендронату натрия в плазме крови после перорального приема терапевтической дозы незначительна (менее 5 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%. Нет доказательств того, что алендронат натрия подвергается метаболизму.
Период полураспада алендронату натрия в костной ткани человека превышает 10 лет, что отражает высвобождение препарата из костей скелета.
Показания для применения. Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения переломов, в том числе переломов бедра и позвоночника (компрессионных переломов); лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов.
Способ применения и дозы. Рекомендуемая доза 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Фосален следует принимать утром, натощак, не менее чем за 30 минут до первого приема пищи (стоя или сидя), запивая полным стаканом кипяченой воды (200-250 мл), охлажденной до комнатной температуры.
Для того, чтобы таблетка быстро попала к желудка, и для уменьшения минимального риска раздражения пищевода или других нежелательных реакций:
- препарат следует принимать только утром, сразу после того, как пациент проснется и встанет, запивать полным стаканом кипяченой воды;
- таблетку нельзя разжевывать или рассасывать во рту;
- после приема препарата нельзя ложиться минимум 30 минут;
- не рекомендуется применять Фосален перед сном или лежа.
При случайном пропуске приема препарата в дозировке один раз в неделю нужно принять одну таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать две таблетки в один день, но в последующем надо продолжать принимать по одной таблетке в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.
Печеночная недостаточность, умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 35-60 мл/мин) и летний возраст не требуют изменений в дозировке. У больных со значительной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <35 мл/мин) применять препарат не рекомендуется.
Побочное действие. Фосален может вызвать раздражение слизистой оболочки верхних отделов пищеварительного тракта, воспаления, язвы и эрозии пищевода, дисфагию, вздутие живота, метеоризм, миалгию, головная боль, умеренное транзиторное снижение содержания кальция и фосфонатов в сыворотке крови; в единичных случаях могут появляться сыпь и эритема на коже; иногда – увеит.
Противопоказания. Повышенная чувствительность и сенсибилизация к алендронату натрия или вспомогательных веществ, которые входят в состав препарата; заболевания пищевода, затрудняющие эвакуацию из него (стриктуры, язва, ахалазия); неспособность пациента находиться в вертикальном положении как минимум 30 минут после приема препарата; гипокальциемия; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина < 35 мл/мин); беременность и период кормления грудью.
Передозировка. Передозировка может вызывать гипокальциемию, гипофосфатемию и повреждения верхних отделов пищеварительного тракта, такие как эзофагит, гастрит или язва желудка, сопровождающихся жгучей болью, тошнотой, рвотой, ощущением переполнения в подложечной области. В таких случаях следует назначить молоко или нейтрализатор, содержащий кальциевые соединения, чтобы связать алендронат натрия.
Несмотря на риск раздражения пищевода не следует вызывать рвоту; больной должен сохранять вертикальное положение.
Особенности применения. При применении Фосалену необходимо особенно внимательно следить за любыми признаками или симптомами, указывающими на возможность реакции со стороны пищевода. Необходимо прекратить прием Фосалену и обратиться к врачу в случае развития дисфагии, боли при глотании, боли за грудиной, возникновении и усилении изжоги. Риск развития серьезного побочного действия со стороны пищевода выше у пациентов, которые не придерживаются рекомендованных правил приема препарата.
В связи с возможным раздражающим действием Фосалену на слизистую оболочку верхних отделов пищеварительного тракта необходимо осторожно назначать препарат пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в фазе обострения, такими, как дисфагия, заболевания пищевода, гастриты, дуодениты или язвенная болезнь.
До начала курса лечения необходимо провести коррекцию нарушений обмена кальция и компенсировать недостаток витамина D3, в дальнейшем поддерживать уровень кальция и витамина D3 в пределах нормы.
Лечение препаратом следует сочетать с диетой, обогащенной кальцием.
Интервал между приемом Фосалену и другими лекарственными препаратами должен составлять не меньше чем 30 минут.
В клинических исследованиях не наблюдалось связана с возрастом разница в эффективности и безопасности приема препарата.
Не рекомендуется назначать Фосален детям, поскольку безопасность применения препарата не доказана.
Не рекомендуется применять Фосален в период беременности и лактации в связи с отсутствием достаточных клинических данных.
Для оценки эффективности применения препарата Фосален в течение курса лечения остеопороза рекомендуется каждые 1-2 года проводить измерение плотности костей (клиницисты рекомендуют измерять минеральную плотность подвздошной кости, бедра и позвоночника; показатели результатов измерения должны во время лечения расти) и каждые 6-12 месяцев измерять концентрацию кальция в сыворотке крови (это значение также должно расти в процессе лечения).
Еда и напитки (особенно те, что содержат кофеин), кроме чистой воды, снижают всасывание и эффективность Фосалену.
Данные относительно влияния препарата на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механическими устройствами отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Применение препаратов кальция, лечение антацидами может нарушить всасывание Фосалену, в связи с чем указанные лекарственные средства необходимо применять не ранее чем через 30 минут после приема Фосалену.
Ацетилсалициловая кислота и другие салицилаты повышают риск повреждения Фосаленом верхних отделов пищеварительного тракта, особенно язвы желудка.
Считается, что внутривенное введение ранитидина повышает абсорбцию примененного перорально Фосалену.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия между Фосаленом и эстрогенами (натуральными и кон'югованими эстрогенами, хлортрианизену, стильбестролом, тиболоном).
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.
Ключевые слова: фосален инструкция, фосален применение, фосален состав, фосален отзывы, фосален аналоги, фосален дозировка, лекарство фосален, фосален цена, фосален инструкция по применению.
