ГЕЕРДИН

Инструкция для медицинского применения препарата ГЕЕРДИН (GEERDIN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: рабепразол; - 2-[[[4-(3-метоксипропокси)-3-метил-2-пиридий]-метил]-сульфинил]-1Н-бензимидазола натриевая соль;

Основные физико-химические свойства: светло-коричневые (желтоватые), круглые, двояковыпуклые, покрытые кишечно-растворимой оболочкой таблетки;

Состав: 1 таблетка покрытая кишечно-растворимой оболочкой, содержит рабепразола натрия 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия метилпарабен, натрия метилпарабен, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят, крахмал сухой, ацетилфталилцелюлоза, краситель: железа оксид желтый, тальк очищенный, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000.

Форма выпуска. Таблетки покрытые кишечно-растворимой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы протонной помпы.

Код АТС A02BC04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонной помпы). Угнетение активности фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя.

Активное вещество препарата-рабепразол – быстро скапливается в кислой среде париетальных клеток желудка, где превращается в активную форму благодаря присоединению к ней сульфонамидной группы. Взаимодействует с цистеинами протонной помпы.

После приема внутрь действие рабепразола развивается на протяжении 1 ч и достигает максимума через 2 - 4 час. Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции желудочной кислоты наступает через 23 часа после приема первой дозы. Длительность действия составляет 48 часов. Стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала регулярного приема. После отмены препарата секреторная активность восстанавливается через 2 - 3 дня.

Прием препарата в дозе 20 мг в сутки в течение 2 недель не влияет на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратгормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренина, альдостерона.

Фармакокинетика. Благодаря особенностям лекарственной форме абсорбция рабепразола натрия происходит в кишечнике. После приема дозы 20 мг максимальное содержание в плазме крови достигается через 3,5 часа. Абсолютная биодоступность после приема дозы 20 мг составляет около 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме. Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Метаболизируется в печени. Рабепразол натрия биотрансформируется с образованием основных метаболитов тиоефиру и угольной кислоты. Другие метаболиты - сульфон, диметилтиоефир и конъюгат меркаптуровои кислоты – присутствуют в низких концентрациях.

Примерно 90% дозы выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровои кислоты и карбоновой кислоты. Небольшая часть метаболитов выводится с калом.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедляется. Кумуляции рабепразола не отмечалось.

прием пищи и время приема препарата в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Показания для применения.

пептическая язва двенадцатиперстной кишки;

хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения;

эрадикация Helиcobacter pylorи (в комбинации с антибактериальными средствами);

синдром Золлингера-Эллисона.

Способ применения и дозы. При пептической язве желудка назначают по 20 мг Геердину 2 раза в сутки, 2 - 6 недели.

При пептической язве двенадцатиперстной кишки назначают по 20 мг Геердину 2 раза в сутки, 2 - 4 недели.

При гастроезофагеальний рефлюксной болезне (ГЭРБ) Геердин назначают по 20 мг 2 раза в сутки, в течение 4 - 8 недель. Поддерживающая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, до 12 месяцев.

При хроническом гастрите с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения по 10 - 20 мг Геердину 1 - 2 раза в сутки, 2 - 3 недели.

При невиразковий диспепсии по 10 - 20 мг 1 - 2 раза в сутки, 2 - 3 недели.

Для эрадикации Helиcobacter pylorи (в комбинации с антибактериальными средствами - кларитромицином, орнидазолом, амоксициллином, тетрациклином, фуразолидоном, метронидазолом, препаратами висмута) по 20 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 7 - 14 дней.

При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 20 мг 3 раз в сутки, в дальнейшем подбор дозы определяется индивидуально.

При приеме 1 раз в сутки Геердин рекомендуется применять утром, до еды.

Таблетки глотать целыми, не разжевывать, не делить.

Побочное действие.

Со стороны системы пищеварения: к 5% - диарея, тошнота; 2 - 5% боль в животе, рвота, метеоризм, запор; до 1% - сухость во рту, явления диспепсии, отрыжка; в единичных случаях-анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: до 5% головная боль; 2 - 5% астения, головокружение, бессонница; 1% возбуждение, сонливость; в единичных случаях-депрессия, нарушения зрения и вкуса.

Со стороны дыхательной системы: 2 - 5% ринит, фарингит, кашель; до 1% - синусит, бронхит.

Аллергические реакции: до 1% - кожная сыпь; в единичных случаях - зуд .

Другие: 2 - 5% боль в спине, гриппоподобный синдром; до 1% - миалгия, судороги мышц голени, артралгия, лихорадка; в единичных случаях-увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

При появлении перечисленных побочных действий рекомендуется прекратить прием Геердину.

Противопоказания. Не рекомендуется назначать Геердин, если в наличии гиперчувствительность к рабепразолу, бензимидазола или составляющих Геердину.

Не рекомендуется назначать Геердин пациентам с почечной недостаточностью.

Выделяется с молоком при грудном вскармливании, поэтому не следует применять в период лактации.

Передозировка. Максимальная доза не должна превышать 60 мг дважды в сутки или 160 мг однократно. Не наблюдалось клинических симптомов, вызванных передозировкой.

Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Рабепразол натрий хорошо связывается с белками плазмы крови, поэтому плохо выводится при диализе.

Осторожно следует применять для лечения пациентов с нарушенной функцией почек и дыхательной недостаточностью.

Особенности применения. Перед началом лечения Геердином необходимо определить наличие злокачественных новообразований желудка и пищевода, поскольку прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить обнаружение опухоли.

Геердин не рекомендуется назначать детям до 6 лет, поскольку в настоящее время отсутствует опыт его применения в педиатрической практике.

Не было проведено достаточного количества исследований влияния на беременных женщин, поэтому Геердин должен применяться при беременности только в случае крайней необходимости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Рабепразол натрия не вступает в клинически значимое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются ферментными системами цитохрома Р450, 2С19 и 3А (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам). Геердин вызывает выраженное и длительное угнетение секреции соляной кислоты. Поэтому при одновременном применении Геердину с препаратами, абсорбция которых зависит от ph желудочного содержимого (кетоконазол, дигоксин, итраконазол), необходима коррекция доз последних. Назначение Геердину в комбинации с антацидами не приводит к значительных клинических изменений в концентрации рабепразола в плазме крови. При одновременном применении Геердин обычно не влияет на метаболизм циклоспорина.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при комнатной температуре (15 - 25ºС). Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: геердин инструкция, геердин применение, геердин состав, геердин отзывы, геердин аналоги, геердин дозировка, лекарство геердин, геердин цена, геердин инструкция по применению.