ГЛИКОМЕТ SR

Инструкция для медицинского применения препарата ГЛИКОМЕТ SR (GLYCOMET SR)

Общая характеристика:

международное название: Metformin

Основные физико-химические свойства: таблетки с пролонгированным действием, по 500 мг – белые, овальной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон;

таблетки с пролонгированным действием, по 1000 мг – белые, овальной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной риской с одной стороны таблетки;

Состав: 1 таблетка содержит метформина гидрохлорида, эквивалентно метформина 500 мг или 1000 мг;

вспомогательные вещества:

стеариновая кислота, рафинированный обесцвеченный шеллак, коллидон 30 (повидон), аэросил 200 (кремния диоксид коллоидный) магния стеарат, изопропиловый спирт, гидроксипропилметил целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), титана диоксид, пропиленгликоль, макрогол 6000, тальк очищенный ( Extra White), вода очищенная.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа. Пероральные гипогликемизирующие средства. Бигуаниды.

Код АТС А 10В А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Препарат содержит метформин – гипогликемизуючий средство для перорального приема из группы бигуанидив. Снижает уровень глюкозы у больных сахарным диабетом. Механизм действия обусловлен торможением всасывания глюкозы в желудочно-кишечном тракте, потенцированием периферического действия инсулина вследствие стимуляции связывания с инсулиновыми рецепторами, угнетением синтеза глюкозы в печени, а также усиление анаэробного гликолиза в периферических тканях. Метформин, повышая чувствительность к эндогенному инсулину, уменьшает гиперинсулинемию при ожирении. Препарат снижает уровень общего холестерина и уровень триглицеридов в плазме крови, увеличивает концентрацию свободных жирных кислот и глицерина (усиление липолиза). Активирует процессы фибринолиза и тормозит агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика. Метформин медленно высвобождается из таблеток с пролонгированным действием и медленно всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет 50-60 %. Прием пищи снижает степень всасывания метформина и несколько его задерживает. После однократного приема препарата внутрь в дозе 500 мг у 12 здоровых добровольцев максимальная концентрация метформина в плазме крови (Cmax) натощак достигалась через 4,79+0,21 часа (Тмах) и составляла 591,98 нг/мл, а площадь под кривой (AUC) составляла 4731,75 + 534,22 нг/мл*час. После еды максимальная концентрация в плазме крови достигалась несколько позже - через 7,08+0,47 часа и повышалась до 845,74+63,77 нг/мл; AUC возрастала до 8699,43+686,04 нг/мл*час. После приема таблеток препарата в дозе 1000 мг, максимальная концентрация метформина в плазме крови натощак достигалась через 3,63+0,12 часа и составляла 1,25 + 0,06 мг/мл, площадь под кривой была 9,86+0,59 мг/мл*час. После приема после еды Тмах фиксировалось через 5,71+0,38 часа, при этом Cmax определялась на уровне 1,49+0,06 мг/мл; AUC составляла 14,06+0,81 мг/мл*час.

Метформин практически не метаболизируется в организме, лишь в незначительной степени связывается с белками плазмы крови и имеет большой объем распределения в тканях организма. После приема внутрь около 90 % количества препарата, который впитался в желудочно-кишечном тракте, выделяется почками в течение первых 24 часов. Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 440 мл/мин, что свидетельствует о его активную канальцевую секрецию; период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет около 9 – 12 часов.

У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 удлиняется. У таких лиц снижение почечного клиренса метформина пропорционально уменьшению клиренса креатинина. Поэтому учитывая, что метформин выводится в основном с мочой, при почечной недостаточности появляется риск кумуляции метформина в организме.

Показания для применения. Сахарный диабет II типа (инсулинонезависимый), особенно при нарушениях жирового обмена, ожирении с первичной и вторичной гиперлипопротеинемией, когда компенсация диабета не достигается с помощью диеты и физических нагрузок; как монотерапия или в сочетании с производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами.

Способ применения и дозы. Гликомет SR принимают внутрь во время или непосредственно после еды. Начальная доза составляет 500 – 1000 мг в сутки в один или два приема. Дозу постепенно увеличивают до получения оптимального эффекта. Максимальная суточная доза составляет 2500 мг, которую принимают в два приема. При необходимости таблетки Гликомет SR в дозе 1000 мг можно делить пополам по распределительной риске, что не влияет негативно на фармакокинетику препарата. Максимальный терапевтический эффект может достигаться через 1-2 недели лечения, в связи с чем не следует быстро увеличивать дозу препарата.

Побочное действие. Могут наблюдаться тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита. Иногда возможны боль в эпигастральной области, металлический привкус во рту. В редких случаях, при длительном лечении, может развиться мегалобластная анемия из-за нарушения всасывания витамина В12 и фолиевой кислоты. При приеме препарата возможно развитие лактатацидоза, возникновению которого способствует тканевая гипоксия, почечная, печеночная или сердечная недостаточность.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, декомпенсированный сахарный диабет (кетоацидоз, гипергликемична кома), метаболический ацидоз, лактатацидоз, острая и хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, цирроз печени, сепсис, алкоголизм или острое отравление алкоголем, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, тяжелые травмы и хирургические вмешательства (когда показана инсулинотерапия); периоды беременности и лактации.

Передозировка. При передозировке препарата возможно развитие лактатацидоза. При этом отменяют прием препарата, при необходимости проводят симптоматическую терапию (инфузионно вводят раствор 7,5 % бикарбоната натрия), в тяжелых случаях – гемодиализ.

Особенности применения. Во время лечения препаратом необходимо периодически контролировать уровень глюкозы в крови и моче. В период применения препарата рекомендуется периодический контроль функции почек и печени. При необходимости проведения оперативного вмешательства, введения диагностических контрастных средств, прием препарата отменяют за 48 часов до их проведения и возобновляют через 48 часов. При комбинированном применении препарата с производными сульфонилмочевины и инсулином, при недостаточном питании, после значительной физической нагрузки или в случае острой алкогольной интоксикации могут развиться гипогликемические состояния. Гипогликемические состояния могут отрицательно отразиться на способности управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Безопасность и эффективность метформина при приеме детьми не доказана.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление действия метформина.

При одновременном приеме с глюкокортикостероидами, гормональными контрацептивами для приема внутрь, адреналином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

Одновременный прием с циметидином может усилить риск развития лактоацидоза.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 10-25 ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: гликомет sr инструкция, гликомет sr применение, гликомет sr состав, гликомет sr отзывы, гликомет sr аналоги, гликомет sr дозировка, лекарство гликомет sr, гликомет sr цена, гликомет sr инструкция по применению.

Дата публикации: 28.03.17